毒毛花旋子苷k注射液适用于急性
充血性心力衰竭,特别适用于洋地黄无效的患者,亦可用于心率正常或心率缓慢的
心房颤动的
急性心力衰竭患者,口服经胃肠道不易吸收(仅3-10%)且吸收不规则,不宜口服。静脉注射作用迅速,蓄积性较低,对迷走神经作用很小,静注后5-15分钟生效,1-2小时达最大效应,作用维持1~4天。可分布于心、肝、肾等组织中。
血浆蛋白结合率仅 5%。以原形经肾排泄。清除半衰期约21小时。
毒毛花旋子苷k注射液
英文名 STROPHANTHIN K INJECTION
拼音名 DUMAOHUAXUANZIGAN K ZHUSHEYE
药品类别 强心药
性状
本品为无色或微黄色的澄明液体。
用法用量
静脉注射
成人常用量:首剂0.125-0.25㎎,加入等渗葡萄糖液20-40ml内缓慢注入(时间不少于5分钟),2小时后按需要重复再给一次0.125-0.25㎎,总量每天0.25 -0.5㎎。
极量:静脉注射一次0.5㎎,一日1㎎。病情好转后,可改用洋地黄口服制剂。成人致死量为10㎎。
小儿常用量:按体重0.007-0.01㎎/㎏或按体表面积0.3mg/m2,首剂给予一半剂量,其余分成几个相等部分,间隔0.5-2小时给予。
不良反应
(1)常见的不良反应包括:新出现的心律失常、胃纳不佳或恶心、呕吐(刺激延髓中枢)、下腹痛、明显的无力、软弱。
(3)罕见的反应包括:嗜睡、头痛及皮疹、荨麻疹(过敏反应)等。
(4)中毒表现中,心律失常最重要,最常见为室性早搏,约占心脏不良反应的33%。其次为房室传导阻滞,阵发性或加速性交界区心动过速,阵发性
房性心动过速伴房室传导阻滞,
室性心动过速、
心室颤动、
窦性停搏、等。儿童中心律失常比其他反应多见,但
室性心律失常比成人少见。新生儿可有P-R间期延长。
(5)皮下注射可以引起局部炎症反应。
禁忌症
禁用 : 1.任何强心甙制剂中毒患者; 2.
室性心动过速、
心室颤动; 3.梗阻性肥厚型心肌病(若伴收缩功能不全或
心房颤动仍可考虑); 4.
预激综合征伴心房颤动或扑动。 5.Ⅱo以上AVB(房-室传导阻滞)。
注意事项
本品毒性剧烈,过量时可引起
严重心律失常。 1.近1周内用过洋地黄制剂者,不宜应用,以免中毒危险。 2.已用全效量洋地黄者禁用,停药7天后慎用。 3.不宜与碱性溶液配伍。 4.
急性心肌炎、
感染性心内膜炎、晚期心肌硬化等患者忌用。 5.本品慎用于:(1)低钾血症;(2)不
完全性房室传导阻滞;(3)
高钙血症;(4)
甲状腺功能低下;(5)缺血性心脏病;(6)
急性心肌梗死早期;(7)活动心肌炎;(8)肾功能损害。(9)房、室早搏者。 6.皮下注射或肌注可以引起局部炎症反应,一般仅用于静脉注射。 7.强心甙中毒,一般会有恶心、呕吐、厌食、头痛、眩晕等,首先应鉴别是由于心功能不全加重,还是强心甙过量所致,因前者需调整剂量,后者则宜停药。 8.用药期间忌用钙剂。 9.用药期间应注意随访检查:(1)血压、心率及心律;(2)心电图;(3)心功能监测;(4)电解质尤其钾、钙、镁;(5)肾功能;(6)疑有洋地黄中毒时,应作洋地黄血药浓度测定。
孕妇及哺乳期妇女用药
本品可通过胎盘,故妊娠后期用量可能适当增加,分娩后6周减量。本品可排入乳汁,哺乳期妇女应用时,停止哺乳。
儿童用药
新生儿对本品的耐受性不定,其肾清除减少;早产儿与未成熟儿对本品敏感,按其不成熟程度而减小剂量。按体重或体表面积,1月以上婴儿比成人用量略大。
老年患者用药
老年人肝肾功能不全,表观分布容积减小或电解质平衡失调者,对本品耐受性低,必须减少剂量。
药物相互作用
1.与
两性霉素B、皮质激素或失钾利尿剂如
布美他尼(Bumetanide,制品为丁尿胺)、
依他尼酸(Ethacrynic Acid,利尿酸)等同用时,可引起低血钾而致洋地黄中毒。 2.与
抗心律失常药、钙盐注射剂、可卡因、泮库溴胺(Pancuronium Bromide,潘可龙,巴活郎)、萝芙木碱、琥珀胆碱(司可林,Scoline;Suxamethonium Chloride) 或拟肾上腺素类药同用时,可因作用相加而导致
心律失常。 3.血钾正常的严重或完全性
房室传导阻滞的洋地黄化患者不应同时应用钾盐,噻嗪类利尿剂与本品同用时,常须给予钾盐,以防止
低钾血症。 4.应注意
β受体阻滞剂与本品同用,有导致房室传导阻滞发生严重
心动过缓的可能。但并不排除洋地黄不能控制心室率的室上性快速心律失常时应用β受体阻滞剂。 5.与奎尼丁同用,可使本品血药浓度提高约一倍,提高程度与奎尼丁用量相关,甚至可达到中毒浓度。 6.与
维拉帕米、
地尔硫卓、胺碘酮合用,由于降低肾及全身对强心甙的清除率而提高其血药浓度,可引起严重心动过缓。 7.螺内酯可延长本品半衰期,需调整剂量或给药间期,监测本品的血药浓度。 8.
