美洛西林钠舒巴坦钠，为复方制剂，其组分为美洛西林钠与舒巴坦钠。为白色或类白色结晶性粉末或疏松块状物。

【 药品名称 】注射用美洛西林钠舒巴坦钠

【 英文名称 】 Mezlocillin sodium and Sulbactam sodium for Injection

【 药品别名 】 开林

商品名：佳洛坦

本品为复方制剂，其组分为美洛西林钠与舒巴坦钠。

【 性状 】

本品为白色或类白色结晶性粉末或疏松块状物.

【规格】0.625g

本品为美洛西林钠和舒巴坦钠按4:1的比例组成的复方制剂。美洛西林属青霉素类广谱抗生素，主要通过干扰细菌细胞壁的合成而起杀菌作用；舒巴坦除对奈瑟菌科和不动杆菌外，对其它细菌无抗菌活性，但是舒巴坦对由β-内酰胺类抗生素耐药菌株产生的多数重要的β-内酰胺酶具有不可逆性的抑制作用。舒巴坦可防止耐药菌对青霉素类和头孢菌素类抗生素的破坏，舒巴坦与青霉素类和头孢菌素类抗生素具有明显的协同作用。

本品对多种革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌(包括有氧和厌氧株)均有杀菌作用，而且体外对多数细菌产生的β-内酰胺酶稳定。体外试验表明，复方中的两药合用，可增强对多种产酶菌株和金黄色葡萄球菌、大肠杆菌的抗菌作用；与美洛西林单药比较，本品对不动杆菌属、粪产碱杆菌、粘质沙雷菌、产气杆菌、阴沟杆菌、枸橼酸杆菌、痢疾杆菌、绿脓杆菌等的抗菌作用均有不同程度的增强。

另外，美洛西林体外还对以下微生物有抗菌活性：肠杆菌、奇异变形杆菌、普通变形杆菌、摩根菌、枸橼酸菌属、克雷伯菌属、流感嗜血杆菌、副流感嗜血杆菌、奈瑟菌属、肺炎链球菌、消化球菌属、消化链球菌属、梭菌属、梭杆菌属、多形杆菌属等。

尚无本复方的遗传毒性、生殖毒性和致癌性研究资料，各单药的毒理研究可参考以下相关资料。

美洛西林：

生殖毒性：在给予小鼠、大鼠和兔的剂量达人用剂量的2倍时，未发现本品有生育力损伤和对胎儿的毒性。但尚无充分和严格的孕妇临床研究资料，动物与人的相关性尚不清楚，所以只有当确实需要时，才能在妊娠期使用。本品能通过胎盘，并在脐带血和羊水中有很低的浓度。正在哺乳的母亲的乳汁中可检测到低浓度的本品，因此在给予哺乳的妇女时应谨慎。

舒巴坦：

生殖毒性：在给予小鼠、大鼠和兔的剂量达人用剂量的10倍时，未发现本品有生育力损伤和对胎儿的毒性。但是无充分和严格的孕妇临床研究资料，动物与人的相关性尚不清楚。

国内缺乏本品详细的药代动力学研究资料。

据资料介绍，美洛西林钠给药后吸收与分布较快，成人静脉给药1g、2g，1分钟后平均血药浓度分别为53.4μg /ml、152.0μg /ml，1小时后的血药浓度为12.8μg /ml、47.8μg/ml，4小时后为0.5μg /ml、2.7μg/ml。t1/2约为40分钟。静脉给药3g，6小时后胆汁内浓度高达240～1070μg /ml，胆汁排泄率为65%～75%。舒巴坦钠静脉给药1g，5分钟后的血清浓度为130.2μg /ml， t1/2约为1小时。美洛西林钠/舒巴坦钠给药后迅速分布到各组织中，在血液、心、肺、肾、脾、肝中的浓度均很高，正常人脑组织中的浓度很低。大部分药物（87%）由肾排泄。

本品含β-内酰胺酶抑制剂—舒巴坦，适用于产酶耐药菌引起的中重度下列感染性疾病，包括：

1、呼吸系统感染：如中耳炎、窦炎、扁桃体炎、咽炎、肺炎、急性支气管炎和慢性支气管炎急性发作，支气管扩张、脓胸、肺脓肿等；

2、泌尿生殖系统感染：如肾盂肾炎、膀胱炎和尿道炎等；

3、腹腔感染：如胆道感染等；

4、皮肤及软组织感染：如峰窝组织炎、伤口感染、疖病、脓性皮炎和浓疱病；

5、性病、淋病等；

6、盆腔感染：产科感染、产后感染等；

7、严重系统感染：如脑膜炎、细菌性心内膜炎、腹膜炎、败血症、脓毒症等。对于致命的全身性细菌感染、未知微生物或不敏感微生物所致感染、重度感染及混合感染等。如使用本品，建议与其他杀菌剂联合用药治疗。

