口崩片
一种可在口腔中快速崩解的药物剂型
口崩片可在唾液中在几秒之内快速溶解,或在口腔内快速崩解。此种新颖剂型对儿童、老年、卧床不起和严重伤残病人最适宜。
产品介绍
口崩片这一新剂型最早由西方研究人员在1986年研制成功,但此后该剂型并未在国际医药市场上掀起很大波澜。直到20世纪90年代末,爱的发公司又开发出一种名为flash tab(中国学者将其名为“速崩片”)、口腔里迅速崩解的新剂型,口崩片这一剂型方才引起世人的注意。此时,离世界上第一只口崩片Zydis的上市时间已过去了整整十年。
口崩片是指一种放在舌面上30秒钟内即能自动崩解成无数微粒且口感香甜的新型药物制剂。由于它崩解速度快、吸收迅速,且服药后无须喝水,故非常适合一些特殊病人(精神病、老年痴呆症癫痫病人等)和老人、孩子服用。
适用人群
口腔速崩片可在唾液中在几秒之内快速溶解,或在口腔内快速崩解。此种新颖剂型对儿童、老年、卧床不起和严重伤残病人最适宜。
口崩片主要适于以下情况:
(1)可经口腔黏膜吸收的急救药品或须迅速起效的药品,如硝酸甘油硝苯地平硫酸沙丁胺醇等;
(2)吞咽困难的患者(如食道癌患者)用药,如止吐药昂丹司琼、盐酸雷莫司琼等;
(3)患者不主动或不配合情况下用药,如抗抑郁药苯甲酸利扎曲普坦佐米曲普坦等;
(4)需增大接触面积或降低胃肠道刺激的药物,如阿司匹林、布洛芬等;
(5)幼儿、老人、卧床体位难变动和缺水条件下患者用药。
主要特点
胶囊有硬胶囊软胶囊两种。片剂又可以分为素片包衣片泡腾片和口腔速崩片四类。
1、 吸收快,生物利用度
口腔崩解片可影响药物的溶解速率,特别是对难溶药物溶解速率的影响,故制成口腔崩解片可提高药物的生物利用度对小剂量(<60mg=或分子量小的水溶性药物,如调节pH使药物在口腔内以非离子形式存在,也可以提高其生物利用度。因此,口腔崩解片适用于需急速起效,且有效浓度中毒浓度相差较大的药物,一些战伤急救药、非甾体抗炎药、解痉止吐药镇痛药等都比较适合制成口腔崩解片;另外一些药物如血药浓度长期处于较平稳状态,则易产生耐药性,制成口腔崩解片后,则可克服此问题,产生良好的治疗效果。
2、服用方法
口腔崩解片不必用水送服,唾液即可使其崩解或溶解,既可按普通片剂吞服,又可放于水中崩解后送服,还可不需用水吞咽服药,尤其适用于老人、小儿、吞咽困难的病人及取水不便者服药提供了方便,如果在制备时采用一定的方法改善制剂的口感,则可大大提高儿童患者的服药依从性,解决婴幼儿服药难的问题。
3、 肠道残留少,副作用低
如吡罗昔康速溶片比双氯芬酸萘普生普通片的胃肠道反应率低。解热镇痛药阿斯匹林布洛芬速崩片在药物到达胃肠道之前能迅速崩解并分散成细微的颗粒,造成药物在胃肠道大面积分布,吸收点增多,从而降低了药物对胃肠道的局部刺激。
4、 避免肝脏的首过效应
由于口腔崩解片在口中迅速崩解,除大部分随吞咽动作进入胃肠道外,也有相当部分经口腔吸收,因而起效快,首过效应小。
5、局部治疗作用
普通口服固体制剂(片剂、胶囊剂)到达胃底部迅速排空,难以达到胃的靶向效果。含阴离子交换树脂的口腔崩解片,因其在口腔内溶解,树脂在胃内分布均匀,10%的药物在胃内滞留5.5小时,可对幽门螺杆菌进行局部治疗。
6、 发展快
由泡腾片至溶液片分散片舌下片和颊含片,它们各有优缺点,有待完善。随着喷雾干燥技术固态溶液技术和全粉末直接压片技术的发展,以及优良辅料的开发,口崩片借助其独特的特点而发展迅速,国内在药审中心审评的口腔崩解片已达19个,而且许多研究单位还在大量开发此类品种。
优缺点
口崩片的优点:
1)吸收快、生物利用度
2)口腔崩解片不必用水送服,大大提高儿童患者的服药依从性,解决婴幼儿服药难的问题。
3)避免肝脏的首过效应
口崩片的缺点:
1)药物的口感问题,砂砾感的难题
2)包装运输问题
药物要求
口崩片对药物的要求:(剂量,溶解度等)
1)高效、低剂量的药物:由于口腔崩解片除要求崩解迅速以外,还需要其口感好,因而在压片时要加入大量的优良崩解剂矫味剂,而制得的片重、片型如太大,则服用不便,故要求药物的剂量要小。
2)药物的口感问题 :因为口腔崩解片在口腔内释放,因而药物的苦涩感或刺激性味道较重的则不宜制成该制剂,
3)溶解度方面:水难溶 易溶方面没有什么特殊要求。
参考资料
最新修订时间:2023-02-09 16:04
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