【功能主治】 选择性α1受体阻滞剂，适于用治疗高血压和用于改善
良性前列腺增生症患者的排尿症状。
【药理作用】 1.药效学 A、
良性前列腺增生(BPH) 与BPH有关的症状涉及膀胱出口阻塞，它包括两个基本组成部分：静态部分和动态部分。静态部分是
前列腺增大的结果。一段时间内，前列腺会不断扩大。然而，临床研究表明，前列腺的大小与BPH症状的严重性或尿道阻塞的程度无关。动态部分是前列腺和膀胱颈平滑肌紧张增加的功能，导致膀胱出口的狭窄。平滑肌紧张是由α1-
肾上腺素能受体的交感神经刺激作用介导的，该受体在前列腺、前列腺囊和膀胱颈中是丰富的。给予
特拉唑嗪后症状减轻和尿流速改善与膀胱颈和前列腺中的α1-肾上腺素能受体阻断所引起的平滑肌松弛有关。因为在胱体中有相对少的α1-肾上腺素能受体,因此特拉唑嗪能够减轻膀胱出口的阻塞而不影响膀胱的收缩。对排尿的总体功能和症状进行了综合评价，与空白治疗的病人相比，用特拉唑嗪治疗的病人有明显(p≤0.001)大的总体改善。长试验中，特拉唑嗪使症状和尿流速最大值分数都有明显改善，提示特拉唑嗪使
平滑肌细胞松弛。尽管阻断α1-肾上腺素能受体也降低因
外周血管阻力增加而引起的高血压病人的血压，但血压正常的PH男性病人用特拉唑嗪治疗时未引起临床上明显的血压降低作用。 B、高血压在动物中，特拉唑嗪通过减少总外周血管阻力从而使血压降低。特拉唑嗪的血管舒张、血压降低作用似乎主要是由α1-肾上腺素能受体阻断所引起的。在给药后15分钟内，特拉唑嗪使血压逐渐降低。患有轻度(大约77%，舒张压95-105mmHg)或中度(大约23%，舒张压105-115mmHg) 高血压的病人，按照5-20mg/天的总剂量，每日一次或两次给予特拉唑嗪进行临床试验。同所有?拮抗剂一样，因为特拉唑嗪在首次或前几次给药后可使血压急速下降，因此起始剂量为1mg，然后调整到某一固定剂量或调整到某一特定血压终点(通常仰卧位的舒张压为90mmHg)。在给药间期末(通常24小时)测量血压，结果显示，降压作用持续整个间期，通常，仰卧位的收缩压降低比空白大5-10mmHg，舒张压的降低大3.5-8mmHg。给药后24小时测量，心率未改变。引起血压反应的量与哌唑嗪类似，但低于
氢氯噻嗪。特拉唑嗪小剂量组在统计学上明显地减少病人的总胆固醇、低密度和
极低密度脂蛋白，但对
高密度脂蛋白和
甘油三酯没有明显改变。 2.毒理致癌、致突变和生殖毒性特拉唑嗪没有致突变作用。也无证据支持特拉唑嗪有致癌作用。治疗对睾丸的重量和形态不产生影响。以30和120mg/kg/天剂量给药，子宫涂片与对照涂片相比精子含量减少并且精子的数量与随后的受孕有比较好的相关性。当以40和250mg/kg/天(29和175 倍于人推荐最大剂量)的剂量口服给予大鼠一年或两年时，
睾丸萎缩的发生率明显增加，但在8mg/kg/天(>人推最大剂量的6倍)剂量时没有增加。在狗的实验中，300mg/kg/ 天(>人推荐最大剂量的500倍)给药3个月时也观察到了睾丸萎缩，但剂量为20mg/kg/ 天(>人推荐最大剂量的38倍)时没有观察到了睾丸萎缩。怀孕期致畸作用尚未在怀孕妇女中进行足够的和很好的对照性研究并且特拉唑嗪在怀孕期的安全性尚未确定。不推荐在怀孕期使用特拉唑嗪，除非证明有益性高于对产妇和胎儿的危险性。
【药物相互作用】 在对照性试验中，将
特拉唑嗪加到利尿剂和某些b-