静脉滴注，用前用适量注射用水或氯化钠注射液溶解后，再加入0.9%氯化钠注射液或5%葡萄糖氯化钠注射液或5%～10%葡萄糖注射液100ml中静脉滴注，每次滴注时间为30～50分钟。

成人剂量：每次3.75g（美洛西林3.0g，舒巴坦0.75g），每8小时或12小时一次，疗程7～14天。

本品通常耐受性良好，常见不良反应为：

如腹泻、恶心、呕吐等。腹泻通常在治疗期间或不再继续用药时即可消失，出现严重和持续腹泻时，应考虑到出现潜在致命的抗生素诱发低膜小肠结肠炎的可能性，这时必须立即停用本药并采取相应的治疗（如口服万古霉素4×250mg/日），禁用减少蠕动药物。

偶有过敏反应，通常为皮肤反应（例如皮疹、瘙痒）。出现荨麻疹时（青霉素过敏即发荨麻疹反应）必须停用本药。也不能继续用其它青霉素类消炎药治疗。

其它罕见过敏反应有嗜曙红细胞增多，药物性发热、急性间质性肾炎及脉管炎。

个别病例出现致命的过敏性休克，常用的急救措施包括立即静脉注射肾上腺素、静脉注射扩容代用品及静注高剂量皮质类固醇（成人用量相当于250mg～1000mg氢化泼尼松）等。

用高剂量本品时罕见血小板功能紊乱、如出血时间延长、紫瘢或粘膜出血，通常仅见于严重肾功能损害患者中。

若临床上发生出血，并且对此症状没有其它公认的原因时，必须停用本药。

个别患者出现白细胞减少或甚至粒细胞缺乏症、贫血或血小板减少症。

长期用药应监测血象。

高剂量静注青霉素类药物，因脑脊液中药物浓度过高，可能出现焦虑、肌肉痉挛及惊厥等，肾功能损害患者若不调整剂量，由于大脑疾病增加了药物进入脑脊液，可增加惊厥发生率。

注射部位罕见血栓性静脉炎或疼痛。

转氨酶（AST，ALT）一过性升高或碱性磷酸酶升高、低钾血症、胆红素升高、肌酐升高、非蛋白氮升高及Coombs试验阳性等。

1、本品含美洛西林，其为青霉素类药品，使用本品前应进行青霉素钠皮内敏感试验，阳性反应者禁用。治疗中，若发生过敏反应，应立即停药，并给予适当处理包括吸氧、静脉应用糖皮质激素等。

2、本品与其它青霉素类药物和头孢菌素类药物之间存在交叉过敏性。

3、本品临用前用注射用水或5%葡萄糖氯化钠注射液或5%～10%葡萄糖注射液溶解。剩余溶液于4℃最多保存24小时。

4、延长疗程时，应不定期检查肝肾功能和血象。淋病患者初诊及治疗三个月后应进行梅毒检查。

5、本品含青霉素类药物美洛西林，使用本品后，用Clinitest,Benedict溶液或Fehling溶液检查尿中葡萄糖的实验结果会出现假阳性。建议使用本品后，采用葡萄糖氧化酶反应法（如Clinisitix或Tes-Tape法）进行此项检查。

6、所有抗生素的使用中假性粘膜结肠炎都有报道，而且可能由轻度发展到危及生命，所以对使用本品后发生腹泻的病人应谨慎处理。

抗菌素会改变引起腹泻的普通菌丛，可能使梭状芽孢杆菌大量生产。研究表明梭状芽孢杆菌产生的毒素可能是引起腹泻的主要原因。

在确定假性粘膜结肠炎的治疗方案后，可开始适当的疗法。轻度假性粘膜结肠炎可能是由于间歇服药引起的。对较严重病例，应采取补充电解质、蛋白质和其它临床对梭状芽孢杆菌有效的抗生素的法。肝功能不全者用药应谨慎，因用药引起的肝功能异常是可恢复的。临床中引发死亡的概率非常低，不到四百万分之一，且通常是某种隐藏疾病或合并用药引起的。

7、长期或重复使用本药可导致耐药细菌或酵母菌样真菌的重度感染。任何原因引起的严重电解质紊乱的病人使用本药时，应注意本药中所含的钠的影响。过敏性体质患者（例如支气管哮喘、枯草热或荨麻疹）由于增大了过敏反应出现的机会，使用时必须谨慎。

