多奈哌齐(Donepezil),本品属
六氢吡啶类
氧化物,是第二代特异的
可逆性中枢
乙酰胆碱酯酶(AChE)
抑制剂,对外周AChE作用很小。本品通过抑制AChE活性,使
突触间隙乙酰胆碱(ACh)的分解减慢,从而提高ACh的含量,改善
阿尔茨海默病(AD)患者的认知功能。抑制
乙酰胆碱酯酶活性的强度是抑制丁酰
胆碱酯酶的570倍,具有较高的选择性。口服10mg/kg可对脑内胆碱酯酶产生
抑制作用,且呈剂量效应关系。
病窦综合征、室上性心脏传导疾病、
胃肠道疾病活动期或
溃疡病者、
哮喘病史或阻塞性肺疾病史者、
癫痫病史者慎用;轻中度肝
肾功能不全者无需调整用药,用药后出现无法解释的肝肾功能损害、精神系统症状,应考虑减量或停药。过量时可能引起
胆碱能危象,可给
阿托品等解毒。中止治疗无
反跳现象。
4.与
细胞色素P450酶系的诱导剂合用,本品血药浓度会降低,可能会降低疗效,故应考虑酌情增加剂量。