生物转化指毒物经过酶催化后化学结构发生改变的代谢过程，即毒物出现了质的变化。生物转化是毒物在生物体内消除之前发生的重要事件，其典型结局是产生无毒或低毒的代谢物。因此曾将生物转化与解毒作用等同起来。但是，在不少情况下，生物转化所产生的却是毒性代谢物可导致组织损伤。此时的生物转化就称 为生物活化作用。也称为毒化作用。

生物转化又称“代谢转化”。外来化合物在体内经酶催化或非酶作用下所发生的化学变化过程。生物转化可以使外来化合物的毒性降低生物解毒，也可使某些外来化合物的毒性增加(生物活化)，一般称为生物转化的两重性。如土壤微生物能够把林丹转化为二氧化碳，而水底微生物能把无机汞转化毒性更大的甲基汞。有机物质的生物转化维持生物生命活动所必需的能量和物质，人造惰性有机物一般较难被生物所转化而污染环境。化学毒物在体内的吸收、分布和排泄过程称为生物转运。

化学物的代谢变化过程称为生物转化。肝脏是生物转化作用的主要器官，在肝细胞微粒体、胞液、线粒体等部位均存在有关生物转化的酶类。其它组织如肾、胃肠道、肺、皮肤及胎盘等也可进行一定的生物转化，但以肝脏最为重要，其生物转化功能最强。

酶的作用机制酶促反应对于生物体至关重要。在生物体内温和的环境中，多数生物有机分子很稳定，非催化反应的速度通常很慢。没有酶的催化，细胞内的很多化学反应和生物功能是不可能发生的。酶作为生物催化剂，它的最显著的特征是对反应速度促进的高效性和对底物的专一性。酶的高效性和专一性是同一事物的两个方面，两者是统一的。

某些异物可以影响机体内同生物转化有关的酶的活动，这种影响分为两种：①酶的抑制。有些异物可以使一些酶的活力降低，从而降低异物的代谢速度，使其在体内的滞留时间延长，毒性增强。例如对硫磷的代谢物对氧磷能够抑制催化马拉硫磷水解的羧酸酯酶，使马拉硫磷的水解速度减慢，毒性增强。②酶的诱导。某些异物可以诱导同生物转化有关的酶的合成，从而促进异物的代谢速度。具有这种作用的物质称为诱导物。例如苯巴比妥作为诱导物在鼠肝中可诱导生成葡萄糖醛酸转移酶；同时施用苯巴比妥与2-乙酰氨基芴，可降低或减弱后者的致癌作用。

生物转化的实验研究过去主要以动物为对象，采用活体或离体实验方法。研究结果发现在动物的各种组织中，肝脏（后来又发现主要是肝细胞的微粒体部分）的生物转化能力最强；转化的结果能使一些异物消除或降低毒性，或者转化为易于排出的物质，因而曾称之为解毒作用。但是随后的研究表明，生物转化的结果并非全然如此，有些异物，例如2-乙酰氨基芴（AAF，一种前致癌物，即不具活性的致癌物质）经过生物转化（包括混合功能氧化酶催化的氧化反应与硫酸化结合反应）后能转变成具有生物活性的终致癌物（硫酸AAF），这种现象称为增毒作用。

肝脏内的生物转化反应主要可分为第一相反应（氧化（oxidation）反应、还原（reduction）反应、水解（hydrolysis）反应）和第二相反应（结合（conjugation）反应）。

影响生物转化的因素如下：

生物转化作用受年龄、性别、肝脏疾病及药物等体内外各种因素的影响。例如新生儿生物转化酶发育不全，对药物及毒物的转化能力不足，易发生药物及毒素中毒等。老年人因器官退化，对氨基比林、保泰松等的药物转化能力降低，用药后药效较强，副作用较大。此外，某些药物或毒物可诱导转化酶的合成，使肝脏的生物转化能力增强，称为药物代谢酶的诱导。例如，长期服用苯巴比妥，可诱导肝微粒体加单氧酶系的合成，从而使机体对苯巴比妥类催眠药产生耐药性。同时，由于加单氧酶特异性较差，可利用诱导作用增强药物代谢和解毒，如用苯巴比妥治疗地高辛中毒。苯巴比妥还可诱导肝微粒体udp－葡萄糖醛酸转移酶的合成，故临床上用来治疗新生儿黄疸。另一方面由于多种物质在体内转化代谢常由同一酶系催化，同时服用多种药物时，可出现竞争同一酶系而相互抑制其生物转化作用。临床用药时应加以注意，如保泰松可抑制双香豆素的代谢，同时服用时双香豆素的抗凝作用加强，易发生出血现象。

