甲磺酸伊马替尼，是一种
有机化合物，分子式为C30H35N7O4S，分子量为589.708，白色结晶粉末。
英文别名：Glivec; gleevec; imatinib methanesulfonate; imatinib mesilate; 4-[(4-methylpiperazin-1-yl)methyl]-n-[4-methyl-3-[(4-pyridin-3-ylpyrimidin-2-yl)
amino]phenyl]benzamide methanesulfonate; 4-[(4-Methyl-1-piperazinyl)methyl]-N-[4-methyl-3-[[4-(3-pyridinyl)-2-pyrimidinyl]amino]phenyl]-benzamide monomethanesulfonate; Imatinibmesylate
甲磺酸伊马替尼在体内外均可在细胞水平上抑制Bcr-Abl酪氨酸激酶，能
选择性抑制Bcr-Abl阳性
细胞系细胞、Ph染色体阳性的
慢性粒细胞白血病和
急性淋巴细胞白血病病人的新鲜细胞的增殖和诱导其
凋亡。此外，甲磺酸伊马替尼还可抑制血小板衍化
生长因子（
PDGF）受体、
干细胞因子(SCF)，c-Kit受体的
酪氨酸激酶，从而抑制由PDGF和干细胞因子介导的
细胞行为。
本研究的
药代动力学系
单剂量口服25-1000 mg甲磺酸伊马替尼并达稳态后测定。
甲磺酸伊马替尼剂量在25-1000 mg范围内，其平均
曲线下面积（
AUC）的增加与剂量间存在比例
性关系。重复
给药的药物累积量可达稳态时的1.5-2.5倍。成人人群
药代动力学研究表明，性别对药代动力学无影响，体重的影响也可忽略而不计。
用于治疗
慢性粒细胞白血病(CML)急变期、加速期或
α-干扰素治疗失败后的慢性期患者；不能手术切除或发生转移的恶性胃肠道间质肿瘤（GIST）患者。
开始剂量 ：对
慢性粒细胞白血病急变期和加速期患者，甲磺酸伊马替尼的推荐剂量为600 mg/日 ；对
干扰素治疗失败的慢性期患者，以及不能手术切除或发生转移的恶性胃肠道
间质肿瘤（GIST）患者，推荐剂量为400 mg/日，均为每日1次口服，宜在进餐时服药，并饮一大杯水，只要有效，就应持续服用。
如果血相许可，没有严重
药物不良反应，在下列情况下剂量可考虑从400 mg/日增加到600 mg/日，或从600 mg/日增加到800 mg/日（400 mg，分2次服用）：疾病进展、治疗至少3个月后未能获得满意的
血液学反应，已取得的血液学反应重新消失。
下列情况中必须调整剂量 ：如治疗过程中出现严重非血液学不良反应（如严重
水潴留），宜停药，直到不良反应消失，随后再根据该不良反应的严重程度调整剂量。
严重肝脏毒副作用时剂量的调整 ：如胆红质升高超过正常范围上限3倍或
转氨酶升高超过正常范围上限5倍，宜停药，直到上述指标分别降到正常范围上限的1.5或2.5倍以下。
中性粒细胞减少或
血小板减少时剂量的调整 ：加速期或急变期 ：如果出现严重中性粒细胞和
血小板减少（中性粒细胞<0.5×109/L和/或血小板<10×109/L，建议剂量减少到400 mg/日。如果
血细胞持续减少2周，则进一步减少剂量到300 mg/日，如血细胞持续减少4周，宜停药，直到中性粒细胞≥ (greater than or equal to) 1.0×109/L和血小板≥ (greater than or equal to) 20×109/L。再用时剂量为300 mg/日。
甲磺酸伊马替尼用于治疗慢性骨髓性
白血病和胃肠基质
肿瘤，治疗效果的确得到了认可。
相关研究也显示，89%的病人在服用这种药后能够存活5年以上。
但是据报道，一些病人服用该药后，出现了
心力衰竭的
不良反应。所以，只要是药，总是有或多或少的副作用，不能当做食物终身使用，药物在抑制病情的同时，也会使心脏受损，
免疫力下降或其他危害，对于白血病来说用越好的药越容易使人的体质降低，
抵抗力下降。