红豆杉提取物
提炼自天然稀缺植物红豆杉,其叶、茎、皮、根含主要成分有紫杉碱二萜化合物
红豆杉提取物是指提炼自天然稀缺植物红豆杉,其叶、茎、皮、根含主要成分有紫杉碱二萜化合物,紫杉宁、紫杉宁A、紫杉宁H、紫杉宁K、紫杉宁L、紫杉碱、金松黄酮、坡那留酮A、蜕皮留酮、金松双黄酮、挥发油、紫杉素、多糖、鞣质、鞣红等,也含有其他多酚、氨基酸、木酯素、无机元素。紫杉醇具有抗白血病及肿瘤作用。
简介
红豆杉别名赤柏松、紫杉、紫柏松,为红豆杉科红豆杉属植物。红豆杉在全世界有11种,分布于北半球的温带至热带地区,中国有4种1变种,即中国红豆杉东北红豆杉云南红豆杉南方红豆杉、西藏红豆杉等,分布于东北、华南和西南地区。
红豆杉是第四纪冰川后遗留下来的古老树种,先后被列为世界珍稀濒危植物和世界十大濒危物种,是国家一级保护树种,素有“植物大熊猫”之称。我县的土壤、气候条件适宜南方红豆杉的生长,据初步调查,南方红豆杉在我县境内野生分布广,数量在50万株以上,且有上千株的群落分布(如花山林场的五柏埚、上四坊等地),最大单株米径达164公分,四人合抱不下,为千年古株,至今枝繁叶茂,每年秋季红果累累,实为罕见景观。
红豆杉的价值
1、生物制药
1971年美国化学家在红豆杉植株上首次发现并提炼出防癌、治癌物质紫杉醇,据有关资料介绍,紫杉醇能提高人体的循环和代谢功能,通过利尿、排便将人体内的病毒清除到体外,达到预防癌症的作用;同时它能抑制癌细胞的有丝分裂,从而有效阻止癌细胞的生长,对前列腺癌、直肠癌、卵巢癌、子宫癌、胆管癌有相当疗效,对其他癌细胞也有一定的抑制作用,被称为“晚期癌症的最后一道防线”。红豆杉中还含有人体需要的90多种成份,能有效提高人体免疫和抗病毒能力,降低高血糖患者的血糖浓度,对高血压等也有显著疗效。由于提炼紫杉醇的原料紧缺及技术难度大等诸多原因,紫杉醇价格一直居高不下,目前市场上含量80%的紫杉醇价格高达300美元/克,折合人民币约200万元/公斤,称之为“植物黄金”。
2、美化环境
红豆杉树形美观,枝叶飘逸,四季常清,为庭院美化、绿化树种,可建红豆杉街、红豆杉公园等。
3、净化空气
可制作盆景于室内、室外摆放等,能有效净化空气中的甲醛、一氧化氮等有害物质。
形态特征
百年红豆杉高达30米,胸径达65-100厘米,属浅根植物,其主根不明显、侧根发达。树皮灰褐色、红褐色或暗褐色,裂成条片脱落;大枝开展,一年生枝绿色或淡黄绿色,秋季变成绿黄色或淡红褐色,二、三年生枝黄褐色、淡红褐色或灰褐色;冬芽黄褐色、淡褐色或红褐色,有光泽;冬芽鳞片背部圆或有钝棱脊。叶螺旋状互生,基部扭转为二列,条形略微弯曲,长1~2.5cm,宽2~2.5mm,叶缘微反曲,叶端渐尖,叶背有2条宽黄绿色或灰绿色气孔带,中脉上密生有细小凸点,叶缘绿带极窄,雌雄异株,雄球花单生于叶腋,雌球花的胚珠单生于花轴上部侧生短轴的顶端,基部有圆盘状假种皮种子圆形,有2棱,可用来榨油或入药;种卵圆形,假种皮杯状,红色。
生长习性
生性耐阴,密林下亦能生长,多年生,不成林。多见于以红松为主的针阔混交林内。生于山顶多石或瘠薄的土壤上,多呈乔木状。原产地年均气温2℃到7度,年均降水750~1000毫米。多散生于阴坡或半阴坡的湿润、肥沃的针阔混交林下。性喜凉爽湿润气候,可耐零下30℃以下的低温,抗寒性强,最适温度20~25℃,属阴性树种。喜湿润但怕涝,适于在疏松湿润排水良好的砂质壤土上种植。
分布范围
澳洲的Austrotaxus Spicata一种产于南半球之外,其余红豆杉均产于北半球中国红豆杉有4种和1变种,分布于中国大部分地区。分东北红豆杉主要分布在吉林省长白山黑龙江一带,辽宁东部山区也有少量分布。云南红豆杉主要分布在广西、贵阳、云南、四川一带总面积约9万平方公里, 其特点是分布广, 生长分散,无纯林,多为林中散生木。南方红豆杉主要分布在福建、浙江、江西一带多为林中散生木。上世纪八十年代开始人工种植在江南各省大面积培育。
药用历史
