卡马西平（Carbamazepine），化学名称为5H-二苯并[b,f]氮杂卓-5-甲酰胺，是一种有机化合物，化学式为C15H12N2O，主要用作抗癫痫药。

化学式：C15H12N2O

分子量：236.269

CAS号：298-46-4

EINECS号： 206-062-7

密度：1.266g/cm3

熔点：189-192°C

沸点：411ºC

闪点：202.4ºC

折射率：1.669

外观：白色或类白色结晶性粉末

溶解性：溶于乙醇、丙酮、丙二醇，不溶于水

摩尔折射率：70.08

摩尔体积（cm3/mol）：193.2

等张比容（90.2K）：525.8

表面张力（dyne/cm）：54.7

极化率（10-24cm3）：27.78

疏水参数计算参考值（XlogP）：无

氢键供体数量：1

氢键受体数量：1

可旋转化学键数量：0

互变异构体数量：2

拓扑分子极性表面积：46.3

重原子数量：18

表面电荷：0

复杂度：326

同位素原子数量：0

确定原子立构中心数：0

不确定原子立构中心数量：0

确定化学键立构中心数量：0

不确定化学键立构中心数量：0

共价键单元数量：1

1、治疗癫痫是单纯及复杂部分性发作的首选药，对复杂部分性发作疗效优于其他抗癫痫药。对典型或不典型失神发作、肌痉挛发作无效。

2、抗外周神经痛包括三叉神经痛、舌咽神经痛、多发性硬化、糖尿病性周围性神经痛及疱疹后神经痛。亦可作为三叉神经痛缓解后的长期预防性用药。对三叉神经痛、舌咽神经痛疗效较苯妥英钠好，用药后24小时即可奏效。

3、治疗神经源性尿崩症可能是由于促进抗利尿激素的分泌所致。

4、预防或治疗躁狂抑郁症，临床使用证明本药对躁狂症及抑郁症均有明显治疗作用，也能减轻或消除精神分裂症患者躁狂、妄想症状。

5、抗心律失常作用，能对抗由地高辛中毒所致的心律失常。能使其完全或基本恢复正常心律。临床试用证明，对室性或室上性早搏均有效，可使症状消除，尤其是伴有慢性心功能不全者疗效更好。

1、用于抗惊厥：开始0.1g/次，2～3次/日；第二日后每日增加0.1g，直到出现疗效为止；维持量根据疗效调整至最低有效量，分次服用；最高量不超过2g/日。

2、镇痛：开始0.1g/次，2次/日；第二日后每隔一日增加0.1～0.2g，直到疼痛缓解，维持量0.4～0.8g/日，分次服用；最高量不超过1.2g/日。

3、尿崩症：单用时0.3～0.6g/日，如与其他抗利尿药合用，0.2～0.4g/日，分3次服用。

4、抗躁狂或抗精神病：开始0.2～0.4g/日，根据情况可增至最大量1.6g/日，分3～4次服用。

5、小儿用量：抗惊厥，每日10～20mg/kg；一般由小剂量开始逐渐加量至出现疗效。

常见的不良反应为视力模糊、复视、眼球震颤等中枢神经系统反应，以及头晕、乏力、恶心、呕吐等；多发生在用药后1～2周。少见皮疹、荨麻疹、瘙痒、儿童行为障碍、肝功能异常、胆汁淤积、肝细胞性黄疸及甲状腺功能减退症等；罕见粒细胞减少和骨髓抑制、心律失常、过敏性肝炎、肝衰竭、急性肾衰竭及全身多器官发生超敏反应等。美国FDA曾发布了卡马西平在某些患者中可能发生严重皮肤病变的报道，如S-J综合征和中毒性表皮坏死松解症。

