核受体
超家族（nuclear receptor superfamily）是一组配体（包括
固醇类激素、
维生素D、蜕化素、9-顺式和全部反式
视黄酸、
甲状腺激素、脂肪酸、氧化
甾醇、
前列腺素J2、
白三烯B4、
法呢醇代谢产物等）激活的转录因子家族，通过在
信号分子与转录应答间建立联系，调控着细胞的生长和分化。在人类，核受体家族包含48个成员，例如PPAR、FXR、LXR、VDR、RXR等。近年来，核受体家族在
代谢性疾病领域受到广泛的关注，已有研究证明，它们与
糖尿病、
脂肪肝等疾病的发生发展密切相关，也被称为代谢性核受体。其中，PPAR-g的
激动剂噻唑烷二酮类（TZD）药物如
罗格列酮能够显著改善2型糖尿病人的
胰岛素敏感性。
核受体家族成员的分子由A/B，C，D，E/F四大具有不同功能的
结构域组成：A/B域的
N端能够接受
配体非依赖的顺式激活，A/B域的
C端则调节了该核受体与其他家族成员的结合从而影响核受体与
DNA的结合，此外还与核受体对目标DNA的选择有关；保守的
C域决定了其DNA结合活性，是核受体的特征性区域，同时影响核受体对其伴侣核受体的选择；D域为一可弯曲的
铰链区，带有核定位的信息，并连接C与E两区域；E/F域能够与
配体结合，
二聚体化并被激活，发挥
转录因子的作用调控下游靶
基因转录。
3、该二聚体受到
细胞表面受体或CDK蛋白激酶的激活而与靶DNA的靶序列结合调节转录。
此外，最新研究发现核受体能够与
胞浆蛋白发生相互作用，提示其可能具有转录因子之外的功能。