磺胺类药,本品为白色或类白色的结晶性粉末;无臭。本品在
乙醇中
微溶,在水或氯仿中几乎不溶;在
氢氧化钠溶液中易溶。 略有苦味,长时间暴露于白光下颜色变暗,熔点272~277℃。由
磺胺噻唑经
邻苯二甲酸酐酰化制得。本品为磺胺类药,作用与
磺胺咪、琥磺
噻唑相似而较强,口服极少吸收,在肠内缓慢分解释放出磺胺噻唑而发挥肠道抑菌作用,临床用于
肠炎、菌痢及肠道术前准备。磺胺类药过敏者
忌用。
酞磺
噻唑,
羧苯甲酰磺胺噻唑,泻痢定,PST,Sulfathaline,Talidine,Taleudron,Talisulfazol,Thalazole。
该品为
磺胺类抗菌药,口服后吸收量极少,在肠道内缓慢分解出
磺胺噻唑而发挥其较强的抑菌作用,该品对
革兰阳性和阴性菌均具抗菌作用,但细菌对该类药物的耐药现象普遍,
肠杆菌科等细菌对其耐药菌株增多。
该品口服后仅少量吸收,约95%残留在肠道内缓慢分解出
磺胺噻唑而发挥其抑菌作用,仅5%缓慢
水解为
磺胺甲恶唑而被吸收。血内
磺胺浓度一般低于15μg/ml,但也有高达60μg/ml。
由于该品可与
胆红素竞争在
血浆蛋白上的结合部位,而新生儿的
乙酰转移酶系统未发育完善,
磺胺游离血浓度增高,以致增加了
核黄疸发生的危险性,因此该品在新生儿及2个月以下婴儿的应用属禁忌;由于儿童处于生长发育期,肝肾功能还不完善,用药量应酌减。1.该品可穿过血
胎盘屏障至胎儿体内,
动物实验发现有
致畸作用。人类研究缺乏充足资料,孕妇宜避免应用。2.该品可自
乳汁中分泌,乳汁中浓度约可达母体
血药浓度的50%~100%,药物可能对乳儿产生影响;该品在
葡萄糖-6-磷酸脱氢酶缺乏的新生儿中的应用有导致
溶血性贫血发生的可能。鉴于上述原因,哺乳期妇女不宜应用该品。老年患者应用该品时发生严重不良反应的机会增加。因此老年患者宜避免应用,确有指征时需权衡利弊后决定。
2、该品可自
乳汁中分泌,乳汁中浓度约可达母体
血药浓度的50%~100%,药物可能对乳儿产生影响;该品在
葡萄糖-6-磷酸脱氢酶缺乏的新生儿中的应用有导致溶血性贫血发生的可能。鉴于上述原因,哺乳期妇女不宜应用该品。
由于该品可与
胆红素竞争在
血浆蛋白上的结合部位,而新生儿的
乙酰转移酶系统未发育完善,
磺胺游离血浓度增高,以致增加了
核黄疸发生的危险性,因此该品在新生儿及2个月以下婴儿的应用属禁忌;由于儿童处于生长发育期,肝肾功能还不完善,用药量应酌减。
1.不能与
对氨基苯甲酸合用,对氨基苯甲酸可代替该品被细菌摄取,两者相互
拮抗。2.下列药物与该品同用时,该品可取代这些药物的
蛋白结合部位,或抑制其代谢,以致药物作用时间延长或发生
毒性反应,因此当这些药物与
磺胺药同时应用,或在应用该品之后使用时需调整其剂量。此类药物包括口服抗凝药、
口服降血糖药、
甲氨蝶呤、
苯妥英钠和
硫喷妥钠。3.与避孕药(
雌激素类)长时间合用可导致
避孕的可靠性减小,并增加经期外出血的机会。4.与溶栓药物合用时,可能增大其潜在的毒性作用。5.与肝毒性药物合用时,可能引起肝毒性发生率的增高。对此类患者尤其是用药时间较长及以往有肝病史者应监测
肝功能。6.与光敏药物合用时,可能发生光敏作用相加。7.接受该品治疗者对
维生素K的需要量增加。8.不宜与
乌洛托品合用,因乌洛托品在酸性尿中可分解产生
甲醛,后者可与该品形成不溶性沉淀物,使发生
结晶尿的危险性增加。9.该品可取代
保泰松的
血浆蛋白结合部位,当两者同用时可增强保泰松的作用。10.
磺吡酮(sulfinpyrazone)与该品合用时可减少后者自
肾小管的分泌,导致
血药浓度升高而持久,易产生
毒性反应,因此在应用磺吡酮期间或在应用其治疗后可能需要调整该品的剂量。当磺吡酮疗程较长时,对
磺胺药的血药浓度宜进行监测,有助于剂量的调整,保证安全用药。11.与尿碱化药合用可增加该品在碱性尿中的
溶解度,使排泄增多。12.与骨髓抑制药合用可能增强此类药物对
造血系统的不良反应。如
白细胞、
血小板减少等,如确有指征需两药同用时,应严密观察可能发生的毒性反应。
磺胺血浓度不应超过200μg/ml,超过此浓度,不良反应发生率增高,毒性增强。
取该品的细粉适量(约相当于酞磺胺噻唑0.5g),加
氨试液10ml,研磨使酞磺胺噻唑溶解,加水10ml,
滤过,
滤液加
醋酸适量,使酞磺胺噻唑析出,滤过;沉淀用水洗净,干燥后,照酞磺胺噻唑项下的鉴别(2)项(页)试验,显相同的反应。
取该品10片,精密称定,研细,精密称取适量(约相当于酞磺胺噻唑0.8g),照酞磺胺噻唑项下的方法(页)测定。每1ml
亚硝酸钠滴定液(0.1mol/L)相当于40.34mg的C17H13N3O5S2