佩罗欣为
注射用盐酸头孢替安的商品名,头孢替安为第二代
头孢菌素类抗生素,临床应用高效、安全。头孢替安抗菌谱广泛而均衡,对革兰氏阴性菌及阳性菌都显示了广谱的抗菌作用,克服了
第一代头孢菌素对革兰氏阴性菌无抗菌作用和第三代头孢菌素对革兰氏阳性菌抗菌作用弱的特点。
本品为第二代
头孢菌素类抗生素。对
革兰阳性菌的作用与
头孢唑林相接近,而对
革兰阴性菌,如嗜血杆菌、
大肠埃希菌、克雷伯杆菌、奇异
变形杆菌等作用较优,对肠杆菌、枸橼酸杆菌、吲哚阳性变形杆菌等也有抗菌作用。其作用机制为与细菌细胞膜上的
青霉素结合蛋白(PBPs)结合,使转肽酶酰化,抑制细菌中隔和细胞壁的合成,影响细胞壁粘肽成分的交叉连结,使细胞分裂和生长受到抑制,细菌形态变长,最后溶解和死亡。
静脉注射本品0.5g后,即刻血药浓度为65mg/L,半小时后为20mg/L。肌内注射0.5g后30分钟达血药峰浓度(Cmax),为20 mg/L。内脏器官中药物浓度以肺中为最高,在其他内脏和肌肉组织中也有一定浓度。不易进入脑脊液中。以原形自肾排泄,血消除半衰期(t1∕2)约为0.5小时。
用于治疗敏感菌所致的感染,
烧伤感染,皮下脓肿、臃、疖、疖肿,骨髓炎,肺炎,肺化脓症,脓胸,
支气管炎,
胆道感染,腹膜炎,
尿路感染以及手术和外伤所致的感染和败血症等。
4.成人常用量 一日l~2g,分2~4次给予。严重感染,如败血症也可用至一日4g。 5.儿童 按体重一日40~80mg/kg,病重时可增至一日160mg/kg,分3~4次给予。
1.于
氨基糖苷类抗生素合用,一般认为有协同作用,但可能加重肾损害,同置于一个容器中给药可影响药物效价。
1.交叉过敏反应:对一种
头孢菌素或头霉素(cephamycin)过敏者对其他头孢菌素或头霉素也可能过敏。对青霉素类、青霉素衍生物或青霉胺过敏者也可能对头孢菌素或头霉素过敏。对青霉素过敏病人应用头孢菌素时发生过敏反应者达5%~10%;如作免疫反应测定时,则对青霉素过敏病人对头孢菌素过敏者达20%。
2.对青霉素过敏病人应用本品时应根据病人情况充分权衡利弊后决定。有青霉素
过敏性休克或即刻反应者,不宜再选用
头孢菌素类。
3.有胃肠道疾病史者,特别是
溃疡性结肠炎、
局限性肠炎或抗生素相关性结肠炎(头孢菌素类很少产生假膜性结肠炎)者应慎用。
4.老年患者及
肾功能不全者应减量并慎用。用药期间应进行尿液化验,如果损及肾功能,则应停药。
7.对诊断的干扰:使用本品期间,用
碱性酒石酸铜试液进行尿糖实验时,可有假阳性反应;直接抗球蛋白(Coombs)试验可出现假阳性反应。