苯二氮䓬类是1,4-苯二氮䓬的衍生物。主要作用于
脑干网状结构和
大脑边缘系统(包括
杏仁核、海马等)。脑内有两类神经元可影响情绪反应,并互相制约,
去甲肾上腺素能神经元增加焦虑反应,而
5-羟色胺能神经元则抑制之。苯二氮䓬类药可增加脑内
5-羟色胺水平,并增强另一种抑制性递质,
γ-氨基丁酸(GABA)的作用。GABA可抑制去甲肾上腺素能神经元的作用。本类药物由于毒性小,临床用途多,已逐渐替代
巴比妥类药,成为当前临床应用最广的镇静催眠药。
小剂量苯二氮䓬类药物主要作用在
边缘系统,对
大脑皮层的影响较小。苯二氮䓬类药物作用于GABA受体、苯二氮䓬受体和氯离子通道的复合物,通过增强GABA的活性,进一步开放氯离子通道,使氯离子大量进入细胞内,引起神经细胞超极化,从而起到中枢抑制作用。具体表现为4类药理作用:
临床上这类药物主要用于下列情况:①
焦虑症及各种功能性神经症;②治疗
失眠;③
癫痫,可与其他抗癫痫药合用;④各种原因引起的惊厥;⑤治疗酒精和
巴比妥类药所致的
戒断综合征;⑥临床麻醉中作为麻醉前用药、辅助用药和复合全麻的组成部分。
可出现困倦、乏力、嗜睡、头晕,运动协调性降低,因此对从事快速反应的职业患者(如司机),可将药物集中于睡前服用,以免影响工作。大剂量可引起
共济失调,吐字不清,暂时性遗忘和意识障碍,严重时可引起昏迷和
呼吸抑制。
严重心血管疾病、
重症肌无力、
青光眼、肾病、药物过敏者等禁用。老年人、儿童和伴有严重躯体疾病的患者应慎用。长期用药者应在病情控制后,逐渐停药。