内在
拟交感活性,即有些
β受体阻断药与
β受体结合后除能阻断受体外,对受体具有部分激动作用。内在拟交感活性弱的β受体阻断药,其拟交感作用一般被其阻断作用所掩盖。当内在交感
递质被耗竭后,则对受体无兴奋作用。此时再用此类β受体阻断药,其阻断作用无法发挥,拟交感作用充分表现出来,引起心脏兴奋和
支气管舒张等。
吲哚洛尔、
阿普洛尔和
氧烯洛尔等在阻断
β受体的同时,尚具有不同程度的β受体激动作用,表现出部分的拟交感作用,称为内在拟交感活性。一般这种激动作用较弱,往往被其β受体阻断作用所掩盖,不易表现出来。具有内在拟交感活性的
β受体阻断药的特点有:药物对心脏
抑制作用和对
支气管平滑肌收缩作用较弱;增大药物剂量或体内
儿茶酚胺处于低水平状态时,可产生心率加快和
心输出量增加等作用。