激素作用于细胞时，与神经
传递物质一样，第一阶段是与细胞中的特定化学
物质进行特异的结合，称此化学物质为激素受体。按照受体的本质，激素受体可分为两类，一类是对类固醇激素的受体，溶存于细
胞质（有胞质受体和
核受体，即使是胞质受体也在核中发挥作用，可视为核受体）中；另一类是肽激素的受体，存在肽激素的
靶细胞的
细胞膜，在膜外面有与激素结合的部位，是难溶于水的
复合蛋白质，可被
乙醇或
表面活性剂从膜上溶出。肽激素的受体又可以分为
G蛋白偶联受体，
离子通道受体（电位门控的离子通道，
第二信使门控的离子通道，
配体门控的离子通道），具有内在
酶活性的受体，和
酪氨酸蛋白激酶相关受体。各种肽激素均具其特有的受体。激素分子与
受体分子的结合是非
价键结合。另外在
热力学上则称为尔刚 （ergon）反应，不需要从外部供给能量。结合的
平衡常数多为109M-1至1010M-1。激素分子与受体分子的结合，是由机理尚不十分清楚的膜中被
腺苷酸环化酶所活化，使细胞内的
cAMP的合成提高，这是激素在细胞内一系列反应的第一步。对此，最近尚有细胞膜内
磷脂质作用假说，以及由于
原生质膜凹陷，使激素分子与受体结合，而直接纳入细胞内发生作用的假说。