【 禁忌 】

对青霉素类药物或舒巴坦过敏者禁用。

美洛西林钠舒巴坦钠使用说明

【分类名称】

一级分类：抗生素 二级分类：青霉素类 三级分类：

【药品名称】

美洛西林钠/舒巴坦钠

【药品英文名】

Mezlocillin sodium/Sulbactam sodium

【药品别名】

佳洛坦、开林、凯韦可、美洛巴坦、萨洛

【药物剂型】

注射用美洛西林钠舒巴坦钠：1.25g(美洛西林钠1.0g，舒巴坦钠0.25g)。2.5g(美洛西林

钠2.0g，舒巴坦钠0.5g)。贮法：密闭，凉暗干燥处保存。

【药理作用】

本药为美洛西林钠和舒巴坦钠按4∶1的比例组成的复方制剂。1.作用机制：美洛西林为

青霉素类广谱抗生素，主要通过干扰细菌细胞壁的合成而起抗菌作用。舒巴坦对奈瑟菌

科和不动杆菌有抗菌活性，且对多种耐药菌株产生的β-内酰胺酶有不可逆的抑制作用，

可保护美洛西林不被β-内酰胺酶水解，从而增强后者的抗菌活性。2.抗菌谱：本药对多

种革兰阳性菌和革兰阴性菌(包括有氧和厌氧株)均有杀菌作用，且体外对多数细菌产生

的β-内酰胺酶稳定。体外试验表明，本药可增强对多种产酶菌株(如金黄色葡萄球菌、

大肠埃希杆菌)及不动杆菌属、粪产碱杆菌、粘质沙雷菌、产气杆菌、阴沟杆菌、枸橼酸

杆菌、痢疾杆菌、铜绿假单胞菌等的抗菌作用。此外，体外试验表明本药还对下列细菌

有体外抗菌活性：奇异变形杆菌、普通变形杆菌、摩根菌、克雷白杆菌属、流感嗜血杆

菌、副流感嗜血杆菌、奈瑟菌属、肺炎链球菌、消化球菌属、消化链球菌属、梭菌属、

梭杆菌属、多形杆菌属等。

【药动学】

本药肌注或静脉给药后吸收良好。健康成人静脉注射美洛西林钠1g，15min后平均血药浓

度为53.4μg/ml，1h后达12.8μg/ml。1h内静滴2g，滴注结束时血药浓度为86.5μg/ml

，1h后达28.3μg/ml。美洛西林吸收后在多数组织、体液中分布良好，尤其在胆汁中浓

度最高，到达脑脊液的渗透率为17%～25%，也可透过胎盘屏障。药物主要以原形经肾脏

随尿液排泄，少量经胆汁、乳汁分泌，连续给药无蓄积作用。静脉给药半衰期约为1h，

肌内注射半衰期约为1.5h。健康成人静脉注射舒巴坦钠1g，5min后血药浓度达峰值，约

为104μg/ml，6h后浓度降至0.56μg/ml，24h内约98.8%的舒巴坦随尿液排出。

【适应证】

适用于产酶耐药菌引起的下列感染：1.呼吸系统感染(如中耳炎、鼻窦炎、扁桃体炎、咽

炎、肺炎、急性支气管炎、慢性支气管炎急性发作、支气管扩张、脓胸、肺脓肿等)。2.