1、根据中国医学名典《中草纲目》、《中药辞典》、《东北药值志》、《吉林草药》等记载,红豆杉的根、茎、叶都可以入药,可以治疗尿不畅、消除肿痛,对于糖尿病、消除肺炎、女性月经不调、痛经、黄褐斑、血量增加都有治疗作用。也可以用于产后调理,对女性病症具有一定的治疗作用。
2、红豆杉性平味淡,归肾经,也有清热解毒、驱虫、消积食、祛邪散结的功效。
3、红豆杉是天然的“生态增氧机”,能够24小时吸收二氧化碳,释放氧气,有效净化室内有毒有害的气体。
4、红豆杉也可作为绿化观赏植物,因其树型美观,种在庭院或做盆景,可爽心悦目修身养性。
5、红豆杉同时还是制造雕塑的极好材料。
上世纪六十年代始,美国科学家发现红豆杉中可提取以紫杉醇为主体的100多种抗癌活性成份,逐渐将红豆杉应用于抗癌领域。
成分分析
《 应氏红豆杉提取物》是一种含脂溶性紫杉烷类、三环二萜类、木酯素类,水溶性鞣质、多糖、酚类,以及难溶性的鞣红类物质的复合型抗癌药物。主要化学成分如下:
1、脂溶性部分约为17-20%,以紫杉醇为对照品,按照紫外分光光度法并借助HPLC 测定综合计算,紫杉烷类含量约为7.5%以上。
2、水溶性物质约占50%,其中包括多糖、鞣质等,也含有其他多酚、氨基酸、无机元素等物质;以药典2010 版方法测得总酚含量4.92%,总鞣质3.45%;以葡萄糖为标准曲线,苯酚硫酸法测定总多糖为0.24%。
3、含水、有机溶剂均难溶的鞣红等物质约为30%左右。
4、鞣红鞣质类(又名浓缩单宁)与紫杉烷类物质之间相互吸附作用很强,致使样品的综合溶解性低,难以完全分开。
药理分析
1、红豆杉中脂溶性类部分的小分子物质经质谱分析有100 种以上的结构,其中紫杉烷类占大部分,并含有三环二萜、木酯素、酚酸类等化合物。经过医学界证实,其中紫杉烷类、三环二萜类化合物均具有很好的抗肿瘤功效。
更可贵之处在于其提取出的次生代谢衍生物成分——紫杉醇,具有很好抗癌功效。目前已被医学界公认为是人类近二十年来抗癌药物的最大发现。其独特抗癌机理是可特异地促进微管蛋白的聚合,阻断细胞分裂,杀死癌细胞;对颈部肿瘤、胃癌、肺癌、食道癌、结肠癌、乳腺癌、卵巢癌均有较好的疗效;特别对乳腺癌、卵巢癌的治愈率达33%,有效率达60%以上。同时还具有降胆固醇、抗炎等功能。十五年来被认为是对多种癌症疗效好、副作用小的新型抗癌药物。当前人类获得紫杉醇的方法有:,天然提取;‚,人工合成;ƒ,半人工合成;④,生物发酵
2、红豆杉中大量的鞣质和鞣红能增强紫杉烷类抗癌分子的活性,起到了综合调节的效果。关于鞣质类化合物已经报道抗病毒、抗氧化、抗癌的作用。
3、红豆杉中大量的具有肉桂酰氧取代基化合物以及少量木酯素类化合物,这些化合物构成了其天然镇痛剂的物质基础。
4、红豆杉中少量的多糖、微量元素、氨基酸等物质,还可发挥其对肿瘤的多项综合调节作用。
总结,以上各类物质是其独特广泛的药理学活性的物质基础。
现状分析
1、红豆杉不可随意进食
A、专家提醒:生活中遇到感冒发热时,想通过撷取些许红豆杉枝叶煲水饮用,来试图治病,是错误的做法。人一旦误食红豆杉,则有可能出现头昏、瞳孔放大、恶心、呕吐、肌无力等症状,严重者甚至会导致死亡。
B、明文禁止:2002年,因红豆杉毒性太大国家卫生部就禁止将红豆杉作为保健食品和食品原料使用。
C、科学研究:目前红豆杉的医疗用途主要体现于从树皮、根部、枝叶中提取紫杉醇制作抗癌类药物,直接服食红豆杉并没有明显医疗效果。
2、红豆杉内含一种物效成分——紫杉毒
生命时报驻美国特约记者郭颖、赫景秀对美国癌症死亡率调查报道中说:“传统化疗的问题是不能针对性的治疗。药物进入人体内后把癌细胞和好的细胞都杀死。这是什么原因?简单明了的回答就是化疗药物毒性太重,是毒副作用对患者人体造成二次伤害。例如紫杉醇注射液,这99.9%的紫杉醇中还依附着毒性,【研究中暂且命名紫杉毒(Taxus poison)】紫杉毒是剧毒,量小毒害大,无论是注射或是口服化疗,次数多了就会使患者出现脱发、闭胃、腹泻、呕吐、长疮、疮口糜烂等现象,也是国内各大医院遇到的现实问题。另外,国内生产的紫杉醇注射液原则上是从国外引进提取工艺,因此很难找到有效途径去掉毒性
