溴夫定是白色或类白色片，适应症于免疫功能正常的成年急性带状疱疹患者的早期治疗。

溴夫定，中文别名为(E)-5-(2-溴乙烯基)-2'-脱氧核苷，英文名称为Brivudine，英文别名为(E)-5-(2-bromovinyl)-2'-deoxyuridine、E-5-(2-Bromovinyl)-2'-Deoxy-Uridine等，规格为0.125g

成人每日一次，每次125mg，连续7天。患者应尽早应用本品，于出现皮肤表现（通常为皮疹）72小时内或水疱出现48小时内使用。每日尽量在相同时间服药。7天疗程内，如果症状没有缓解或情况恶化，请咨询医生。建议短期应用溴夫定片，7天后不要继续服用本品。对于肝功能及肾功能不全的患者，不用调整剂量（见[药代动力学]）。

吸收

溴夫定口服后迅速吸收。由于溴夫定具有明显的首过效应，口服溴夫定的生物利用度为30%。口服溴夫定 125mg后，于1小时后达最高血药浓度1.7μg/ml。食物可轻微延迟吸收时间，但不影响溴夫定的总吸收。

分布

溴夫定的分布体积大，为75升，高度分布在各个组织中。溴夫定血浆蛋白结合率大于95%。

溴夫定在嘧啶磷酸化酶的作用下脱去糖以后，形成一个没有活性的溴乙烯尿嘧啶（BVU）。仅BVU可在人血浆中可以检测到，它的血浆峰值浓度为溴夫定的2倍。

BVU被进一步代谢为极性较大的醋酸尿苷。主要代谢产物存在于尿中，血浆中检测不到。

排除

溴夫定以活性形式分泌，其体内清除率为240 ml/min。

溴夫定的终末血浆半衰期为16小时。

服用溴夫定以后，65%服用剂量主要以醋酸尿嘧啶和尿素类似物形式从尿中清除。

少于1%的溴夫定以原形从尿中清除。

BVU的半衰期以及清除的药代动力学参数与溴夫定一致。

线形/非线形

溴夫定剂量范围31.25-125mg内呈线形关系。

服用溴夫定片5天后，血药浓度达到稳态。没有资料显示其在体内有蓄积作用。

对老年患者、肾功能中度或重度障碍患者（体表面积等于或小于26 ml/min/1.73m2体表面积时，肌酸清除率为26-50 ml/min/1.73m2）以及肝功障碍患者（Child-Pμgh分类A-B），溴夫定的主要药代动力学参数（AUC、Cmax和终末半衰期）与健康患者比较没有改变。因此，以上患者使用溴夫定，无须调整剂量。

对溴夫定或本品其他成份过敏者禁用。

溴夫定不得与5-氟尿嘧啶或其他5-氟嘧啶类药物如卡培他滨、氟尿苷、替加氟或氟胞嘧啶（Ancotil®）联合应用。 免疫缺陷患者（如因肿瘤化疗或免疫抑制剂治疗，或因严重广泛真菌感染用氟胞嘧啶（Ancotil®）治疗而引起的免疫功能低下的患者），建议不要服用溴夫定。

