化学通用名为盐酸丁螺环酮片，是非苯二氮卓类新型抗焦虑药，FDA和CFDA批准适应症为各种焦虑症。

【药理作用】丁螺环酮在体内不作用于苯并二氮杂卓类受体，而是一种5－HT1A受体部分激动剂，能与5－HT1A受体选择性结合，产生弱的激动作用。在焦虑症状发作时5－HT活性增加，丁螺环酮占据受体后表现为纯拮抗作用，降低了焦虑时5－HT过高的活性，从而达到抗焦虑作用；在抑郁状态时5－HT不足，丁螺环酮与受体结合后，表现为纯激动作用，弥补了5－HT的不足，并使过少的5－HT分泌增加，达到了正常的平衡状态，发挥抗抑郁作用。不具有神经阻滞剂的药理作用，也缺乏镇静作用，可以增加去甲肾上腺素能神经递质，不引起警觉性和注意力下降。对动物的心电、血压、呼吸及神经系统无明显的影响。

【毒理作用】小鼠静脉注射，口服给药雌雄性别的LD50分别为68.50mg/kg，63.8mg/kg，445.7mg/kg， 474.4mg/kg。无致畸，无致突变，无致癌反应

【药代动力学】丁螺环酮口服吸收快且完全，约0.5-1h达峰，半衰期为2.63 h±s 0.48 h，血浆蛋白结合率为 95%，无肝脏酶诱导作用，与其他药物很少发生相互作用。主要在肝脏代谢，代谢物为1-（2-嘧啶）哌嗪和5-羟基丁螺环酮，后者也具有一定的抗焦虑活性。约60%的代谢产物在24h内经由肾脏排泄， 40%由粪便排泄。研究表明，该药即使用于老年人，也不会产生与年龄有关的代谢问题。

【适 应 症】本品可用于广泛焦虑症及戒烟、酒后的戒断反应。

【用法用量】成人开始剂量5mg，常用量15-30 mg/d ，每天2-3次；分次服用；最大剂量为45 mg/d 。用于抑郁症时剂量可大些，日剂量可达60 - 90mg。

【不良反应】包括头晕、头痛、恶心、口干、便秘、失眠、食欲减退等。偶有心电图T波轻度改变及肝功异常。约67%－88%的服药者未出现任何不良反应，国内外至今未见到-例因丁螺环酮过量致死的报道，国外有人以每日90mg连续使用8周仍未见有明显不良反应。

【禁 忌 症】1、 孕妇、哺乳期妇女禁用。2、 儿童和对本品过敏者禁用。

动物实验模型表明本品主要作用于脑内神经突触前膜多巴胺受体，产生抗焦虑作用。本品无镇静、肌松弛和抗惊厥作用。

国外一项多中心，开放标签，长达12月的研究，观察丁螺环酮治疗共700例符合DSM-III标准的广泛性焦虑患者长期治疗疗效和安全性。丁螺环酮平均5-60mg/天（大多数15-20mg/天），对比主要评估指标HAMA 减分率在3个时间点（治疗3个月，治疗6个月，治疗6个月以上； ）的变化，随着丁螺环酮持续治疗时间的延长，HAMA 减分率增加（42.2%；59.8%；64.1%），焦虑症状持续改善，并且在治疗3个月后，患者因为药物的不良反应和治疗疗效不佳而停药的比例很低，而且在持续使用中药物的耐受性良好