口崩片这一新剂型最早由西方研究人员在1986年研制成功,但此后该剂型并未在国际医药市场上掀起很大波澜。直到20世纪90年代末,爱的发公司又开发出一种名为flash tab(中国学者将其名为“速崩片”)、口腔里迅速崩解的新剂型,口崩片这一剂型方才引起世人的注意。此时,离世界上第一只口崩片Zydis的
上市时间已过去了整整十年。
口崩片是指一种放在
舌面上30秒钟内即能自动崩解成无数微粒且口感香甜的新型
药物制剂。由于它崩解速度快、吸收迅速,且服药后无须喝水,故非常适合一些特殊病人(
精神病、老年
痴呆症、
癫痫病人等)和老人、孩子服用。
口腔崩解片可影响药物的
溶解速率,特别是对
难溶药物溶解速率的影响,故制成口腔崩解片可提高药物的生物利用度对小剂量(<60mg=或分子量小的
水溶性药物,如调节pH使药物在口腔内以非离子形式存在,也可以提高其生物利用度。因此,口腔崩解片适用于需急速起效,且
有效浓度与
中毒浓度相差较大的药物,一些战伤急救药、
非甾体抗炎药、解痉
止吐药及
镇痛药等都比较适合制成口腔崩解片;另外一些药物如
血药浓度长期处于较平稳状态,则易产生
耐药性,制成口腔崩解片后,则可克服此问题,产生良好的治疗效果。
口腔崩解片不必用水送服,唾液即可使其崩解或溶解,既可按普通片剂吞服,又可放于水中崩解后送服,还可不需用水吞咽服药,尤其适用于老人、小儿、
吞咽困难的病人及取水不便者服药提供了方便,如果在制备时采用一定的方法改善制剂的口感,则可大大提高儿童患者的服药依从性,解决婴幼儿服药难的问题。
如吡罗昔康速溶片比
双氯芬酸和
萘普生普通片的胃肠道反应率低。
解热镇痛药阿斯匹林、
布洛芬速崩片在药物到达胃肠道之前能迅速崩解并分散成细微的颗粒,造成药物在胃肠道大面积分布,
吸收点增多,从而降低了药物对胃肠道的局部刺激。
由于
口腔崩解片在口中迅速崩解,除大部分随吞咽动作进入胃肠道外,也有相当部分经口腔吸收,因而起效快,首过效应小。
普通口服
固体制剂(片剂、
胶囊剂)到达胃底部迅速排空,难以达到胃的靶向效果。含
阴离子交换树脂的口腔崩解片,因其在口腔内溶解,树脂在胃内分布均匀,10%的药物在胃内滞留5.5小时,可对
幽门螺杆菌进行局部治疗。
由泡腾片至
溶液片、
分散片、
舌下片和颊含片,它们各有优缺点,有待完善。随着喷雾
干燥技术、
固态溶液技术和全粉末
直接压片技术的发展,以及优良辅料的开发,口崩片借助其独特的特点而发展迅速,国内在药审中心审评的口腔崩解片已达19个,而且许多研究单位还在大量开发此类品种。
1)高效、
低剂量的药物:由于口腔崩解片除要求崩解迅速以外,还需要其口感好,因而在压片时要加入大量的优良
崩解剂和
矫味剂,而制得的片重、片型如太大,则服用不便,故要求
药物的剂量要小。
2)药物的口感问题 :因为
口腔崩解片在口腔内释放,因而药物的苦涩感或刺激性味道较重的则不宜制成该制剂,