1897年,费利克斯·霍夫曼宣布他本人发明了
阿司匹林。阿司匹林已应用百年,成为医药史上三大经典药物之一,它是世界上应用最广泛的解热、镇痛和
抗炎药,也是作为比较和评价其他药物的标准制剂。在体内具有
抗血栓的作用,它能抑制
血小板的释放反应,抑制血小板的聚集,这与TXA2生成的减少有关。他在发明阿司匹林11天后发明了
海洛因。
简介
青青的杨柳,水池边,小河岸,随处可见。它那婀娜多姿的身影,令人想起寒冷的冬日已过去,温暖的春天已到来。掐下一段
叶尖,放进嘴里,有一丝苦涩。正是这苦味,让几个世纪前的人想到它可能具有的用途,最后通过实验,发现并制成100年来应用不衰的
阿司匹林。
发明阿司匹林
早在大约公元前1550年,人们就已经知道柳树的
叶子可以止痛。
古希腊名医
希波克拉底在他的著作中也提到过用
柳叶汁来镇痛和退热。1763年4月25日,英国
牛津郡的牧师爱德华·斯通给
伦敦皇家学会主席写了一封信,报告了他应用
柳树皮治疗
热病的情形。信中说,他5年里总共给大约50例病人服用这种树皮的粉末,几乎从未失败过……1874年,
苏格兰医生麦克拉根用柳树皮提取物成功地降低了
风湿病患者的体温,并缓解了患者的疼痛和
浮肿。两年后,他的
实验报告发表在了
医学杂志《
柳叶刀》上。后来,其他科学家从柳树皮中分离出水杨苷,并制备出
水杨酸钠,也证明了它的退热、止痛和消炎作用。
从此,
水杨酸钠就一直用于热病、风湿病和
痛风的治疗。不过水杨酸钠味道比较苦,而且服后人会感到胃十分不舒服。1897年,在拜耳公司工作的德国化学家费利克斯·霍夫曼,为他患有严重风湿病的父亲,改造水杨酸钠。很快,他找到了制成纯净
乙酰水杨酸的方法。随后,拜耳公司工业药品实验室主任、药物学先驱之一赫尔曼·德赖泽对水杨酸进行了缜密的研究,肯定了水杨酸的药理功效。于是,拜耳公司在1899年2月以“
阿司匹林”(Aspirin)的名字给此药注了册。
阿司匹林最初的使用和推广,没有做很多广告。拜耳公司起初只是免费将它提供给医生使用。由于它效果好,立刻获得患者的欢迎。医生们对此药也十分欣赏,仅仅两年时间里,各出版物上有关它的文章就达到了160篇,使它在全球的影响迅速扩大。
20世纪初著名的意大利歌唱家恩里克·卡鲁索一度因为
头痛烦恼不已。但在服用阿司匹林之后,卡鲁索称,阿司匹林是“能够减轻他病痛的药品”。
捷克作家
弗朗茨·卡夫卡把阿司匹林看得更加神奇。他认为,这是“少有的几种能减轻人生痛苦的药品之一”。
近年,除了解热镇痛消炎等药效,阿司匹林还被发现具有抗
血小板过度
凝集作用,1982年英国药理学家约翰因此获得了
诺贝尔医学奖。1988年美国2万多名男性医师参与的一项研究表明,阿司匹林可以使首次
心肌梗死发生率降低44%,掀开了阿司匹林可以有效预防
冠心病、
脑梗死的新篇章。由于其确切的疗效和低廉的价格,1985年,时任美国卫生和
公共服务部长的玛格丽特·赫克勒向媒体宣布“一天一片阿司匹林,可以提高美国人民的素质”。2007年,美国预防学会将阿司匹林、儿童
免疫接种和戒烟并列为最有效的三种预防医学措施。因此,在新药不断涌现、老药渐被淘汰的今 天,它仍然是世界上被用得最多的药物。1994年,全世界消耗阿司匹林的药片、胶囊丸、栓剂等数量多达362.5亿颗,总重量高达1.16万吨。1997年,全世界产量增加到5万吨,如果做成500毫克的片剂排列起来至少有100万公里,可以在地球和月球间走一个来回。
阿司匹林的神奇还不止于此,1988年
澳大利亚的G. Kune教授根据研究结果第一次提出阿司匹林可以
预防癌症。2007年,一项针对近8万名美国注册女护士、随访长达24年的研究再次证实阿司匹林可以显著降低
癌症死亡风险。
正如西班牙著名哲学家
何塞·奥尔特加·加塞特在他的专著《阿司匹林的时代》中所说,阿司匹林是“文明带给人类的恩惠”。▲
发明海洛因
1897年8月21日,
拜耳公司的化学家费利克斯·霍夫曼在实验室里合成了一种叫做二乙酰
吗啡的物质。止痛效力远高于吗啡(11日前,他刚成功将
阿斯匹林制成药物)。
海洛因(Heroin)的名字由拜耳药厂注册,该字或源自德文heroisch一字,意指英雄。对此他的老板们喜出望外,他们认为这种东西可以替代能让人上瘾的
止痛药吗啡。当证实一些用于实验的鱼、
海马和猫吞下这些药物依然能够活命之后,公司的家属包括孩子也开始试着服用,没毒死人,也没有人上瘾。于是在合成后不到一年,在没有进行彻底的临床试验的情况下,公司便将它上市销售。
拜耳公司的老板们认为发明这一物质是“英雄般”的事迹,因此取了这个名字(“海洛因”在
德文中意为“英雄”)。故事接下来就是药品历史中最荒谬的一页。直到上个世纪30年代,拜耳公司还在销售高纯度的名牌海洛因。世界各地都对这种药效强劲、用途广泛的药品欢呼雀跃,成千上万的病人争相服用。很久以后,它才逐渐被看做是恶魔般的毒品。
自1898至1910年间,该药上市时,以不会上瘾的吗啡作招徕,更曾用作儿童
止咳药,后来始发现该药在肝脏中会转化成吗啡,令拜耳药厂大为尴尬。
米歇尔·德·里德尔在他著述中讲了海洛因问世、上市和作为药品最终没落的故事。
里德尔描述了一个令人惊讶的时代,那时候,世界似乎是颠倒的,大家都很狂热。在这段“美好的旧时光”里,德国是世界上最大的海洛因生产商。拜耳公司的总裁们自豪地说:“海洛因真是个好生意。”大部分医生称赞它是高品质、安全的药物,具有神奇的药效,能止咳、止痛和治疗其它所有疾患。
从婴幼儿、成年人到老人都是海洛因的消费者。它以粉末、混合剂或
栓剂的形式被服用,妇女还使用含有海洛因的
卫生棉条。海洛因无处不在——为得到它不必铤而走险去犯罪,而且拜耳公司的海洛因在药店里库存充足,不是用
锡箔纸遮遮掩掩包成小包,而是装在考究的药瓶里,一瓶就有25克,这种剂量在今天足以造成数十人吸毒过量,在火车站的厕所里孤独地死去。