霍夫曼1906年1月11日出生于瑞士北部城镇
巴登，是家中四个孩子中的老大。他的父亲没有受过高等教育，在当地一家工厂从事工具制造工作。霍夫曼一家生活在租来的公寓中，但是霍夫曼从小喜欢研究
自然，童年的大部分时间都在户外。
长大后霍夫曼进入了
苏黎世大学攻读化学专业，他的主要兴趣在于研究动物及植物结构内的化学成分，由于在
蟹壳质的研究上获得重大成果而于1929年得到博士学位。
1929年，霍夫曼成为瑞士巴塞尔市一家主要生产精神科用药的制药公司“Sandoz”的药剂师。从事于研究
真菌、
麦角等生物内部成分对
幻觉产生的原因。1938年，意外合成了
LSD，后于1943年发现其致幻效果。
1938年，他在研究一种可以刺激呼吸和循环系统的药物时，无意中合成了为人所熟知的迷幻剂LSD（Lysergids），但是当时他并没有发现它的致幻效果。直到1943年4月16日，霍夫曼在实验室工作时不小心将一些LSD药粉洒到了手上，随后他很快出现迷幻状态，大约过了两个小时后这种状态才渐渐消失。1943年4月19日，霍夫曼有意服用了非常小剂量（只有0.25毫克）的LSD，30分钟后迷幻状态再次出现，无法再继续工作的他于是骑上自行车飞奔回家，直到医生到来后他的情绪才逐渐平静下来。后来LSD的狂热追捧者遂将4月19日定为“自行车日”。
1947年，“Sandoz”制药公司生产并出售了第一批LSD药片，主要用途是治疗
酒精中毒和其他心理紊乱症状。LSD常被医生用来治疗那些病入膏肓服用任何药物都没有什么反应的精神病人。在重度精神病治疗中，医生将其作为打开病人思想大门的钥匙。
美国中央情报局(CIA)曾考虑将LSD用作审讯犯人、测试雇员忠诚度的工具。此外，LSD还经常被用于在吗啡已失效的情况下为癌症晚期患者减轻痛苦。著有《
美丽新世界》一书的作家赫胥黎在
罹患癌症后曾用LSD减轻自己的痛苦。
然而上世纪60年代，LSD这种强力精神类药物走出实验室和病房成为数百万追求自我解放的欧美青年尤其是美国年轻人的“快乐仙丹”，同时也成为当时美国流行文化和
嬉皮士运动的一部分，甚至许多音乐家、诗人、画家都自称从中找到了灵感。但是滥用LSD造成了严重的社会后果，有人服用LSD后在迷幻状态下跳楼自杀，甚至有人杀人行凶，服用LSD过量的人则出现精神崩溃。为此，LSD被指责为“疯子药”和“邪恶的发明”等。1966年，美国宣布LSD为非法药物，从此这一药物在全世界范围内遭到全面禁用。
对于自己这一备受争议的发明，霍夫曼辩护说：“我发明LSD是为了用于医学目的，人们滥用它不是我的错。”他一直强调，LSD是一种强力同时具有潜在危险的精神类药物，像所有致幻药物一样，如果一次性摄入太多，会对人的大脑造成永久性伤害。因此霍夫曼主张必须在受到严格控制的情况下使用LSD，人类应该像控制吗啡的使用那样控制LSD。霍夫曼将LSD比作自己的“问题孩子”，对自己的这项发明被误用而招致骂名感到很无奈。在1979年写成的《LSD：我的问题孩子》一书的前言中，他写道：“错用和滥用导致LSD成了我的问题孩子。”霍夫曼一直希望能摆脱恶名，2006年过百岁生日时他许下的生日愿望便是希望LSD能够重新被用于
医学研究，尤其是精神病药物的研究。
他至今已完成了100篇以上的科学作品及大量书籍，其中最著名的为描述自己发现LSD经历的《LSD,My Problem Child》在2006年百岁生日上，就LSD对今日带来的系列伦理和道德问题，他发表了如下讲话：“我认为
LSD是人类进化史上最有必要被发现的物质之一，它只是一种特殊的工具，让我们回归到了本性之中而已”。
作为杰出的化学家，霍夫曼所取得的成就得到了世人的肯定。首先，不可否认LSD在医学上有着积极的治疗作用。其次，霍夫曼还发明了许多其他重要的药品，其中包括治疗产后出血的甲基
麦角新碱（methergine），而产后出血是造成产妇分娩死亡的主要原因。此外，霍夫曼一生撰写了大量著作和100多篇科研文章，为人类的科学研究留下了宝贵的财产。2007年英国出炉的一份“天才排行榜”将发明了迷幻药物的瑞士化学家艾伯特·霍夫曼列在了第二位。排在第一位的是互联网之父蒂姆·伯纳斯·李。