药物化学生物学国家重点实验室（南开大学）是2011年
科技部正式批准立项的49个
国家重点实验室之一，依托南开大学建设该实验室是一个跨学科的国家重点实验室。
南开大学是国内学科门类最齐全的综合性、
研究型大学之一。拥有农药学、有机化学和微生物学3个
国家重点学科，化学、生物学、农药学、临床医学等博士点，跨学科研究能力强大。该重点实验室将以新药创制为核心，研究药物化学、药物生物学的基础理论问题并指导新型药物的设计合成，运用多学科综合开展新药创制的各个环节研究。
南开大学药物化学生物学国家重点实验室以“开放、流动、联合、竞争”的运行机制为理念，认真贯彻科学研究与人才培养相结合的方针。现已形成“药物靶标的疾病分子机制研究”、“药物设计的结构基础”、“药物分子合成与筛选”、“药物分子生物分析”和“药物分子的传输”五个研究方向，在信号传导、糖的化学生物学、天然产物导向的先导合成与设计、模式生物、生物分析、药物传输等多个化学生物学研究领域确立取得丰硕成果、学术队伍结构合理水平较高、科研经费充沛，已具备在本实验室培养高水平人才和承担国家重大科研任务的能力。并已在
南开大学新校区规划成立2万平米的实验室大楼(投入约1.2亿元)，以保证实验室的发展及人才引进的需求。
实验室固定人员中有
中国科学院院士1人，
第三世界科学院院士一人，国家杰出青年基金获得者10人，
973首席科学家5人，中国科学院百人计划入选者1人，具有强大的科研团队，并能够承担国家重大公关项目。
建设“药物化学生物学”国家重点实验室，以推动药物化学生物学前沿发展为机遇，在分子水平上探讨疾病机制，发现新靶点、新机制、药物先导、新化学生物学技术，开展化学探针与疾病分子机制、结构与计算化学生物学、活性先导设计合成与筛选和生物分析与药物传输的基础研究。
“药物化学生物学国家重点实验室”的建立，使得天津地区具备“药物化学生物学国家重点实验室的基础研究-天津国际生物医药联合研究院的药物开发-天津国家生物医药产业园的生物医药产业化”这一整体化研发产业链，将极大促进天津滨海新区生物技术及生物制药产业的发展，使之高起点、高效率崛起并保持高水平持续发展。