头孢布烯又称头孢布坦，分子式为C15H14N4O6S2 ，分子质量为410，密度，1.75 g/cm3 ，常在2-8°C条件下保存。系第三代头孢菌素，对多种β-内酰胺酶稳定。

中文名称：头孢布烯;

中文别名：[6R-[(6Α,7Β(Z)]]-7-[[2-(2-氨基-4-噻唑基)-4-羧基-1-氧-2-丁烯基]氨基]-8-氧-5-硫杂-1-氮杂二环[4.2.0]辛-2-烯-2-羧酸; 头孢布坦；

英文名称：ceftibuten

英文别名：cephem; s7432; Ceftibutene; antibiotic7432s; Ceftibuten;

CAS号：97519-39-6

分子式：C15H14N4O6S2

结构式：

分子量：410.42500

精确质量：410.03500

PSA：216.46000

LogP：0.86180

密度：1.75 g/cm3

沸点：966.4ºC at 760 mmHg

闪点：538.3ºC

折射率：1.762

储存条件 ：2-8°C

1、 摩尔折射率：96.19

2、 摩尔体积（cm3/mol）：233.3

3、 等张比容（90.2K）：759.2

4、 表面张力（dyne/cm）：112.1

5、 极化率（10-24cm3）：38.13

1.疏水参数计算参考值（XlogP）:-0.3

2.氢键供体数量:4

3.氢键受体数量:10

4.可旋转化学键数量:6

5.互变异构体数量:12

6.拓扑分子极性表面积217

7.重原子数量:27

8.表面电荷:0

9.复杂度:755

10.同位素原子数量:0

11.确定原子立构中心数量:2

12.不确定原子立构中心数量:0

13.确定化学键立构中心数量:1

14.不确定化学键立构中心数量:0

15.共价键单元数量:1

用于敏感菌所引起的泌尿系统感染、呼吸系统感染和妇科疾病感染等。

化合物(I)和甲酸二苯甲基酯溶于四氢呋喃,在氢化钠存在下,于0～20℃下反应2h,可得高收率的化合物(1I)。(Ⅱ)再和有机磷试剂进行Wittig反应,生成化合物(Ⅲ),其E/Z=3/2。接着用三氟乙酸在二氯甲烷中,于0～5℃下反应1.5h,水解得到化合物(Ⅳ)。然后和头孢菌素(V),按常法,即在三氯氧磷和N一甲基吗啉存在下,在二氯甲烷中,于-20℃下反应20min,得到化合物(Ⅵ),其E/Z=85/15。最后在三氯化铝存在下,在苯甲醚中加热,可得头孢布烯及其E式异构体,其E/Z=85/15。但该顺反异构体混合物在Ph值为3--4的水溶液中,因E式会异构化为Z式,缓慢结晶出Z式的同时,E式不断地异构化,因而可得到高收率的头孢布烯。

头孢布烯二水物系一半合成第三代口服 头孢菌素类抗生素，其杀菌活性来自对细菌细胞壁合成的抑制，头孢布烯对β-内酰胺酶具有高度的稳定性，由头孢布烯（顺式）异构化而成的头孢布烯反式仅有顺式头孢布烯的?-1/8活性。头孢布烯对质粒介导的青霉素酶和头孢菌素酶有很高的稳定性，然而对有些染色体介导的头孢菌素酶如枸橼酸菌、肠肝菌和拟杆菌产生的酶却并不稳定，如其它β-内酰胺类抗生素一样，本药不宜应用于产生β-内酰胺类酶的菌株。

头孢布坦与其它的β-内酰胺抗生素相同，系与一个或多个青霉素结合蛋白(PBPs）结合而抑制细菌细胞壁的合成。头孢布坦通过抑制细菌细胞壁中肽聚糖合成的最后的转肽步骤，从而抑制细胞壁的生物合成，当细胞壁的合成停止时细菌最终由于细胞壁自溶性酶（自溶菌素和胞壁质水解酶）的活性而溶解。

头孢布坦对产气肠杆菌、大肠埃希杆菌、化脓性链球菌、肺炎 链球菌、流感或副流感嗜血杆菌、卡他莫拉菌、克雷伯杆菌、吲哚阳性变形杆菌以及其它变形杆菌均有较强的抗菌活性。但该品对大部分厌氧菌的抗菌活性不强，对葡萄球菌、肠球菌、不动杆菌、李司忒菌、假单胞菌无抗菌活性。

