益康唑化学名为1-[2-[(4-氯苯基)甲氧基]-2-(2,4-二氯苯基)乙基]-1H-咪唑；熔点86.8℃，微溶于水，分子量为381.68400。临床上用于治疗念珠菌性阴道炎、体癣、股癣、足癣、耳酶菌病及脂溢性皮炎等。

中文名称：益康唑

中文别名：1-[2-[(4-氯苯基)甲氧基]-2-(2,4-二氯苯基)乙基]-1H-咪唑;1-[2,4-二氯-2-(4-氯苄氧基)苯乙基]咪唑;双氯甲氧苯咪唑;

英文名称：Econazole

英文别名：ECONAZOLUM；1-(2-((4-chlorophenyl)methoxy)-2-(2,4-dichlorophenyl)ethyl)-1h-imidazol;1-(2,4-dichloro-beta-((p-chlorobenzyl)oxy)phenethyl)-imidazol;1-[2-[(4-chlorophenyl)methoxy]-2-(2,4-dichlorophenyl)ethyl]-1h-imidazole;ECONAZOLE;ECONAZOLUM;1-[2,4-Dichloro-β-[(p-chlorobenzyl)oxy]phenethyl]imidazole;1H-Imidazole, 1-[2-[(4-chlorophenyl)methoxy]-2-(2,4-dichlorophenyl)ethyl]-;Imidazole, 1-[2,4-dichloro-β-[(p-chlorobenzyl)oxy]phenethyl]- (8CI)

CAS号：27220-47-9

分子式：C18H15Cl3N2O

结构式：

分子量：381.68400

精确质量：380.02500

PSA：27.05000

LogP：5.80140

密度：1.33 g/cm3

熔点：86.8ºC

沸点：533.8ºC at 760 mmHg

闪点：276.6ºC

危险类别码：R36/37/38

安全说明：S24/25; S36/37/39

危险品标志：Xi

1.疏水参数计算参考值（XlogP）:无

2.氢键供体数量:0

3.氢键受体数量:2

4.可旋转化学键数量:6

5.互变异构体数量:无

6.拓扑分子极性表面积:27

7.重原子数量:24

8.表面电荷:0

9.复杂度:379

10.同位素原子数量:0

11.确定原子立构中心数量:0

12.不确定原子立构中心数量:1

13.确定化学键立构中心数量:0

14.不确定化学键立构中心数量:0

15.共价键单元数量:1

将10.3份α-（2,4-二氯苯基）-咪唑-1-乙醇和2.1份氢化钠的50份无水四氢呋喃的悬浮液搅拌回流2h，当放氢反应结束后，逐次加入60份二甲基甲酰胺和8份对氯苄基氯，继续回流2h。常压蒸除四氢呋喃，剩余物倾入水中，用苯提取，提取液减压脱苯，得益康唑游离碱，再用浓硝酸处理，生成硝酸益康唑。

用于皮肤念珠菌病的治疗；亦可用于治疗体癣、股癣、足癣、花斑癣。药理毒理：本品为抗真菌药，对白色念珠菌、球孢子菌、新生隐球菌、荚膜组织胞浆菌、皮炎芽生菌以及癣菌等有效。作用机制是抑制真菌细胞膜的合成，以及影响其代谢过程。

益康唑为咪唑类广谱抗真菌药，既能干扰真菌细胞膜的生物合成，也能抑制核糖核酸合成。硝酸盐为白色结晶性粉末，极微溶于水，微溶于大多数有机溶剂。作用机制与酮康唑相同。抗菌谱与咪康唑相似，对念球菌属、着色真菌属、球孢子菌属、组织浆胞菌属、孢子丝菌属等均有抗菌作用，对毛发癣菌等亦有抗菌活性，对曲霉、申克氏孢子丝菌、某些暗红色孢科、毛霉属等抗菌作用差。临床用于治疗皮肤念珠菌病、阴道念珠菌病;也可用于体癣、股癣、足癣、花斑癣等。

本药为咪唑类抗真菌药，其作用机制与克霉唑同，既能干扰真菌细胞膜的生物合成而破坏其膜系统，也能抑制核糖核酸合成。本药对阴道白色念珠菌有较高疗效；对组织胞浆菌、曲霉菌及孢子丝菌也有较强的抗菌作用。本药对皮肤癣菌(包括各种毛癣菌和小孢子菌)的完全抑制浓度为1.0μg/ml；对放线菌属中的奴卡菌和链丝菌等，完全抑菌浓度为10～100μg/ml；对酵母菌属中的各种念珠菌和新型隐球菌等的完全抑制浓度为10～100μg/ml。其抗菌效价与制霉菌素相近或略大。本药为广谱抗真菌药，对皮肤癣菌、酵母菌、双相型真菌、曲菌等具有杀菌或抑菌作用。此外对葡萄球菌、链球菌、破伤风杆菌等也有一定的抗菌作用。