3、谢文纬医生所著的《有毒抗癌与无毒抗癌--我的医学思考》
此书对抗癌的见解发人深省,他概括:有毒抗癌一直为人类抗癌的总战略,然而延续将近半个世纪的有毒抗癌治疗,至今也不能摆脱癌症成为人类健康的笫一杀手。传统的有毒抗癌治疗过程是令人生畏的,人们的恐癌心理更多包含了对有毒抗癌治疗的恐惧。
4、红豆杉在提取紫杉醇方面的含量高低问题
经相关部门鉴定,中国境内的红豆杉在提炼紫杉醇方面都具有一定的含量。以东北红豆杉南方红豆杉的含量较高,由其以生长环境特殊的东北红豆杉含量为最高(含量可达万分之二)。独特的气候条件有利于植物体内干物质的沉积。如把东北红豆杉适当南迁可增加生长期、改善生长环境有利于植物体内有效成份的合成,提高含量和品质。为减少对野生红豆杉资源的破坏,人们又开始用红豆杉的枝茎叶部分,提取前体化合物10----去乙酰巴卡亭Ⅲ、然后用半合成办法制备药用紫杉醇。
技术革新
红豆杉虽是治疗癌症效果较好的生物药,但重点其实是其紫杉醇成分能够抑制肿瘤的活性。如果红豆杉在提取紫杉醇过程中,采用一种有效的“去毒”工艺技术,即将改变过去20余年治癌药物领域,成为从有毒抗癌到无毒抗癌的一场技术革命。
浙江大学药学院对去毒红豆杉提取物的药理成分进行基础分析,报告显示有浙江省东阳市成杰红豆杉开发有限公司提供的《应氏红豆杉提取物》含有:
1、水溶性约占50%,其中包括多糖、鞣质、酚类、多糖、氨基酸、无机元素等物质。
2、含水、有机溶剂均难溶的鞣红等物质约占33%。
3、含脂溶性部份17%,以紫杉醇为对照品,其中包括紫杉烷类并含有三环二萜、木脂素等化合物。
浙江省医科院药物所关于对浙江省东阳市成杰红豆杉开发有限公司提供的研究样本《应氏红豆杉》无毒提取物的抗肿瘤效果试验结果如下:于2012年4月底关于红豆杉提取物体内抗肿瘤作用研究报告中结论:“灌胃给予0.73—6.6g/kg红豆杉提取物对小鼠肝癌Heps实体瘤具有明抑制作用,灌胃给予6.6g/kg红豆杉提取物(相当于6.6mg/kg紫杉醇)比腹腔注射6.6mg/kg紫杉醇注射液抗肿瘤作用更强,而毒副作用更小。”(抑瘤率分别为46.9%和28%,同比的剂量,提取物的抑瘤率比紫杉醇注射液高出18.9%,也就是说明无毒比有毒的抑瘤效果要高出67.5%)。另外,经中国中医科学院小鼠抗肺癌试验,抑制率为61.6%。可以这样认为:红豆杉提取物是专杀癌细胞的靶向性武器。治疗癌症时不会杀伤人体内的有益细胞,还能使患者的免疫力得到提高。
国家浙江安全评价中心在对浙江省东阳市成杰红豆杉开发有限公司提供的研究样本经过急毒试验后结论:“红豆杉提取物”对小鼠的最大耐受量为120g生药/kg(相当于人临床拟用剂量的333倍),并未明显显示急性中毒反应和急性中毒靶器官。报告编号10027JCL-B(国家发明专利己授权)专利号:ZL.2009 l 0152866.3
上述试验是无毒抗癌优于有毒抗癌的的例证。也证实了无毒的红豆杉比有毒红豆杉的抑瘤效果好。谢文纬医生提出的“无毒抗癌在21世纪将会逐渐成为主流”新抗癌基点是正确的。他认为:人本身就存在着使癌症自愈的潜力,如果采用有毒抗癌治疗就会压制这种抗癌自愈的本能,而无毒抗癌治疗不仅对癌细胞有直接的抑制作用,同时还可以保护和激发人的抗癌自愈的本能,当这两种作用合二为一时,癌症常常可以消退。因此可见去毒红豆杉全提取物,正在成为无毒抗癌的利器。
注:国家浙江安全性评价中心报告负责人:萱尧仙研究员。药效试验报告负责人:郑晓良副研究员。质量法律保证人:钱佰初研究员。中国中医科学药效试验报告负责人:张立石助理研究员、赵宏艳副研究员。质量保证人:鞠大宏研究员。浙江大学课题负责人:甘礼社教授。
参考资料
最新修订时间:2023-03-31 11:07
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