生物转化的特点是：多样性（同一物质经多种反应实现转化），连续性（第一、第二两相反应连续进行），双重性（物质进行生物转化后毒性可能减弱也可能增强，即解毒与致毒）。

生物转化中的结合反应由于结合物种类的不同可分为下列几种类型，各种类型结合反应举例如下：

肝细胞微粒体中含有非常活跃的葡糖醛酸基转移酶，它以尿苷二磷酸葡糖醛酸（UDP-葡糖醛酸）为供体，催化葡糖醛酸基转移到多种含有极性基团的化合物（包括药物、毒药和激素）上，如酚、醇、胺和羧酸等，生成β-葡糖醛酸苷。

硫酸化反应是人体化学防御系统的一部分，同时在芳香胺、多环芳烃等许多化学致癌物的生物活化中起重要作用。

甲基化是指从活性甲基化合物(如S-腺苷基甲硫氨酸)上将甲基催化转移到其他化合物的过程。可形成各种甲基化合物，或是对某些蛋白质或核酸等进行化学修饰形成甲基化产物。

乙酰化就是将有机化合物分子中的氮、氧、碳原子上引入乙酰基CH3CO-的反应。

甘氨酸酰基转移酶 甘氨酸+苯甲酰CoA────────→HSCoA+马尿酸 　↑　(C6H5CONHCH2COOH) 　苯甲酸 　(C6H5COOH)

任何一种异物的生物转化方式决不会是简单划一的；它们可同时进行不同的氧化还原或水解反应，此后又可继续进行不同类型的结合反应。此外营养条件、激素功能、年龄、种族、个体差异等都对转化方式发生显著影响。

生物转化一般分为Ⅰ、Ⅱ两个连续的作用过程，在过程Ⅰ中，异物在有关酶系统的催化下经由氧化、还原或水解反应改变其化学结构，形成某些活性基团（如—OH、—SH、—COOH、—NH2等）或进一步使这些活性基团暴露。在过程Ⅱ中，异物的一级代谢物在另外的一些酶系统催化下通过上述活性基团与细胞内的某些化合物结合，生成结合产物（二级代谢物）。结合产物的极性（亲水性）一般有所增强，利于排出，例如氨基甲酸酯类杀虫剂胺甲萘（西维因）的生物转化过程如下：

异物的生物转化一般都要经历这两个连续过程，但也有一些异物由于本身已含有相应的活性基团，因而不必经由过程Ⅰ即可直接与细胞内的物质结合而完成其生物转化。

异物生物转化过程Ⅰ中的氧化反应是在混合功能氧化酶系（又称为单氧酶系、羟化酶系或细胞色素P-450酶系）的催化作用下进行的。异物的氧化可用下式表述：

NADPH2：还原型辅酶　II；　NADP：氧化型辅酶　II这一酶系的活性很强，但专一性差，凡是具有一定脂溶性的异物，几乎都能在它的催化下被氧化，因此常称为混合功能氧化酶。认为它能催化的氧化反应如表所示。

生物转化过程Ⅰ中的还原反应大多是在各种还原酶（如醇脱氢酶、醛脱氢酶、硝基还原酶、偶氮还原酶等）催化下进行的。如还原性脱卤作用（例如DDT还原成DDD)就是异物经由还原反应进行生物转化的重要方式。至于细胞色素P-450酶系是否也能催化其逆反应（还原反应），则尚无定论。

生物转化过程Ⅰ中的水解反应是酯类、酰胺类等异物的转化方式。有机磷农药在化学上属于酯类或酰胺类，因而这一类由相应的水解酶（如酯酶、酰胺酶等）催化的反应，在生物转化上也很重要。例如：

生物转化过程Ⅱ　由专一性强的各种转移酶催化，可用下式表示：

式中的受体即异物，供体又称结合物，是参与结合反应的细胞内物质结合物。主要是各种核苷酸衍生物，如尿苷二磷酸葡萄糖醛酸（UDPGA，提供葡萄糖醛酸基团、GA），3′-磷酸腺苷酸硫酸（PAPS，提供硫酸基团、S=SO3H），腺苷蛋氨酸（SAM，甲基供体，M=甲基），乙酰辅酶A（CH3CO—SCoA，乙酰基供体，CH3—CO二乙酰基）。此外，某些氨基酸（如甘氨酸、谷氨酰胺）及其衍生物（如谷胱甘肽）也是重要的结合物。供体或结合物都是细胞代谢的正常产物。