多奈哌齐
药品
多奈哌齐(Donepezil),本品属六氢吡啶氧化物,是第二代特异的可逆性中枢乙酰胆碱酯酶(AChE)抑制剂,对外周AChE作用很小。本品通过抑制AChE活性,使突触间隙乙酰胆碱(ACh)的分解减慢,从而提高ACh的含量,改善阿尔茨海默病(AD)患者的认知功能。抑制乙酰胆碱酯酶活性的强度是抑制丁酰胆碱酯酶的570倍,具有较高的选择性。口服10mg/kg可对脑内胆碱酯酶产生抑制作用,且呈剂量效应关系。
适应证
适用于轻度或中度阿尔茨海默型痴呆症状的治疗。
临床应用
口服:初始5毫克/日,睡前服用;1个月后可根据具体情况增至10毫克/日,3~6个月为一个疗程。
不良反应
1.常见恶心、呕吐、腹泻、乏力、倦怠、肌肉痉挛食欲缺乏等,症状常为一过性、轻度的反应,继续用药可缓解。实验室检查可见血肌酸激酶轻微升高,其他检验值尚未发现明显异常。
2.较少见头晕头痛、精神紊乱(幻觉、易激动攻击行为)、抑郁、多梦嗜睡、视力减退、胸痛关节痛胃痛胃肠功能紊乱皮疹、尿频或无规律。
3.少见但有报道可出现晕厥心动过缓心律不齐窦房传导阻滞房室传导阻滞心脏杂音、癫痫或黑便。几乎无肝功能损害的报道。
注意事项
病窦综合征、室上性心脏传导疾病、胃肠道疾病活动期或溃疡病者、哮喘病史或阻塞性肺疾病史者、癫痫病史者慎用;轻中度肝肾功能不全者无需调整用药,用药后出现无法解释的肝肾功能损害、精神系统症状,应考虑减量或停药。过量时可能引起胆碱能危象,可给阿托品等解毒。中止治疗无反跳现象
用药禁忌
对本品过敏者或有哌啶类衍生物过敏史者、妊娠妇女禁用。
药物相互作用
1.与拟胆碱药、β-肾上腺素受体拮抗药、神经肌肉阻滞剂有协同作用
2.与抗胆碱药之间相互降低药效,不应合用。
3.与CYP3A4抑制剂、CYP2D6抑制剂合用,本品血药浓度会增加,需注意可能出现的不良反应
4.与细胞色素P450酶系的诱导剂合用,本品血药浓度会降低,可能会降低疗效,故应考虑酌情增加剂量。
5.酒精可能会降低本品的浓度,故两者合用应慎重。
说明:上述内容仅作为介绍,药物使用必须经正规医院在医生指导下进行。
最新修订时间:2023-12-16 10:53
目录
概述
适应证
临床应用
不良反应
参考资料