动物试验表明甲磺酸双氢麦角碱改变脑的神经传递,有资料表明它对多巴胺和
5-羟色胺受体有激动效应和对α-
肾上腺素受体有阴断效应。它改善受损害的脑代谢功能,
(1)主要用于改善与老年化有关的精神退化的症状和体症. (2)急慢性
脑血管病后遗的功能、智力减退的症状。 (3)轻中度
血管性痴呆。 (4)
血管性头痛。
口服甲磺酸双氢麦角碱后,吸收量达25%,在0.5~1.5 小时之间达到最大血浆浓度。由于首过效应,
生物利用度在5~12%之间,分布量为1100L(约16L/Kg),
血浆蛋白结合率为81%。消除为双相:即1.5~2.5小时的短半衰期(α-相)和13~15小时的长半衰期(β-相)。甲磺酸双氢麦角碱主要随胆汁经粪便排泄。尿中以原型药及其代谢物形式排除原药物的2%,而原型药物不到1%。全部清除率约为1800ml/min。老年患者的血浆浓度比年青患者稍高。有肾功能障碍的病人几乎无必要减少剂量,因为仅有少量的药物是通过肾脏代谢的。
药物相互作用: (1)与
环孢霉素合用时,将改变环孢霉素的
药代动力学。 (2)多巴胺与双氢麦角毒碱联合应用时,可诱导周围
血管痉挛,特别是肢体远端血管收缩。