EGFR(epithelial growth factor receptor,表皮生长因子受体)本身具有
酪氨酸激酶活性,一旦与
表皮生长因子(
EGF)组合可启动细胞核内的有关基因,从而促进细胞分裂增殖。胃癌、
乳腺癌、膀胱癌和头颈部
鳞癌的EGFR表达增高。
表皮
细胞生长因子受体(EGFR)是一个巨大的跨膜
糖蛋白, 分子量约为180 kDa,具有
配体诱导的
酪氨酸蛋白激酶活性,它是ErbB这个保守的
受体家族的一个成员, 这个家族的其他成员包括HER2/Neu/
ErbB2, HER3/ErbB3和HER4/ErbB4。ErbB受体的共同特征是: 包含一个胞外(EC)配体结合区,是由两个重复的富含
半胱氨酸的区域组成的单一跨膜区,以及含有酪氨酸蛋白激酶和自身
磷酸化位点的胞内序列。当与配体结合后, 受体二聚化, 这对于改变配体和受体间的高亲和力状态以及受体在分子间传递磷酸化信号都至关重要。至于形成同二聚体, 还是异二聚体, 则取决于这四种受体的相对水平以及活化的
配体。