甲磺酸二氢麦角碱是一种药,适用于由年龄而引起之精神退化症状,
老人痴呆症,脑血管意外,
周围血管疾病,动脉性高血压引起的自觉性血管症状。
甲磺酸
麦角生物碱是天然麦角生物碱的四种双氢衍生物的等比例混合物,包括甲磺酸二氢麦角考宁、甲磺酸二氢麦角汀和甲磺酸二氢-α-麦角隐亭、甲磺酸二氢β-麦角隐亭。该混合物对a-
肾上腺素、多巴胺和
5-羟色胺受体具有部分激动和/或拮抗作用。本品给药可减低多巴胺代谢中的
高香草酸含量,但不降低5-羟吲哚(5-HIAA)的含量,因此其临床效果可能与二氢麦角碱导致多巴胺代谢抑制的多巴胺样活性有关。本品还可缩短脑循环时间,改善脑电活动和受损组织的代谢活动,但其机理尚不清楚。
生殖毒性:动物试验中发现有着床抑制作用。动物试验中观察到胎仔死亡及缺氧性畸形,怀孕大鼠给予麦角柯宁碱1mg可使其胎仔产生眼及心脏缺陷大鼠孕期给予50倍人用量的甲磺酸
麦角生物碱,出现仔鼠出生时体重降低。生殖组织α-
肾上腺素受体丰富,理论上讲,服用双氢麦角毒碱可以改变生殖道的活动性,但是尚无试验动物或人体上出现与该活性相关不良反应的文献报道。
口服
甲磺酸双氢麦角碱后,吸收量达25%,在0.5~1.5小时之间达到最大血浆浓度。由于首过效应,
生物利用度在5~12%之间,分布量为1100L(约16L/Kg),
血浆蛋白结合率为81%。消除为双相:即1.5~2.5小时的短半衰期(α-相)和13~15小时的长半衰期(β-相)。甲磺酸双氢麦角碱主要随胆汁经粪便排泄。尿中以原型药及其代谢物形式排除原药物的2%,而原型药物不到1%。全部清除率约为1800ml/min。老年患者的血浆浓度比年青患者稍高。有肾功能障碍的病人几乎无必要减少剂量,因为仅有少量的药物是通过肾脏代谢的。