特别警告：用5-氟尿嘧啶或其他5-氟嘧啶类药物化疗的患者：

溴夫定一定不能与含5-氟尿嘧啶或其他5-氟嘧啶类药物合并用于化疗。如果在4周后将接受前述任何一种化疗药物的治疗，必须停止服用溴夫定，并尽快告诉医生。

以上警示也对于因严重广泛真菌感染用氟胞嘧啶（Ancotil®）治疗时。

如果偶然服用溴夫定与这类抗癌药或氟胞嘧啶（Ancotil®），而没有足够的间隔时间，请告之医生。

建议患者在皮损完全发展前使用。

肝病活动期，如肝炎患者应慎用本品。

孕妇及哺乳期妇女用药

溴夫定禁止用于妊娠和哺乳期妇女。

动物研究显示没有胚胎毒性以及致畸性。仅在大剂量应用时会出现胎儿毒性。溴夫定在孕妇中的安全性没有进行研究。

动物试验显示溴夫定及其代谢物溴乙烯尿嘧啶（BVU）可以进入乳汁。

因溴夫定在儿童中的安全性和疗效还未完全得到证实，因此不用于儿童。

应避免儿童误取！

老年用药

有研究显示老年患者（年龄大于65岁）不必调整剂量。

溴夫定与5-氟尿嘧啶或其他5-氟嘧啶类药物同用可增加5-氟尿嘧啶或其他5-氟嘧啶类药物的毒性并导致致命的副作用。

尽管主要代谢产物为溴乙烯尿嘧啶（BVU），溴夫定不可逆地抑制二氢嘧啶脱氢酶（DPD）。DPD介导核苷酸（如胸腺嘧啶核酸）和嘧啶衍生物，如5-氟尿嘧啶(5-FU)的代谢。酶的抑制作用导致5-氟尿嘧啶（5-FU）蓄积，引起毒性增加。

对正常人研究显示，应用溴夫定（每次125mg，每日一次，连续7天）最后一次剂量后18天DPD功能可恢复。

如果患者在应用溴夫定期间误服了5-FU及相关药物，应立即就医，采取有效方法减少5-FU的毒性反应。采取措施预防系统感染和脱水反应。5-FU的中毒反应为恶心、呕吐、腹泻；严重反应为口炎、中性粒细胞减少以及骨髓抑制。

资料显示，溴夫定不会诱导或抑制肝细胞色素P450酶系统。

饮食对溴夫定的吸收没有显著影响。

尚不明确。

至今为止，没有溴夫定应用过量的报道。如故意或偶然发生药物过量应立即就医。

[药理毒理]

左代的活性成份溴夫定是一种与核苷极为相似的物质，可以抑制水痘-带状疱疹病毒（VZV）的复制。VZV相关病毒株对溴夫定也非常敏感。

在病毒感染的细胞中，溴夫定进行一系列的磷酸化，在细胞内的磷酸转化过程由病毒胸苷激酶催化，最终形成溴夫定三磷酸盐，其可以抑制病毒的复制。这种过程只有在病毒感染的细胞中进行，因此溴夫定的抗病毒作用具有高度的选择性。溴夫定三磷酸盐形成以后，可以在细胞内存在大于10小时，并且通过与病毒DNA聚合酶的作用，抑制病毒的复制。

耐药性的产生与病毒胸苷激酶（TK）功能的减弱有关。临床上的长期抗病毒治疗以及免疫功能低下的患者容易产生耐药性。对于以上患者不建议采用本品。

体外试验显示，溴夫定抑制病毒的浓度（IC50）为0.001μg/ml（0.0003-0.003μg/ml），对病毒的抑制作用比阿昔洛韦和喷昔洛韦强200-1000倍。患者服用溴夫定片后（125mg，每日一次）的最高血药浓度（Cmax）为1.7μg/ml（相当于体外试验IC50的1000倍）以及最低血药浓度（Cmin）为0.06μg/ml（相当于体外试验IC50的60倍）。溴夫定具有迅速抑制病毒的作用，50%的抑制病毒复制作用在服药1小时内发生。动物试验结果表明，溴夫定对于猴疱疹病毒以及1型单纯疱疹病毒（小鼠、豚鼠）有抑制作用。但是对于2型单纯疱疹病毒没有显著的抑制作用。

毒性

根据临床前安全性试验，短期服用本品无遗传毒性、无生殖毒性以及潜在的致癌性。无特殊的危险。

短期服用溴夫定的临床前毒性研究显示，只有在超大剂量服用药物时才会发生毒性反应。动物长期研究的结果与人体短期试验的数据相似。肝脏是其毒性敏感器官。

3900例以上患者的临床研究中，最常见的不良反应为恶心（2.1%）。溴夫定不良反应以及发生率与同类药物相似。溴夫定的不良反应为轻微至中度，并且可逆。

避光保存。

包装

PVC铝塑包装，1片/盒，7片/盒

有效期

36个月。