肾上腺素能阻滞剂中，未观察到意想不到的相互作用。特拉唑嗪已与下列种类的药物联合给药：镇痛/抗炎药物、抗生素、抗胆碱能/拟交感神经药物、抗痛风药物、心血管药物、皮质类固醇药物、胃肠药物、降血糖药物、镇静和安定药物。与其他药物合用特拉唑嗪和
维拉帕米同时给药时，特拉唑嗪的平均AUC0-24在首次给予维拉帕米时增加11%，在用维拉帕米治疗3周后增加24%，并且此时特拉唑嗪的平均Tmax从1.3小时减小到0.8小时。未发现对维拉帕米有明显影响。特拉唑嗪与
卡托普利合用达稳态时，特拉唑嗪的最大血浆浓度随剂量成线性增加。
【不良反应】 6项良性前列腺增生的特拉唑嗪和空白对照临床试验表明特拉唑嗪1~20mg，每日1 次，不良反应发生率至少为1%，并高于空白对照组，或具有临床意义的不良反应，包括无力、
体位性低血压、头晕、瞌睡、鼻充血/鼻炎和阳痿。特拉唑嗪组
尿道感染的发生率明显降低（表1）。在治疗的最初7天并且包括各给药间期，发生低血压不良反应事件的危险最大。
【药品成分】 本品主要成份及其化学名称为：1-(4-氨基-6,7-二甲氧基-2-喹唑啉基）-4-（
四氢呋喃-2-甲
【孕妇用药】 在大鼠分娩前后开展的研究中， 120mg/kg/天(>人推荐最大剂量的75倍)剂量给药组在分娩后3周中幼鼠的死亡明显高于对照组。特拉唑嗪是否在母乳中分泌尚不清楚。因为许多药物都在母乳中分泌，所以特拉唑嗪给予哺乳期妇女时应当引起注意。
【用法用量】 如果
盐酸特拉唑嗪停药几天，应重新使用首次给药方案治疗。
良性前列腺增生 1.首次剂量首次剂量为1mg，睡前服药。首次给药期间应密切观察病人，以避免发生严重的低血压反应。 2.维持剂量剂量应渐增至2mg,5mg或10mg，每日一次，直至获得满意的症状和/或流速改善。 3.常用剂量 10mg，每日一次。持续4~6周，对每日20mg剂量不适宜或没有反应的病人，是否可以使用更高的剂量治疗，目前尚不清楚。如果
【注意事项】 1.
前列腺癌前列腺癌和BPH引起许多相同的症状。这两种疾病常常同时存在。所以认为患有 BPH的病人应在用
盐酸特拉唑嗪治疗之前进行检查以排除前列腺癌存在的可能性。 2.
直立性低血压尽管晕厥是特拉唑嗪最严重的直立性作用，但更常见其他低血压症状，如头晕、心悸并且在高血压的临床试验中，28%的病人出现该症状。在BPH试验中，21%的病人有下列一种或多种症状的经历：头晕、低血压、
体位性低血压、晕厥和眩晕。应当告知病人本品可能导致晕厥和直立性低血压，特别是在开始治疗时，并且在在首次给药后12小时、增加剂量后或中断治疗后又重新开始使用时，避免驾车或危险作业。当出现低血压症状时，应当建议病人坐下或躺下，尽管这些症状并非总是直立性的，并且当病人从坐位或卧位站起来时也应小心。如果头昏、头晕或心悸症状令人感到不舒服，应当告诉医生，以便考虑调整剂量。 3.应当告知病人，用特拉唑嗪治疗可能出现睡意或困倦症状，必须驾车或操作重型机器的人应当小心。 4.应当告知病人，用盐酸特拉唑嗪或其它类似仰卧治疗可能导致
阴茎异常勃起。病人应该知道，该反应是相当少的，但如果没有及时引起医生的注意，它可能导致永久性
勃起机能障碍(阳痿)。 5. 实验室试验在对照性临床试验中观察到，特拉唑嗪使
血细胞比容、
血红蛋白、白细胞、总蛋白质量和白蛋白略减少，但在统计学上是明显的。这提示特拉唑嗪具有使血液稀释的可能性。