药代动力学本品口服易吸收,不受抗酸药物或食物的影响,口服30mg,血药浓度
达峰时间为6.3 小时,
峰浓度为17.6ng/ml,T1/2为24小时,
表观分布容积为3~28L/kg。
血浆蛋白结合率为 95%。7~14日内达稳态血浆浓度,并迅速分布到各组织器官。在肝脏代谢,约2%以原型由尿排出,其余以代谢产物形式从尿中排出,小部分从粪便排泄。
用法用量口服 治疗抑郁症,一次20mg,一日1次。治疗强迫症,开始剂量为一日20mg,依病情逐渐以每周增加10mg为阶梯递增,治疗剂量范围为一日20mg~60mg,分次口服。治疗惊恐障碍与社交焦虑障碍,开始剂量为一日10mg,依病情逐渐以每周增加10mg为阶梯递增,治疗剂量范围为一日20mg~50mg,分次口服。
不良反应可有胃肠道不适,如恶心、厌食、腹泻等。亦可出现头痛、不安、无力、嗜睡、失眠、头晕等。少见不良反应有
过敏性皮疹及性功能减退。然停药可见撤药综合症,如失眠、焦虑、恶心、出汗、眩晕或
感觉异常等。
禁忌症对本品过敏者禁用。【注意事项】(1)
闭角型青光眼、
癫痫病、肝肾功能不全等患者慎用或减少用量。(2)出现转向
躁狂发作倾向时应立即停药。(3)用药期间不宜驾驶车辆、操作机械或高空作业。
药物相互作用(1)本品与
色氨酸合用,可造成高
血清素综合征,表现为躁动、不安及胃肠道症状。重者可出现
肌张力增高、高热或意识障碍。(2)服用本品的患者应避免饮酒。(3)服用本品前后2周内不能使用
单胺氧化酶抑制剂,在停用单胺氧化酶抑制剂2周后,开始服用本药时应慎重,剂量应逐渐增加。(4)本品和
锂盐合用时应慎重。(5)与
苯妥英钠及其他
抗惊厥药合用时,会降低本药的血浓度。(6)本品与
华法令合用,可导致出血增加。(7)本品与三环类抗抑郁药
阿米替林、
丙咪嗪合用,可使后者的血浓度增高。