硫酸粘杆菌素又名
硫酸粘菌素、克利斯汀(Colistin)、
多粘菌素E(Polymyxin E)、抗敌素等,白色或近白色粉末,无臭、
味苦有
引湿性,易溶于水,微溶于
甲醇、
乙醇,几乎不溶于
丙酮、
乙醚等,
游离碱微溶于水。在
PH3-7.5范围内稳定。硫酸粘杆菌素由多粘杆菌产生,对
革兰氏阴性菌有较强的抗菌作用,用于治疗革兰氏阴性菌引起的
肠道疾病。和
磺胺嘧啶效果合用较好。
农业部公告第2428号公告,停止硫酸粘菌素用于动物促生长,删除农业部公告168号文件附录1产品目录中的“硫酸粘菌素
预混剂”。
Colistin Sulphate; n-[3-
amino-1-[[1-[[3-amino-1-[[6,9,18-tris(2-aminoethyl)-3-(1-hydroxyethyl)-12,15-bis(2-
methylpropyl)-2,5,8,11,14,17,20-heptaoxo-1,4,7,10,13,16,19-heptazacyclotricos-21-yl]
carbamoyl]propyl]carbamoyl]-2-hydroxy-propyl]carbamoyl]propyl]-5-methyl-heptanamide sulfate; N-[(2S)-4-amino-1-{[(2S,3R)-1-{[(2S)-4-amino-1-oxo-1-{[(3S,6S,9S,12S,15R,18S,21S)-6,9,18-tris(2-aminoethyl)-3-[(1R)-1-hydroxyethyl]-12,19-heptaazacyclotricosan-21-yl]amino}butan-2-yl]amino}-3-hydroxy-1-oxobutan-2-yl]amino}-1-oxobutan-2-yl]-6-methyloctanamide sulfate (1:1); 19-heptaazacyclotricosan-21-yl]carbamoyl}propyl]carbamoyl}-2-hydroxypropyl]carbamoyl}propyl]-5-methylheptanamide
The formulation of colistin reference standard powder used in antimicrobial susceptibility tests is colistin sulfateand not colistin methane sulfonate (sulfomethate).
白色或微黄色粉末;
无臭或几乎无臭;有
引湿性。在水中
易溶,在
乙醇中微溶,在
丙酮、
氯仿或
乙醚中几乎不溶。1%水溶液的pH值应为4.0-6.5。
(1)
药效学 属窄谱抗生素。主要对
革兰氏阴性菌有强大抗菌作用,
敏感菌有
绿脓杆菌、
大肠杆菌、
肠杆菌属、
克雷伯氏菌属、
沙门氏菌属、
志贺氏菌属、
巴斯德氏菌和
弧菌等。而
变形杆菌属、
布鲁氏菌属、
沙雷氏菌属和所有
革兰氏阳性菌均对本品耐药。
多黏菌素类为慢效杀菌剂,主要作用于
细菌细胞膜,当与敏感菌接触时,其
化学结构中的游离
氨基(带
阳电)与细菌细胞膜上磷酯的
磷酸根(带
阴电)结合,使膜的
通透性增加,导致细胞内的重要物质如
氨基酸、嘌吟、
嘧啶、K+等外漏。亦能影响
核质和
核糖体的功能。细菌对本品不易产生
耐药性,且与其他抗生素无
交叉耐药现象,但多黏菌素)与B之间有完全的
交叉耐药性。(2)
药动学 本品内服很少吸收,吸收后药物在体内分布较差,持续时间短暂。内服8h后除
胆汁外,其他组织中仅有微量,16h后所有组织均无残留。注射后体内分布广,0.5-1h在主要组织中均达峰值,但不易向胸腔、
关节腔和感染灶内渗透,也难以造入
脑脊液中。6h后除血、气管、
唾液腺、肾、尿外均不能检出,24h后除气管、肾、尿外也不能检出。药物的蛋白结合率较低。主要经
肾排泄,
肾功能不全时易在体内蓄积。
S45In case of accident or if you feel unwell, seek medical advice immediately (show the label whenever possible.)
R25Toxic if swallowed.