嗪草酸甲酯(fluthiacet—methyl)为触杀性茎叶处理
除草剂,是日本组合化学公司开发的玉米、大豆田除草剂。嗪草酸甲酯属于原卟啉原氧化酶类
抑制剂,在敏感杂草叶面作用迅速。引起原卟啉原积累,使细胞质过氧化作用加强。从而导致敏感杂草的细胞膜结构和细胞功能不可逆损害,在光条件下,24~48h叶面出现枯斑症状,其活性高、作用速度快。
研究简史
嗪草酸甲酯(fluthiacet—methyl)试验代号为KIH一9201、CGA一248757,是日本组合化学公司新开发的稠杂环类选择性芽后超高效除草剂,并与CIBA—GEIGY公司(现先正达公司)合作在美国开发,用于玉米防除
阔叶杂草及棉花脱叶剂,商品名为Action。嗪草酸甲酯适用于玉米和大豆田中防除阔叶杂草,在2.5~10g a.i./ha剂量下对苘麻、藜、反枝苋、苍耳等有极好的防除效果。该除草剂为原卟啉原氧化酶抑制剂,其在敏感杂草叶面作用迅速,引起原卟啉积累,使细胞膜
脂质过氧化作用增强,从而导致敏感杂草的细胞膜结构和细胞功能不可逆损害,在有光条件下24~48小时叶面即出现枯斑疰状。该除草剂具有用量低、反应速度快、无土壤残留、对大豆和玉米安全的特点,是一个很有市场前景的除草剂品种。
鉴于目前东北地区大豆田鸭跖草、大蓟和苣荬菜等恶性杂草发生数量和频度逐年增加,己渐渐成为该区域内的主要杂草,且上述杂草对嗪草酸甲酯不敏感,因此建议该除草剂在夏大豆或作为棉花脱叶剂进行试验研究与开发。
理化性质
中文名称:嗪草酸甲酯
英文名称:
CAS号: 117337-19-6
化学名称:[[2-氯-4-氟-5-[(四氢-3-氧代-1H-3H-(1,3,4)噻二唑[3,4a]亚哒嗪-1-基)氨基]苯基]硫]
乙酸甲酯;Methyl 2-[2-chloro-4-fluoro-5-[(3-oxo-5,6,7,8-tetrahydro-[1,3,4]thiadiazolo[3,4-a]pyridazin-1-ylidene)amino]phenyl]sulfanylacetate
其他名称:阔草特,阔少
分子量:403.88
外观:象牙白粉末
熔点:105.5-106.5℃
蒸气压(25℃):3.31×10-9Pa;
溶解度(25℃): 在水中,0.85μg/L;
稳定性:在酸、碱性介质中稳定,对光、热稳定。
制备方法
剂型
5%乳油,37.5%悬浮剂,14%
氟磺胺草醚·
精喹禾灵·嗪草酸甲酯乳油、18%氟磺胺草醚·嗪草酸甲酯·烯草酮乳油,20%嗪草酸甲酯·烟嘧磺隆·
辛酰溴苯腈油悬浮剂、20%嗪草酸甲酯·烟嘧磺隆·莠去津油悬浮剂,
生产方法
以邻氟胺为起始原料,经乙酸氯酰化等反应制中间体异硫氨酸酯;由水合肼出发以乙酯酰化、闭环、水解制得的六氢哒嗪,经缩合、光化闭环十四步化学反应合成嗪草酸甲酯。
生产情况
是日本组合化学公司发现的玉米、大豆田强力除草剂。国内生产企业:
大连瑞泽农药股份有限公司和
沈阳科创化学品有限公司(原沈阳化工研究院试验厂);江苏联化科技有限公司
应用领域
作用特点及杀草谱:为触杀性苗后茎叶处理除草剂,以 20 g a. i. /hm2 防除玉米田苘麻、藜、红蓼等阔叶杂草的效果可达到90%,对鸭跖草等阔叶杂草的防效只有50%,对
禾本科杂草没有防除作用。
嗪草酸甲酯与
烟嘧磺隆(玉农乐) 、莠去津三者的混剂80%嗪·玉·莠WP 560~800 g a. i. /hm2,在玉米2~6叶期,杂草2~5叶期施用,可有效防除田间杂草,对各种杂草的防效都在90%左右,而且对作物安全性好,是个比较理想的混剂配方。