泌尿生殖系统感染(如肾盂肾炎、膀胱炎和尿道炎等)。3.腹内感染(如胆道感染、腹膜炎

等)。4.泌尿生殖系统感染(如妇科感染、产后感染、淋病等)。5.皮肤及软组织感染(如

蜂窝组织炎、伤口感染、疖、脓性皮炎、脓疱病等)。6.其他严重感染(如急性化脓性脑

膜炎、细菌性心内膜炎、败血症等)。

【禁忌证】

1.对青霉素、头孢菌素类抗生素过敏者。2.对舒巴坦过敏者。

【注意事项】

1.交叉过敏：本药与青霉素类、头孢菌素类药物存在交叉过敏性。2.慎用：(1)肝功能不

全者。(2)过敏性体质患者(如支气管哮喘、花粉症或荨麻疹)。3.药物对妊娠的影响：美

洛西林能通过胎盘，并在脐带血和羊水中有较低的浓度。动物实验未发现美洛西林及舒

巴坦有生育力损伤和对胎儿的毒性；但对孕妇尚无充分和严格的临床研究资料，妊娠期

使用本药应权衡利弊。4.药物对哺乳的影响：美洛西林可少量经乳汁分泌，哺乳妇女用

药应谨慎。5.药物对检验值或诊断的影响：(1)直接抗球蛋白(coombs)试验可出现阳性反

应。(2)非酶尿糖反应、尿胆素检测及尿蛋白测定可出现假阳性。6.用药前后及用药时应

当检查或监测：(1)长期用药应监测血象、肝肾功能。(2)与高剂量肝素、抗凝血药同用

时，应监测凝血参数。(3)淋病患者初诊及治疗3个月后应进行梅毒检查。7.使用本品前

应进行青霉素钠皮内敏感试验，阳性反应者禁用。治疗中，若发生过敏反应，应立即停

药，并给予适当处理，包括吸氧、静脉应用糖皮质激素等。8.本药与酸、碱性较强(PH≤

4或PH≥8)的药物呈配伍禁忌。9.用于治疗致命的全身性细菌感染、未知微生物或不敏感

微生物所致感染、重度感染及混合感染等，应与其他杀菌药联用。10.用药中如出现严重

和持续腹泻时，应考虑到出现假膜性肠炎的可能性。须立即停用本药并采取相应的治疗(

如口服万古霉素，并禁用减少蠕动药物)。

【不良反应】

1.过敏反应：偶见过敏反应，通常表现为：皮疹、瘙痒。其他罕见的过敏反应表现有：

嗜酸红细胞增多、药物性发热、急性间质性肾炎及脉管炎等。如出现青霉素过敏即发性

荨麻疹反应须立即停用本药。2.胃肠道：通常表现为：腹泻、恶心、呕吐等。腹泻通常

在治疗期间或停药后消失。3.肝脏：少数患者用药后可出现肝功能异常(天门冬氨酸氨基

转移酶和丙氨酸氨基转移酶一过性升高、胆红素升高等)。4.血液系统：个别患者可出现

白细胞减少或粒细胞缺乏症、贫血或血小板减少症。高剂量用药时罕见血小板功能紊乱(

如出血时间延长)、紫癜或黏膜出血，但通常仅见于严重肾功能损害患者中。5.中枢神经

系统：高剂量用药时，因脑脊液中药物浓度过高，可能出现焦虑、肌肉痉挛及惊厥等。

6.肾脏：少数患者用药后可出现肌酸酐升高、非蛋白氮升高等。7.代谢/内分泌系统：罕

见低钾血症。8.其他：注射部位罕见血栓性静脉炎或疼痛。

【用法用量】

1.成人静脉滴注：1次2.5～3.75g(美洛西林钠2～3g、舒巴坦钠0.5～0.75g)，每8小时或

12小时1次，疗程7～14天。每天最高剂量不宜超过15g(美洛西林钠12g，舒巴坦3g)。用

适量注射用水或氯化钠注射液溶解后，再加入0.9%氯化钠注射液或5%葡萄糖氯化钠注射

液或5%～10%葡萄糖注射液100ml中，每次滴注时间为30～50min。2.儿童静脉滴注：(1)

对1～14岁儿童或体重超过3kg的婴儿：每次75mg/kg，2～3次/d。(2)体重不足3kg的婴儿

：每次75mg/kg，2次/d。

【药物相应作用】

1.与丙磺舒、阿司匹林、吲哚美辛、保泰松、磺胺合用，可使本药经肾脏的排泄时间延

长，血药浓度增高。2.与庆大霉素、卡那霉素等氨基糖苷类药合用，对铜绿假单胞菌、

沙雷杆菌、克雷白杆菌等有协同抗菌作用。3.与头孢他啶合用，对铜绿假单胞菌和大肠

埃希杆菌可产生协同或累加抗菌作用。4.与维库溴铵类肌松药合用，可延长其神经肌肉

阻滞作用。5.与头孢噻肟合用，可使后者的总清除率降低。6.与甲氨蝶呤合用，可干扰

甲氨蝶呤的肾小管排泄，降低甲氨蝶呤肾脏清除率，出现甲氨蝶呤毒性反应。7.与华法

林、肝素、香荚兰醛、茚满二酮等抗凝血药合用，可能增加凝血障碍和出血的危险。8.

与伤寒活疫苗合用，可降低伤寒活疫苗的免疫效应。可能的机制是本药对伤寒沙门菌有

抗菌活性。

美洛西林钠舒巴坦钠制剂是美洛西林钠和舒巴坦钠按比例复合而成的广谱抗感染药物。该产品起效快、作用持久、抗细菌耐药性能好、安全可靠。临床广泛应用于各类感染性病症。2007 年至 2009 年国内美洛西林钠舒巴坦钠制剂市场稳步增长，由 2007年的 9.59 亿元上升至 2009 年的 11.66 亿元。

美洛西林钠舒巴坦钠制剂产品具有良好的抗细菌耐药性能与安全性，2009 年被列入《国家医保目录》，市场面临快速扩容的机遇。眼下生产注射用美洛西林钠舒巴坦钠共 4个规格。该产品被“健康报”评为“百姓心目中的放心药”。眼下，国内仅有三家企业拥有该产品的药品批准文号，均为注射剂型。海南通用三洋药业有限公司和山东瑞阳制药有限公司是除公司外另外两家拥有该药品批准文号的企业。