本药口服易吸收，给药30min后即可达到最高浓度，而且有效浓度维持时间较长。口服本药1g的平均血药浓度为3.3μg/ml，静脉滴注200mg的血药峰浓度为1～2.5μg/ml。血浆蛋白结合率为98%。达峰时间为口服后2.5h。本药组织中分布良好。局部用药时，全身吸收量低。本药主要经肾脏排泄。口服给药，37%由肾脏排出；局部用药，肾脏排出率低于1%。也可经粪便排泄，口服给药，31%由粪便排泄；局部用药，粪便排泄低于1%。

外用治疗皮肤、黏膜、腔道的真菌感染及念珠菌阴道炎等。

1、本品不能用于口服或注射。局部用此药可出现红斑、烧灼感和类湿疹样皮损。皮肤或阴道局部应用耐受很好，不良反应发生率为1%～4%，并仅限于局部反应，腹股沟区比身体其他部位较常发生。

2、局部用药可发生过敏反应，可出现烧灼感、瘙痒、针刺感、充血等。该品只能用于局部。可出现红斑及烧灼感，有些病人在敷用部位发生类湿疹样皮损。皮肤或阴道局部应用耐受良好，不良反应发生率约为1~4%，并仅限于局部，其特征为刺激感、发红、烧灼感或痒；腹股勾区比身体其他部位较常发生。、

1.药物对妊娠的影响：动物实验无致畸作用，但加大药物剂量后，发现本药对动物胎儿及胚胎有毒性作用。故只有在认为极为必需的情况下，才能在妊娠的前3个月给予本药。

2.药物对哺乳的影响：尚不明确本药是否由人乳排出。哺乳的妇女使用本药时应特别注意。

3.急性肝病或肝功能不全者慎用。

4.对有肝病史者必须应用本品时，治疗初期应监测肝酶水平。

1.软膏：1%；

2.栓剂：50mg，150mg；

3.喷剂：1%；

4.溶液：1%；

5.霜剂：1%；

6.酊剂：1%。

本品为广谱抗真菌药物，毒性小，疗效好，不良反应少。临床用本品治疗皮肤真菌感染、阴道念珠菌感染的治愈率高达90%以上，但对手足癣的疗效较差。本品口服或静脉用药可用于深部真菌病的治疗，近年来丝状真菌感染增加，并且多对两性霉素B耐药，益康唑将会发挥更大作用。国内用于皮肤真菌浅表性感染者1019例，其中皮肤癣病753例，念珠菌性阴道炎226例。结果痊愈率分别为68.8%和60.9%。总有效率分别为96.3%和91.04%。另一报道，应用本品1%霜剂治疗皮肤真菌病357例，痊愈率为90.5%。其中对体癣、股癣和皮肤念珠菌感染的治愈率高。

药理作用

对葡萄球菌有杀灭作用

该品为吡咯类抗真菌药，为咪康唑的去氯衍生物。对念珠菌属、着色真菌属、球孢子菌属、组织浆胞菌属、孢子丝菌属等均具抗菌作用，对毛发癣菌等亦具抗菌活性。该品对曲霉、申克氏孢子丝菌、某些暗色孢科、毛霉属等作用差。作用机制为通过干扰细胞色素P-450的活性，从而抑制真菌细胞膜主要固醇类-麦角固醇的生物合成，损伤真菌细胞膜并改变其通透性，以致重要的细胞内物质外漏。该品可抑制真菌的三酰甘油和磷脂的生物合成，抑制氧化酶和过氧化酶的活性，引起细胞内过氧化氢积聚导致细胞亚微结构变性和细胞坏死。对白念珠菌则可抑制其自芽孢转变为侵袭性菌丝的过程。该品为乳白色或微黄色的栓剂。

动力学局部应用后仅微量吸收。

适应症该品适用于阴道念珠菌病的治疗。

用法用量置阴道内每晚1次，每次50mg,疗程15日；或每次150mg，疗程3日。

不良反应个别患者出现局部刺激，偶见过敏反应。

禁忌对该品过敏者禁用。

药理作用

该品为吡咯类抗真菌药，为咪康唑的去氯衍生物。对念珠菌属、着色真菌属、球孢子菌属、组织浆胞菌属、孢子丝菌属等均具抗菌作用，对毛发癣菌等亦具抗菌活性。该品对曲霉、申克氏孢子丝菌、某些暗色孢科、毛霉属等作用差。该品通过干扰细胞色素P-450的活性，从而抑制真菌细胞膜主要固醇类-麦角固醇的生物合成，损伤真菌细胞膜并改变其通透性，以致重要的细胞内物质外漏。该品可抑制真菌的三酰甘油和磷脂的生物合成，抑制氧化酶和过氧化酶的活性，引起细胞内过氧化氢积聚导致细胞亚微结构变性和细胞坏死。对白念珠菌则可抑制其自芽孢转变为侵袭性菌丝的过程。该品为无色或微黄色的澄清液体，有芳香气味。

