獐牙菜苦苷是从獐牙菜属植物中提取的一种环烯醚萜类化合物制成的口服制剂,能直接兴奋内脏平滑肌,对肠、胆襄、子宫平滑肌的自发节律性活动,均有不同程度的抑制;并能对抗乙酰胆碱、组胺、去甲肾上腺素对上述器官组织的兴奋活动。还有一定镇静、镇痛作用。在临床常用解痉、镇痛剂量下,不会产生明显的镇静作用。一般无过敏性。静脉注射t2为6h,48h尿中排出40.2%,粪中排出21.0%。血浆蛋白结合率为49.7%。临床主要用于胃肠道痉挛、臂肠炎、肠道蛔虫、胆道蛔虫、胆囊炎等疾病引起的疼挛性疼痛。总有效率可达80%以上。
形态特征
獐牙菜属
獐牙菜苦苷(Swertimarin)是
龙胆科(Gentianaceae)
獐牙菜属(Swertia L.)植物中的主要成分之一。獐牙
其中主要来源于青叶胆(S. mileensis T. N.Ho et W.L.shi) 和
川东獐牙菜(Swertia davidi Franch)的干燥全草,青叶胆被收入中华人民共和国药典(1995) ,川东獐牙菜2000年收入湖南省中药材标准。
青叶胆
青叶胆又叫肝炎草、小青鱼胆、七疸药。为龙胆科植物青叶胆、滇獐牙菜和美丽獐牙菜的全草。春、夏季采集,晒干或鲜用。主治:清热解毒;利湿退黄。主湿热黄疸;热淋涩痛;湿热泻痢;赤白带下;流行性感冒;疟疾发热;急性胃炎;急性咽喉炎;急性扁桃体炎。外用可治急性结膜炎;过敏性皮炎。
川东獐芽菜
川东獐芽菜又名鱼胆草、
青鱼胆草、四黄草、水黄连。多年生草本,高⑸15-58厘米。根颈粗,根黑褐色,主根明显。茎直立,细瘦,四棱形,棱上具窄翅,常从基部起多分枝,稀仅上部分枝,枝斜升。基生叶及茎下部叶具长柄,狭椭圆形,连柄长1.3-7厘米,宽0.15-0.5厘米,先端钝尖,全缘,基部渐狭成柄,叶脉1-3条,在下面突起;茎中上部叶具短柄,线状椭圆形或线状披针形,长1.5-3厘米,宽0.1-0.3厘米。圆锥状
复聚伞花序长达36厘米,稀为聚伞花序,具少数花;花梗细瘦,直立,长0.5-3.5厘米,花后期伸长;花4数,直径达1.5厘米;
花萼绿色,长为花冠的1/2-3/4,裂片线状披针形,长5-7毫米,先端锐尖,背面有明显突起的1-3脉;花冠淡蓝色,具蓝紫色脉纹,裂片卵形或卵状披针形,长7-11毫米,先端渐尖,基部有两个腺窝,腺窝沟状,卵状矩圆形,边缘有长柔毛状流苏;
花丝线形,长5-6.5毫米,花药椭圆形,长约1毫米;子房无柄,狭椭圆形,花柱粗短,不明显,柱头2裂。花期9-11月。
川东獐芽菜主要含有獐牙菜苦苷,龙胆苦苷,去甲当药苷,雏菊叶龙胆苷,苦龙胆酯苷,雏菊叶龙胆酮,去甲基雏菊叶龙胆酮,
熊果酸,
齐墩果酸等活性成分。其性寒味极苦,具有清热解毒、利胆健胃之功效。是中国的一种珍稀药材,2000年收入湖南省中药材标准,主要分布在中国湖南、湖北、四川及贵州等中、西部省份,川东獐牙菜在民间被广泛用来治疗黄疸型肝炎、痢疾、肺炎、扁桃体炎及妇科炎症等。
分布范围
主要分布在中国湖南、湖北、四川及贵州等中、西部省份。
主要价值
化学名:[4aR-(4aα,5β,6α)]-5-Ethenyl-6-(β-D-glucopyranosyloxy)-4,4a,5,6-tetrahydro-4a-hydroxy-1H,3H-pyrano[3,4-c]pyran-1-one
成分分类:环烯醚萜类
分子量:374.34
分子式:C16H22O10
物理性质:
该品为白色片状结晶(乙醇、氯仿、乙醚),味苦,在空气中略有吸湿性。熔点113-114℃,旋光度-127°(c=1,96%乙醇)。易溶于甲醇、乙醇、微溶于水,不溶于氯仿、石油醚。
川东獐芽菜性寒味极苦,具有清热解毒、利胆健胃之功效。是中国的一种珍稀药材,2000年收入湖南省中药材标准,主要分布在中国湖南、湖北、四川及贵州等中、西部省份,川东獐牙菜在民间被广泛用来治疗黄疸型肝炎、痢疾、肺炎、扁桃体炎及妇科炎症等。
⑴对肝脏的作用:研究将獐牙菜苷用于 D- 氨基半乳糖造成的大鼠急性肝损伤治疗,结果表明其具有保肝、解毒、降酶、减轻肝脾肿大、增强肝区巨噬细胞的吞噬功能作用。在对大鼠的活体实验中,发现獐牙菜苦甙可以减少毒性物质对肝的伤害,还可预防大鼠由缺氧引起的肝损伤。獐牙菜中的苦甙类成分对肝癌细胞有明显的抑制作用。
⑵解痉作用:璋牙菜苦苷对试验动物离体回肠、子宫、胆囊平滑肌及胆管括约肌的自主节律性活动,均有抑制作用,并能对抗乙酞胆碱、组织胺、
去甲肾上腺素、氯化钡、垂体后叶素对上述组织器官的兴奋作用。试验还表明璋牙菜苦苷系直接作用于肠平滑肌,呈现解痉作用。璋牙菜苦苷静脉注射能抑制家兔原位小肠和子宫的自主节律性活动,及对抗乙酞胆碱或脑垂体后叶素对上述组织器官的兴奋作用。
⑶镇痛的作用:有研究表明獐牙菜苦苷能明显抑制中枢神经系统,具有显著的镇痛和镇静作用。而镇痛和解痉作用是獐牙菜苦苷治疗胃肠道疼痛的药理基础。
⑷其它作用:獐牙菜苦苷有抗炎、抗病毒作用;另外獐牙菜苦苷经皮肤表面易于吸收,吸收后分解产生赤矢车菌素(erythrocentaurin),可扩张毛细血管,并激活或促进皮肤细胞的酶系统,提高皮肤细胞的生化功能,在日本广泛用于配制毛发再生剂。
医药保健行业:
川东獐牙菜其药用历史源远流长,主要用于治疗肝胆湿热、目赤肿痛、牙痛、肠炎、痢疾、扁桃体炎、妇科炎症、黄疸、恶疮疥癣及肿瘤等。产地农民视为奇药,有自采自用的习惯。内服可治牙痛、眼痛、痢疾,夏季用于清热消暑;鲜品外用可治热疮、肿毒及虫蛇咬伤等。20世纪70年代以来,乡村中草药医将该品用于治疗乙肝、肝癌、肝硬化及食道癌、胃癌等,亦有较好的疗效。
常用配方有:⑴黄胆型肝炎:川东獐牙菜、臭草根、茵陈、地瓜根、天泡子等;⑵痢疾:川东獐牙菜、马齿苋、白头翁等;⑶目赤肿痛:川东獐牙菜、夏枯草、三颗针、黄菊花等;⑷牙痛:川东獐牙菜少许,噙痛处或浸水后噙痛处; ⑸热疮肿毒:川东獐牙菜、蒲公英、三匹风、四叶菜、马踢草等,捣烂敷患处。
经药理和临床研究证明,口服璋牙菜苦吸收良好,疗效显著,安全范围大,副作用较阿托品类药物小,主要作用为解除平滑肌的痉挛性疼痛,对胃肠痉挛、胃肠炎、肠蛔虫症、胆道蛔虫症及其它胆道疾患引起的腹痛也有显著疗效。
獐牙菜苦苷是中国首次研制成功的一种解痉止痛新药、疗效显著、副作用小,安全范围大,成人、小儿均可适用,对儿童尤为显著、安全,值得推广使用。
日用化工行业:配制毛发再生剂。
栽培技术
针对川东獐牙菜野生资源受到严重破坏的情况,Microherb非常重视川东獐牙菜的人工栽培和开发利用工作,湖南省科委湘科农字[1998]77号文件批准珍稀药材鱼胆草的研究、开发和利用为省“星火计划”和“省星火西进示范工程重点项目”,湖南省药监局湘药管注发[2000]35号文件正式批复了“鱼胆草作为民族珍稀药材的质量标准”同意上市经营。近年来,Microherb在湘西地区川东獐牙菜的栽培面积逐年扩大,鱼胆草示范种植面积达380亩。现已完成獐牙菜苦苷提取及其纯化技术,生产的獐牙菜提取物广泛应用于医药保健行业。