储存运输
储存方法:2-10℃保存,避光、热;保持良好通风干燥处密封保存;避免接触眼睛、皮肤、衣物。
检测方法
1. 试剂和溶液
乙腈:色谱纯;
水:新蒸2次蒸馏水:
嗪草酸甲酯标样:已知质量分数,99.5%(
农业部农药检定所);
试样:嗪草酸甲酯原药(由某公司提供)。
2. 仪器
Agilent1100色谱工作站:
色谱柱:250minx4.6mm(id)不锈钢柱,内装ZORBAX80A SB—C18、5um填充物;
过滤器:滤膜孔径约0.451山m。
3. 液相色谱操作条件
流动相:乙腈:水=65:35(V/V);
流量:1.0mL/min;
柱温:40oC;
检测波长:230nm:
进样体积:5uL;
保留时间:嗪草酸甲酯约7.8min。
上述液相色谱操作条件,系典型操作参数,可根据不同仪器特点,对给定的操作参数作适当调整,以期获得最佳效果。
4. 测试步骤
4.1 标样溶液的配制
称取嗪草酸甲酯标样80mg(精确至0.1mg),置于50mL容量瓶中,用乙腈溶解并稀释至刻度,摇匀,此溶液为A标样溶液。从A标样溶液中准确移取5mL置于50mL容量瓶中,用乙腈稀释至刻度,摇匀。此溶液为B标样溶液,即标样溶液。
4.2 试样溶液的配制
称取含嗪草酸甲酯80mg的试样(精确至0.1mg),置于50mL容量瓶中,用乙腈溶解并稀释至刻度,摇匀。从中准确移取5mL置于50mL容量瓶中.用乙腈稀释至刻度,摇匀。
4.3测定
在上述操作条件下。待仪器基线稳定后。连续注入数针标样溶液,直至相邻2针标样溶液的响应值相对变化<1.5%后。按照标样溶液、试样溶液、试样溶液、标样溶液的顺序进行测定。
药理毒理
药理
嗪草酸甲酯为稠杂环类、选择性芽后高效除草剂,适用于玉米,大豆防除
阔叶杂草。经田间药效试验表明,5%嗓草酸甲醋乳油对春玉米、大豆的一年生阔叶杂草(如黎、反枝芡、铁芡菜、苘麻等)有较好农药的防效。用药量:每hm2用有效成分7.5-11.5g(东北地区()折成5%乳油商品量为10-15mI1667m2);在春玉米3-5叶期,大豆1-2复叶期,按用药剂量加水稀释后茎叶喷雾;对春玉米、大豆较安全。对阔叶杂草和
禾本科杂草混生的田块,应该药与防除禾本科杂草的农药棍用。
毒理
嗪草酸甲醋原药对大鼠急性经口LD50>4640m吵g,急性经皮LD50>2150mg/kg,对兔皮肤、眼睛无刺激性,对豚鼠皮肤无致敏性,该原药属低毒除草剂。致突变试验:Ames试验,小鼠
骨髓细胞微核试验,小鼠肇丸
精母细胞染色体畸变试验、
小鼠精子畸形试验均为阴性,无致突变性;大鼠13周亚慢性喂饲试验最大无作用剂量为105m昨酬(雄性)和487mg/k洲(雌性)。5%嗦草酸甲醋乳油对大鼠急性经口LD50>2000mg/kg,对兔皮肤轻度刺激性,眼睛重度刺激性,对豚鼠皮肤中度致敏性,该乳油属低毒除草剂。
生物安全
5% 草酸甲醋乳油对斑马鱼LCx(96h)2.66mg/L;鹤鹑LD05(7d)17 11.38mg/kg(雄性)和1624.84m眺g(雌性);蜜蜂LD,o>200wg/只蜂(LC,o>1001,g/RL);桑蚕LC,(食下毒叶法)>5000mg/L。该药对鱼中等毒,对蜜蜂、乌、蚕低毒。
补充说明
日本组合化学持有嗪草酸甲酯专利EP 273417(1988); US 4906279(1990)。已过期。
主要制剂
乳油。