紫杉碱
治疗糖尿病的药物
红豆杉〈Taxus cuspidata Sieb.et.Zucc.〉,别名紫杉。叶和茎有毒。马、骡、牛、猪和羊等家畜在冬季喜食其叶而发生中毒。急性中毒初期有兴奋、呕吐和流涎,而后出现呼吸困难、心跳缓慢、体温下降、皮肤及四肢厥冷、知觉麻木、便秘、腹部鼓胀、血尿和尿闭等,中毒后期呈现运动失调以致痉挛和昏迷,可因心跳停止而突然死亡。
药性
性味归经
味淡;性平。归肾经。
功效主治
肾炎浮肿;小便不利;糖尿病。
用法用量
内服:煎汤,叶,5-18g;小枝(去皮),9-15g。
药理作用
抗肿瘤作用
抗癌主要成分为紫杉素和紫杉碱。该品所含紫杉醇是当前唯一的促微管聚合的新型抗肿瘤药物,它对KB细胞的Hela细胞也有很强的杀伤作用,对KB细胞和L1210集落形成的抑制超过长春碱和秋水碱,对移植性肿瘤L1210、P388、W256、B16黑色素瘤均有明显的疗效。对人体肿瘤Mx1乳腺癌、Cxx结肠癌、Lx1肺癌异种移植均有明显的抑制作用。
降血糖作用
紫杉碱对正常家兔皮下或静脉注射,作用不显著;但对高血糖者(肾上腺素性或食物性的)皮下或静脉注射 1-5mg/kg,有降血糖作用。
其他作用
0.1%浓度的紫杉碱能麻痹草履虫;对蛙、小鼠、兔的中枢神经系统有麻痹作用;对兔的最小致死量为4.5mg/kg。对离体兔肠,少量有兴奋作用,0.002%以上浓度则呈抑制作用。对未孕小鼠、兔离体子宫为麻痹作用(0.01%),但对已孕子宫则呈兴奋作用。对离体蛙心及蟾蜍下肢或兔耳血管皆为抑制作用,并能降低兔血压;但也有报告能收缩血管者。较长期的给兔皮下注射(5-10mg/kg)对尿中总氮硫酸根的排出无明显影响。紫杉碱对兔静脉注射能抑制心脏呼吸,其致死量在2-3mg/kg。
药毒理学
紫杉碱为混合碱,紫杉碱A(自欧紫杉 Taxus baccata中提出者)毒性不大,对大鼠静脉注射5mg/kg或给豚鼠静脉滴注62mg/kg/小时,均无明显作用;紫杉碱B对大鼠静脉注射之半数致死量为4.5mg/kg;对猫静脉注射0.9mg/kg即引起血压骤降,0.53mgkg即引起心电图改变,对心肌有直接伤害作用。紫杉碱对小鼠腹水癌细胞有轻度抑制其呼吸的作用 (有效浓度为80μg/ml)。
叶和茎有毒。马、骡、牛、猪和羊等家畜在冬季喜食其叶而发生中毒。急性中毒初期有兴奋、呕吐和流涎,而后出现呼吸困难、心跳缓慢、体温下降、皮肤及四肢厥冷、知觉麻木、便秘、腹部鼓胀、血尿和尿闭等,中毒后期呈现运动失调以致痉挛和昏迷,可因心跳停止而突然死亡。尸检可见有肠胃炎、肾炎、脑充血和水肿等病变。」。又说:「叶和嫩茎含有生物碱,一般统称紫杉碱〈taxine〉有抗肿瘤活性及细胞毒性。」。有毒的生物碱不胜枚举。致苏格拉底于死命的毒芹碱(coniine,图十一)存于毒胡萝卜(hemlock)中,含量达1.75%。这植物的毒性自然为古希腊人所熟悉。中毒时,人会有恶心、呕吐、腹泻及麻痹的感觉。麻痹起于足,延至臀部、手臂,继而失声。如吞服100mg以上,便能丧命。解毒药是番木碱(strychnine,图十二)以及印度防己毒素(picrotoxin)。
毒芹又称野芹菜、毒人参、芹叶钩吻、斑毒芹等。为多年生草本植物,形态似芹菜,常因误食中毒。毒性:全株有毒,以成熟种子毒性最强。主要有毒成分为毒芹碱、甲基毒芹碱和毒芹毒素。毒芹碱的作用类似箭毒,能麻痹运动神经,抑制延髓中枢。人中毒量为30~60毫克,致死量为120~150毫克;加热与干燥可降低毒芹毒性。毒芹毒素主要兴奋中枢神经系统。中毒表现:误服30~60分钟后会出现口咽部烧灼感,流涎、恶心、呕吐、腹痛、腹泻、四肢无力、站立不稳、吞咽及说话困难、瞳孔散大、呼吸困难等。严重者可因呼吸麻痹死亡。呕吐物有特殊臭味。紧急处理:立即手法或药物催吐,催吐后给口服活性炭50克。多饮水。进食量较大或虽进食量小但出现中毒表现者应尽快到医院就诊
参考资料
紫杉.中医百科.
紫杉.医学百科.
最新修订时间:2023-03-22 17:14
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概述
药性
药理作用
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