血管紧张素转换酶抑制剂及其
受体拮抗剂可使本品血药浓度增高。 9.依酚氯胺(Edrophonium Chloride,Tensilon腾喜龙)与本品合用可致明显心动过缓。 10.
吲哚美辛(Indomethacin,消炎痛)可减少本品的肾清除,使本品半衰期延长,有中毒危险,需监测血药浓度及心电图。 11.与肝素同用,由于本品可能部分抵消肝素的抗凝作用,需调整肝素用量。 12.应用本品时静脉注射硫酸镁应极其谨慎,尤其是静注钙盐时,可发生心脏传导阻滞。
药物过量
1.本品成人致死量为10mg。 2.如给予负荷量,需了解患者在2-3周之前是否服用过任何洋地黄制剂,如有强心甙残余作用,需减少本品剂量,以免中毒. 3.强心甙剂量计算应按标准体重,脂肪组织不摄取强心甙. 4.推荐剂量只是平均剂量,必须按照患者需要调整每次剂量. 5.本品以原形经肾排出,
肾功能不全者、老年、体弱者应用需谨慎。 6.强心甙化患者,对电复律极为敏感,应高度警惕。 7.透析不能从体内迅速去除本品。 8.在本品引起严重或完全性房室传导阻滞时,不宜补钾。 9.婴幼儿尤其是早产儿和
发育不全儿,要在血药浓度及心电监测下调整剂量。 10.当患者由本品注射液改为口服强心甙维持量时,为补偿药动学差别,需要调整剂量。 11.应静脉给药,因为肌肉注射有明显局部反应,且作用慢、
生物利用度差。 12.本品过量及毒性反应的处理:轻度中毒者,停用本品及利尿剂治疗,如有低钾血症而肾功能尚好,可以给钾盐,口服氯化钾,每次1g,1日3次。心律失常者可用:(1)氯化钾静脉滴注,对消除
异位心律往往有效。每24小时用1.5~3 g氯化钾溶于5%葡萄糖溶液500ml中缓慢静脉滴注;同时也需补充镁盐,硫酸镁、L-天门冬氨酸钾镁。但肾功能不全、
高钾血症或重症房室传导阻滞者不宜补钾。 (2)苯妥英纳,该药能与强心甙竞争性争夺Na-K-ATP酶,因而有解毒效应。对紧急病例,一般先静脉滴注250mg,然后再根据病情继续静脉滴注或肌注100 mg(加注射用水20ml缓慢注射);如情况不紧急,也可口服,每次0.1mg,每日3-4次。(3)
利多卡因,对消除
室性心律失常有效。成人用50-100 mg加入
葡萄糖注射液中静脉注射,必要时可重复。(4)阿托品,对
缓慢性心律失常者可用。成人用0.5~5mg皮下或静脉注射。2~3 小时重复一次。(5)心动过缓或完全性房室传导阻滞有发生
阿斯综合症的可能时,可安置
临时起搏器;
异丙肾上腺素,可以提高缓慢的心率。(6)依地酸钙纳(Calcium Disodium Edetate),以其与钙螯合的作用,也可用于治疗洋地黄所致的心律失常。(7)对可能有生命危险的洋地黄中毒可经膜滤器静脉给与地高辛免疫Fab片段,每40 mg地高辛免疫Fab片段,大约结合0.6mg地高辛或
洋地黄毒甙。(8)注意肝功能不良时应减量。同时服用苯妥英纳、
苯巴比妥、保泰松、利福平会使血中洋地黄毒甙浓度降低50%。
贮藏 遮光,密闭保存。
包装 (1)1ml∶0.25mg (2)2ml:0.5mg