头孢布头孢布烯为第三代口服头孢菌素类抗生素，其抗菌作用机制与其他β-内酰胺抗生素相同，系与一个或多个青霉素结合蛋白（PBPs）结合而抑制细菌细胞壁的合成。头孢布烯主要通过抑制细菌细胞壁中肽聚糖合成的最后步骤即转肽步骤，从而抑制细胞壁的生物合成，当细胞壁的合成停止时，细菌最终因胞壁自溶性酶（自溶菌素和胞壁质水解酶）的活性而溶解。头孢布烯对产气肠杆菌、大肠埃希杆菌、化脓性链球菌、肺炎链球菌、流感嗜血杆菌、副流感杆菌、卡他莫拉菌、克雷白杆菌、吲哚阳性变形杆菌及其他变形杆菌均有较强的抗菌活性；对铜绿假单胞菌和部分厌氧菌有一定的抗菌作用，对大部分厌氧菌的抗菌活性较弱。头孢布烯对葡萄球菌、肠球菌、不动杆菌、李斯特菌无抗菌活性。

头孢布头孢布烯口服给药后吸收迅速，在2～3h后可达血药浓度峰值。药物吸收后分布广泛，可在各组织、体腔液、体液中达到有效抗菌浓度。头孢布烯主要经肾以原形随尿液排出，清除半衰期约为2h。在接受血液透析的患者中，经3h的血液透析后，约39%的给药量可被清除，清除率约为每分钟76.9ml。

头孢布坦临床主要用于敏感菌所致的下列感染：1、呼吸系统感染(包括上呼吸道和下呼吸道感染）。

2、泌尿系统感染。

3、消化道感染，如细菌性痢疾、肠炎和胃肠炎。

4、皮肤软组织感染。

5、耳、鼻、喉科感染。

上呼吸道感染如咽炎、扁桃体炎、猩红热、副鼻窦炎、中耳炎。下呼吸道感染如急性支气管炎、慢性支气管炎急性发作、肺炎。泌尿道感染。肠炎及胃肠炎。体外和体内试验表明其对以下菌种有效，G 菌：化脓性链球菌，肺炎链球菌（不包括抗青霉素菌株）；G-菌：流感嗜血杆菌（β-内酰胺酶阳性和阴性菌株），副流感嗜血杆菌（β-内酰胺酶阳性和阴性菌株），卡他莫拉氏菌（其中大部分为β-内酰胺酶阳性），大肠杆菌，克雷伯氏杆菌类（包括肺炎杆菌和催产杆菌），吲哚阳性变形杆菌（普通变形杆菌）以及其他变形杆菌族（即普罗威登氏菌、奇异变形杆菌），肠杆菌属（包括腹泻肠杆菌和产气杆菌），沙门氏菌属，志贺氏菌属

成人口服给药：每日1次400mg或每次 200mg，每日2次。通常推荐疗程为5-10日；由化脓性链球菌引起的感染，疗程至少为10日。

儿童口服给药：每日为9mg/kg，分1-2次给药。通常推荐疗程为5-10日；由化脓性链球菌引起的感染，疗程至少为10日。

1、交叉过敏：患者对一种头孢菌素或头霉素（cephamyc in）过敏者对其它头孢菌素或头霉素也可能过敏。对青霉素类、青霉素衍生物或青霉胺过敏者也可能对头孢菌素或头霉素过敏。

