化学名称:4-(8-氯-5,6-二氢-11H-苯并[5,6]-环庚并[1,2-b]
吡啶-11-
烯基)-1-
哌啶羧酸乙酯
偶见体重增加,
过敏反应(如:
血管性水肿、
支气管痉挛、
光敏感、
瘙痒、
皮疹),且有个别
惊厥、良性
感觉异常、
肌痛/
关节痛、水肿、情绪紊乱、失眠、
恶梦、基转移氨酶升高和
肝炎的报道。其中大部分病例是否与息斯敏有直接关系尚不明确。本品为没有中枢镇静和抗
胆碱能作用的强效及长效
组胺H1受体拮抗剂。由于它作用时间持久,每日一次可控制过敏症状24小时。
在孕妇和
哺乳期妇女中应用尚未发现对发育中的胎儿存在潜在的危害。哺乳期妇女必须在医生指导下权衡利弊使用。超常大剂量服用后,有可能出现
心律失常,一些严重的危及生命的心律失常,如Q-T间期延长、尖端扭转型
室速及其他室性心律失常主要发生于超量服用的患者,有罕见病例表明,尖端扭转型室速可发生于用量20~30mg/日的患者(推荐剂量的2~3倍)。
在个别病例中,严重的
心律失常以一次或更多次的晕厥发作为先导或与之相关。因此,服用的患者如发生晕厥,应立即停药并进行适当的临床检查,包括
心电图检查。过量中毒时,应采取支持疗法,包括洗胃和催吐,并进行密切的心电图监护。若出现Q-T间期延长应继续监护,直至Q-T间期恢复正常。可以采用适当的抗心律失常的治疗,但应避免使用可延长Q-T间期的抗心律失常药物。
对
肾功能不全病人的研究表明,
血液透析不会增加清除。达稳态时,加上其活性代谢产物的平均血浆
峰浓度为3~5ng/ml。终末
半衰期为1~2天。本品代谢产物主要通过
胆汁经粪便排出体外。
同时服用
酮康唑、
大环内酯类抗生素、
西咪替丁、
茶碱等药物,会提高氯雷他定在血浆中的浓度,应慎用。其他已知能抑制
肝脏代谢的药物,在未明确与氯雷他定相互作用前应谨慎合用。如与其他药物同时使用可能发生
药物相互作用,详情请咨询医师或药师。