【提取来源】本品来源为
五加科植物人参Panax ginseng C. A. Mey.的干燥根。
【药理作用】 易溶于水、甲醇、乙醇,不溶于乙醚、苯。现代医学普遍认为人参对
中枢神经系统、心血管系统、消化系统、免疫系统、内分泌系统、泌尿生殖系统有广泛的作用,从而可提高人体力、智力的活动能力,增强机体对有害刺激的非特异性抵抗力。
该方法以
原人参二醇为起始原料,首先
选择性保护12位
羟基,得到12位取代的
原人参二醇,12位取代的原人参二醇20位的羟基在酸性条件下脱水形成双键,再与
葡萄糖基给体、
分子筛在
路易斯酸或
固体酸催化剂的催化作用下进行糖苷化反应,然后脱去保护基,最后经分离纯化得到人参皂苷Rh3。该方法反应条件温和,成本低,反应产物立体选择性高,产率高,纯度高,且操作简单、对环境友好、实用性强,适宜于工业化生产。
方法:体外培养的人结肠癌细胞SW480分别用无血清培养液稀释的终浓度为15、30、60、120和240μg/ml的人参皂苷Rh3作用24、48及72h,应用四甲基偶氮唑盐比色法检测
细胞增殖;采用终浓度为15μg/ml的
人参皂甙Rh3作用于SW480细胞24及72h,应用原位末端标记(TUNEL)法检测细胞凋亡,采用终浓度为15、20μg/ml的人参皂甙Rh3作用于SW480细胞24及72h;应用丫啶橙/
溴化乙啶(AO/EB)双染法计算细胞凋亡率和坏死率。
结果 :15μg/ml人参皂苷Rh3作用48h即可明显抑制SW480
细胞增殖,其作用随剂量增加和作用时间延长而增强,30μg/ml人参皂苷Rh3作用72h抑制率超过80%;15μg/ml人参皂苷Rh3作用24h部分细胞凋亡,胞浆呈棕色,作用72h凋亡细胞增多;15μg/ml人参皂苷Rh3作用24h细胞凋亡率为25.5%,20μg/ml人参皂苷Rh3作用24h细胞凋亡率为31%,未见
细胞坏死,15μg/ml人参皂苷Rh3作用72h细胞凋亡率为55%、坏死率为7%,20μg/ml人参皂苷Rh3作用72h细胞凋亡率为67.5%、坏死率为7%。
结论:人参皂苷Rh3能抑制人结肠癌细胞SW480增殖,诱导其凋亡,作用呈
剂量依赖性和
时间依赖性。
目的:探讨人参皂苷Rh3对心肌缺血
再灌注损伤(MIRI)大鼠心肌肌浆网Ca2+-ATP酶(SERCA)表达的影响。
方法:雄性SD大鼠96只随机分为假手术组、模型组、低[人参皂苷Rh3 4mg/(kg·d)]、中[人参皂苷Rh3 8mg/(kg·d)]和高[人参皂苷Rh3 16mg/(kg·d)]剂量组以及
利多卡因[8mg/(kg·d)]组。后4组造模前连续7d给予相应药物后,建立MIRI模型,计算心肌梗死面积,观察病理学改变、4′,6-二脒基-2-苯基吲哚和TUNEL荧光染色凋亡蛋白表达,ELISA法检测TNF-α和白细胞介素6(IL-6)水平,RT-PCR和Western blot检测心肌组织SERCA mRNA和蛋白表达。
结果:与假手术组比较,模型组
心肌细胞损伤明显,细胞核有大量凋亡蛋白分泌,低、中、高剂量组及
利多卡因组
凋亡蛋白分泌较少;心肌组织和
血清炎性因子TNF-α和IL-6明显升高(P<0.05);低、中、高剂量组及利多卡因组上述指标则明显低于模型组(P<0.05);与假手术组比较,模型组心肌组织SERCA含量明显减少(P<0.05),与模型组比较,高剂量组的含量明显增高(P<0.05)。