2、禁忌症：对该品或其它头孢菌素类药过敏患者禁用。

3、慎用：

⑴对青霉素类药过敏的患者慎用。

⑵孕妇、哺乳期妇女、6个月以下儿童慎用。

⑶严重肾功障碍患者慎用。⑷胃肠道疾病病史者，特别是慢性结肠炎患者慎用。

4、对诊断的影响：

⑴用碱性酒石酸铜试液进行尿糖测定时可出现假阳性。

⑵直接抗人球蛋白试验（Coomb'试验）可呈阳性反应。

⑶用药中可有血液学参数改变，如血红蛋白降低，白细胞减少，嗜酸细胞增多，血小板增多等。

⑷少数患者用药后可出现丙氨酸氨基转移酶、血清门冬氨酸氨基转移酶暂时性升高等。

5、⑴长期用药时应注意监测肝、肾功能和血象。

⑵长期用药时应定期监测凝血指标。

1、偶见恶心、呕吐、食欲下降、腹痛、腹泻、便秘等胃肠

道反应。

2、偶见皮疹、荨麻疹、红斑、药热等过敏反应；罕见过敏性休克症状。

3、少数患者用药后可出现肝、肾功能异常。

4、长期大剂量使用该品可致菌群失调，发生二重感染。还可能引起维生素K、维生素B缺乏。

5、国外有报道，大剂量使用本药偶可致大脑兴奋和惊厥。

1、头孢布坦与丙磺舒合用可使头孢布 坦药物浓度曲线下面积（AUC）增加一倍。

2、头孢布坦与氨基糖苷类药对多种革兰阴性需氧菌和链球菌有协同抗菌作用。

3、头孢布坦与呋塞米、丁尿胺、利尿酸等利尿剂合用可增加肾脏毒性。

4、头孢布坦与多粘菌素E、万古霉素、多粘菌素B合用可增加肾脏毒性。

5、头孢布坦与氨基糖苷类抗生素合用合用可增加肾脏毒性。

6、头孢布坦与高剂量的抗酸剂或H-受体阻滞剂药（西咪替丁、雷尼替丁、法莫替丁等）合用可增加该品的肾毒性。

7、食物可影响头孢布坦的吸收速度和吸收量。

该品宜饭前1小时或餐后2小时服用，以利吸收。

头孢布坦胶囊⑴200mg⑵400mg

头孢布坦混悬剂⑴30mL:7.5g⑵60mL:15g

胶囊200mg x 6粒。400mg x 6 粒。干混悬剂36mg/ml x 30ml。片剂：100mg/片。混悬剂：90mg/5ml，180mg/ml。

对头孢菌素类过敏者。

目的

评价头孢布烯对临床分离的836株致病菌的体外抗菌作用。方法

头孢布烯与头孢克肟、头孢他啶、头孢噻肟、头孢呋辛、头孢克罗、头孢拉啶、环丙沙星进行比较。结果：头孢布烯对大多数革兰阴性菌具有很强的抗菌活性，如对大肠杆菌、肺炎克雷白杆菌、奇异变形杆菌、普通变形杆菌、沙门菌属、志贺菌属、粘质沙雷菌、阴沟肠杆菌的MIC90值均≤1mg·L^-1，优于所测定的其他口服头孢菌素，与头孢他啶、头孢噻肟相似。头孢布烯对淋病奈瑟菌、流感嗜血杆菌也有很强的抗菌活性，但对某些肠杆菌科杆菌如弗劳地枸橼酸杆菌对该品与头孢他定相似不太敏感，MIC90值为8mg·L^-1，乙酸钙不动杆菌对该品耐药，MIC90值为32mg·L^-1。

头孢布烯对革兰阳性菌除化脓性链球菌外作用均较弱。对肺炎链球菌的MIC50与MIC90值分别为2与4mg·L^-1，不及其他所测定的三代头孢菌素。金黄色葡萄球菌、粪肠球菌、脆弱拟杆菌对头孢布烯耐药。从产酶大肠杆菌及肺炎克雷白菌的体外抗菌作用的结果表明，头孢布烯对产酶菌株具有较强的抗菌活性，MIC90值低于其他所测定的三代头孢菌素。

结论

说明该品具有较强的β－内酰胺酶稳定性。细菌接种量、pH值的变化、人血清的含量对头孢布烯的体外抗菌作用无明显影响。、

临床资料

95例患者均来自本科性病专科门诊，临床初诊为无合并症淋病，并 经分泌物涂片发现细胞内革兰阴性双球菌，淋球菌培养阳性，治疗前1周内未用过任何抗菌药物者。95例中，男82例，女13例。其中试验组48例（男40例，女8例），对照组47例（男42例，女5例）。年龄19～58岁，病程0.5d至7d。经χ2检验分析表明，试验组和对照组在性别、年龄、病程及病情方面差异无显著性，具可比性。