动力学局部应用时仅微量吸收。

适应症

该品适用于皮肤念珠菌病的治疗；亦可用于治疗体癣、股癣、足癣、花斑癣等。

用法用量

局部喷雾：皮肤念珠菌病及各种癣病，每日2次，疗程2~4周；花斑癣，每日2次，疗程2周。

不良反应

个别患者出现局部刺激，偶见过敏反应，表现为皮肤灼热感、瘙痒、针刺感、充血等。

禁忌对该品过敏者禁用。

注意事项

1、该品仅作外用，避免喷入眼睛。

2、为避免复发，皮肤念珠菌病及各种癣病的疗程至少2周，足癣则至少4周。尚不明确。

药理毒理

该品为吡咯类抗真菌药，为咪康唑的去氯衍生物。该品对念珠菌属、着色真菌属、球孢子菌属、组织浆胞菌属、孢子丝菌属等均具抗菌作用，对毛发癣菌等亦具抗菌活性。该品对曲霉、申克氏孢子丝菌、某些暗色孢科、毛霉属等作用差。该品通过干扰细胞色素P-450的活性，从而抑制真菌细胞膜主要固醇类-麦角固醇的生物合成，损伤真菌细胞膜并改变其通透性，以致重要的细胞内物质外漏。该品可抑制真菌的三酰甘油和磷脂的生物合成，抑制氧化酶和过氧化酶的活性，引起细胞内过氧化氢积聚导致细胞亚微结构变性和细胞坏死。对白念珠菌则可抑制其自芽孢转变为侵袭性菌丝的过程。

外用后大部分进入表皮，亦可达到真皮，仅1%吸收入血液，在尿和粪便中的重吸收量小于给药量的1%。

药理作用

该品中硝酸益康唑为抗真菌药，对皮肤癣菌、霉菌和酵母菌如念珠菌等有抗菌活性，对某些革兰阳性菌也有效。曲安奈德为糖皮质激素，具有抗炎、止痒及抗过敏作用。

适应症

皮炎、湿疹。浅表皮肤真菌病，如手癣、足癣、体癣、股癣、花斑癣。也可用于尿布性皮炎、念珠菌性口角炎、甲沟炎。由真菌、细菌所致的皮肤混合感染。

用法用量

局部外用。取适量该品涂于患处，一日早晚各1次。治疗皮炎、湿疹时，疗程2～4周。治疗炎症性真菌性疾病应持续至炎症反应消退，疗程不超过4周。

不良反应

局部偶见过敏反应，如出现皮肤烧灼感、瘙痒、针刺感等。长期使用时可出现皮肤萎缩、毛细血管扩张、色素沉着以及继发感染，偶见过敏反应。

注意事项

局部有严重感染者禁用。对该品过敏者禁用。孕妇、特别是妊娠3个月内的禁用，哺乳期妇女禁用。[注意事项]避免接触眼睛和其它黏膜（如口、鼻等）。避免在细嫩皮肤及面部过长时间使用，疗程应限制在3～4周内，以防止皮质激素类药物对皮肤的损伤（如萎缩、毛细血管扩张、紫纹）。高血压、心脏病、骨质疏松症、肝功能不全患者慎用。当该品性状发生改变时禁用。儿童必须在成人监护下使用。请将此药品放在儿童不能接触的地方。

制剂该品每克中含硝酸益康唑10毫克，醋酸曲安奈德1.1毫克。

药理作用

复方硝酸益康唑乳膏是由硝酸益康唑和曲安奈德组成的复方制剂，其中硝酸益康唑为广谱抗真菌药，对絮状表皮癣菌，头癣孢子菌，石膏样小孢子菌，石膏样癣菌，红色癣菌，断发癣菌等皮肤癣菌以及白色念珠菌等具有抗菌作用；曲安奈德是肾上腺素皮质激素类药，具有抗炎和抗过敏作用。

适应症

1、由皮肤癣菌，酵母菌和霉菌所致的炎症性皮肤真菌病。

2、有真菌感染或有真菌感染倾向的湿疹样皮炎。

3、甲沟炎。

4、念珠菌性口角炎。

5、尿布皮炎。

用法用量

每天早、晚2次将该品涂于患处，疗程应限制于3-4周内。治疗湿疹时，通常2-4周即可痊愈。治疗炎症性真菌病应持续至炎性反应消退，如果需要，疗程应持续至获得完全治愈的效果。

不良反应

偶见过敏反应。长期使用可造成局部皮肤萎缩，毛细血管扩张及出现此肤紫纹。

注意事项

药物过敏皮疹

皮肤结核、梅毒或病毒感染（如疱疹、牛痘、水痘）。此外，对咪唑类抗真菌药物过敏者或对皮质类固醇类药物过敏者禁用。不要把该品用于孕妇，特别是妊娠头3个月的妇女。除非其潜在效果明显大于可能发生的危害。避免用于细嫩皮肤及面部长期使用。该品含有醋酸曲安奈德，高血压、心脏病、骨质疏松症及肝功能不全患者慎用。

制剂[包装]乳膏15g。

1、《中华医学药典》 第二部。

2、益康唑乳膏说明书。