本品的结构类似
对氨基苯甲酸,通过对
结核杆菌叶酸合成而起抑菌作用,对细胞外的结核杆菌有抑制作用;因不易产生耐药性,常与链霉素或异烟肼联用,能延缓耐药性的产生。 抗菌谱: 本品对结核杆菌有选择性的抑制作用,仅作用于吞噬细胞外的结核杆菌,最低抑菌浓度(MIC)为1μg/mL,在有对氨苯甲酸的环境中(如干酪病灶内)其抑菌作用减小,本品抗菌谱较窄,除结核杆菌外对其它
分枝杆菌和细菌、病毒等均无作用。 活动性结核病。多与其它抗结核药物联用。本品对分枝杆菌有效,但对不典型分枝杆菌无效。
口服:成人,8g~12g/日,3~4次/日,饭后服。儿童:每日0.2 g~0.3g/kg,分4次服。静滴:成人,4g~12g/日,从小剂量开始,溶于等渗氯化钠注射液或5%葡萄糖液500ml中或配成3%~4%浓度,于2~3h滴完,每日或隔日1次。 胸腔注射:用10%~20%溶液10-20ml(用等渗氯化钠注射液),注入胸膜腔内,用于治疗
结核性脓胸。 外用:用10%软膏治疗结核性溃疡。
溃疡性结肠炎:保留灌肠。 服用时间不可太长,以防毒性反应出现。
恶心、呕吐、食欲不振、腹泻、腹痛较多见,饭后服或与
碳酸氢钠同服可减轻症状。偶见皮疹、
剥脱性皮炎、药热、结晶尿、蛋白尿、
白细胞减少,男性性欲减低、皮肤干燥、颈前部肿胀,体重增加(甲状腺肿、粘液水肿);眼或皮肤黄染、肝损害(黄疸、肝炎);背痛、苍白(
溶血性贫血,由于G6PD缺乏)发热、头痛、咽痛、乏力等
孕妇、
哺乳期妇女、对其他含有对氨基苯基团(如磺胺药和染料)和水杨酸类的药物过敏的患者、充血性心力衰竭患者、胃溃疡患、葡萄糖-6-磷酸脱氢酶(G-6-PD)缺乏者、严重肝功能损害者、严重肾功能损害者者慎用。口服可与
氢氧化铝或碳酸氢钠同服,以减轻刺激性;滴注时药液应避光,变色不可用。 药物对妊娠的影响:未证实对孕妇有害,但必须权衡利弊后才可选用。 药物对哺乳的影响:本品可由乳汁中分泌,哺乳期妇女须权衡利弊。 使硫酸铜法测定尿糖出现假阳性。使尿液中尿胆原测定呈假阳性反应(氨基
水杨酸类与Ehrlich试剂发生反应,产生桔红色混浊或黄色,某些根据上述原理做成的市售试验纸条的结果也可受影响)。使
丙氨酸氨基转移酶(ALT)和
门冬氨酸氨基转移酶(AST)增高。 对其它水杨酸类包括
水杨酸甲酯(冬青油)或其它含对氨基苯基团(如某些磺胺药和染料)过敏的患者对本品亦可过敏。
本品的结构类似
对氨基苯甲酸,通过对
结核杆菌叶酸合成而起抑菌作用,对细胞外的结核杆菌有抑制作用;因不易产生耐药性,常与链霉素或异烟肼联用,能延缓耐药性的产生。临床用于各种类型的
活动性结核病。亦可用于
甲状腺功能亢进。
3 过敏反应
皮肤瘙痒、皮疹、剥脱性皮炎、药热及嗜酸粒细胞升高等,应立即停药。
4 肾脏刺激症状 如结晶尿、蛋白尿、管型尿、血尿等;
肾功能不全者慎用。