治疗方法

采用随机对照研究，以头孢三嗪为对照药物。试验组：头孢布烯胶囊（商品名先力腾Cedax，每个200mg，先灵葆雅公司引进），每次400mg，每日1次，连服3d为1个疗程；对照组：头孢三嗪针剂（商品名罗氏芬，每支0.25g，上海罗氏公司生产），250mg单剂量肌内注射。治疗前、用药后4d及7d，用记分法分别记录患者的临床症状、体征变化，并分别作分泌物涂片及淋球菌培养。记录不良反应发生时间、表现、处理经过及转归；并判断其与所用药物的相关程度。部分患者治疗前2d内及用药后4d、7d，分别检测血、尿常规、肝功能（ALT）及肾功能（BUN,Cr）变化。

疗效评定标准 在停药第7d进行疗效评定。痊愈为症状、体征、实验室检查及病原学检查4项均恢复正常；显效为病情明显好转，但上述4项中有1项未完全恢复正常；进步为用药后病情有好转，但不明显；无效为用药72h后病情无进步或加重者。痊愈与显效合计为有效，并据此计算有效率。细菌学评价标准：消除为治疗结束时，涂片及培养阴性；未消为治疗结束时，涂片或培养阳性。统计学处理：计数资料用χ2检验。

结果

1、疗效比较：试验组48例中，痊愈47例，进步1例，痊愈率为97.92%，对照组47例中，痊愈45例，显效1例，痊愈率为95.75%，有效率为97.87%，进步1例。两组痊愈率比较，χ2=0.0224，P>0.05，两组在临床疗效差异无显著性。

2、治疗后病原体清除率：所有病例治疗前后都行分泌物涂片及淋球菌培养检查。试验组48例，治疗前查淋球菌阳性者48例，治疗后查淋球菌均阴性，病原体清除率为100%；对照组47例，治疗前查淋球菌阳性者47例，治疗后查淋球菌亦均阴性，病原体清除率100%。

3、不良反应比较：治疗过程中，试验组有2例、对照组有3例出现消化道反应，发生率分别为4.17%（2/48）和6.38%（3/47），都为空腹用药后出现一过性胃不适，恶心，不需停药及处理可自然缓解。另外，试验组有4例、对照组有5例患者用药前后分别行血、尿常规及肝肾功能(ALT、BUN、Cr）检查，结果均未发现异常。

专家讨论

头孢布烯为一新型的人工合成非脂化的口服第三代头孢类药物，其独特之处在于羟基侧链的存在，使其不仅易于口服吸收，且对β－内酰胺酶具有相当稳定的特性。成人一次口服400mg，一般2h达血浆峰浓度（17.0μg/mL）[1]。头孢布烯服药后不被代谢以原形从肾脏排泄，其在1次400mg口服后的整24h内，尿中的药物浓度为总剂量的50%～70%，远远超过其对淋球菌的MIC50和MIC90（分别为0.004～0.13mg/L和0.015～0.5mg/L）[2]。本次研究结果中，先力腾组治疗痊愈率为97.92%，有效率为97.92%。对淋球菌的清除率为100%，与头孢三嗪疗效相当（分别为95.75%，97.87%，100%）。经统计学分析，两者差异无显著性。且加上本药口服治疗简便易行，患者依从性好，在治疗淋病方面前景极好。

毒副作用

胃肠道反应包括恶心（3%）、腹泻（3%）和头疼（2%），消化不良、胃炎、呕吐、腹痛和头晕，梭状芽孢杆菌所致中至重度腹泻。惊厥，肝酶升高。

药源性疾病常常是危及患者生命安全的罪魁祸首，其比疾病本身更恐怖和有过之而无不及。

药源性疾病，尤其是那些比预期更严重或发生率更高、或超出预料的不良反应、相互作用、禁忌证及用药后发生的意外，大部份是药品上市后随着用药人群的扩大、病人亚群对药物治疗的反应的差异乃至种族的差异而被逐渐发现。

此时医患一般都是束手无策，药厂也是莫名其妙。哀其不幸，恨其不争，病人毕竟还是病人。强针对性，特别是涉及的相关经络和脏腑。并包含以下正常字形者（浅色小字者表示此不是主要功能）：

三分钟消除疲劳恢复体能，迅速提神；

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原理和用法

详阅常用中医治疗方式和选择中的相关说明；

注释

瞑眩反应是正常现象，是疗效的体现和反应（含后续反应）；其他注意事项同就诊须知，更进一步问题参阅问题解答；对人体无任何副作用，适合长期使用（健康之后就是强身健体，益寿延年）；疗程与病情轻重、年龄体质、身心修为和周边环境等密切相关，因人而异。