1、慎用于青光眼、心血管严重疾患、糖尿病、对三环类抗抑郁药不能耐受的患者及酒精中毒、尿潴留、肾病患者和老年人。

2、对诊断的干扰：可使氨基转移酶、血清胆红素、碱性磷酸酶、尿素氮、尿糖等测试值升高；血钙浓度降低，甲状腺功能试验值降低。

3、用药期间注意随访检查（尤其第一个月内）：血象、尿常规、血尿素氮、肝功能、甲状腺功能及监测卡马西平血药浓度。

4、由于本品的自我诱导作用，于治疗一阶段后，可能需要增加剂量才能维持原来的血药浓度和发作控制水平。

心、肝、肾功能不全，房室传导阻滞、血象严重异常、有骨髓抑制史者以及妊娠期和哺乳期妇女禁用。

1、与对乙酰氨基酚合用，可引起肝脏中毒。

2、与香豆素类、雌激素、环孢素、洋地黄类、左甲状腺素、奎尼丁合用，本品可诱导肝代谢酶，使上述药物代谢加快，血浓度降低，半衰期缩短，药物作用减弱。

3、与苯巴比妥、苯妥英、扑米酮合用，卡马西平血药浓度降低。

4、红霉素、醋竹桃霉素、西咪替丁、异烟肼以及右丙氧芬可抑制卡马西平的代谢，引起后者血药浓度的升高。

5、与碳酸酐酶抑制药合用，骨质疏松的危险增加。

6、与单胺氧化酶抑制剂、丙戊酸合用，可加重嗜睡。

7、与锂盐、抗精神病药合用，易引起中枢神经系统中毒症状。

8、与氯磺丙脲、氯贝丁酯、去氨加压素、垂体后叶素合用，可加强抗利尿作用。

9、合用时可降低多西环素的浓度。

说明：上述内容仅作为介绍，药物使用必须经正规医院在医生指导下进行。

本品为5H-二苯并[b,f]氮杂䓬-5-甲酰胺，按干燥品计算，含C15H12N2O应为98.0%-102.0%。

本品为白色或类白色的结晶性粉末，几乎无臭。

本品在三氯甲烷中易溶，在乙醇中略溶，在水或乙醚中几乎不溶。

熔点

本品的熔点（通则0612）为189-193°C。

1、取本品约0.1g，加硝酸2mL，置水浴上加热，即显橙红色。

2、取本品，加乙醇溶解并稀释制成每1mL中含10µg的溶液，照紫外-可见分光光度法（通则0401）测定，在238nm与285nm的波长处有最大吸收，在285nm波长处的吸光度为0.47~0.51。

3、本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱（光谱集94图）一致。

酸碱度

取本品1.0g，加水20mL，搅拌15分钟，滤过，取续滤液10mL，加酚酞指示液1滴，用氢氧化钠滴定液（0.01mol/L）滴定，消耗氢氧化钠滴定液（0.01mol/L）不得过0.50mL，再加甲基红指示液3滴，用盐酸滴定液（0.01mol/L）滴定，消耗盐酸滴定液（0.01mol/L）不得过1.0mL。

氯化物

取本品1.0g，加水100mL，煮沸，放冷，滤过，取续滤液50mL，依法检查（通则0801），与标准氯化钠溶液7.0mL制成的对照液比较，不得更浓（0.014%）。

有关物质

照高效液相色谱法（通则0512）测定。

供试品溶液：取本品约50mg，置50mL量瓶中，加甲醇25mL使溶解，用水稀释至刻度，摇匀。

对照溶液：精密量取供试品溶液1mL，置50mL量瓶中，用甲醇水（1:1）稀释至刻度，摇匀，精密量取5mL，置 50mL量瓶中，用甲醇-水（1:1）稀释至刻度，摇匀。

系统适用性溶液：取卡马西平约25mg，置100mL量瓶中，加甲醇-水（1:1）溶液溶解并稀释至刻度，摇匀。

色谱条件：用氰丙基硅烷键合硅胶为填充剂，以甲醇-四氢呋喃-水（120:30:850）为流动相（1000mL中含甲酸 0.2mL与三乙胺0.5mL），检测波长为230nm，进样体积20μL。

系统适用性要求：系统适用性溶液色谱图中，理论板数按卡马西平峰计算不低于5000，卡马西平峰与相邻杂质峰的分离度应符合要求。

测定法：精密量取供试品溶液与对照溶液， 分别注入液相色谱仪，记录色谱图至主成分峰保留时间的6倍。

限度：供试品溶液色谱图中如有杂质峰，单个杂质峰面积不得大于对照溶液主峰面积（0.2%），各杂质峰面积的和不得大于对照溶液主峰面积的2.5倍（0.5%）。

干燥失重

取本品，在105°C干燥2小时，减失重量不得过0.5%（通则0831）。

炽灼残渣

取本品1.0g，依法检查（通则0841），遗留残渣不得过0.1%。

重金属

取炽灼残渣项下的遗留残渣，依法检查（通则0821第二法），含重金属不得过百万分之十。

照高效液相色谱法(通则 0512)测定。

供试品溶液

取本品约50mg，精密称定，置50mL量瓶中，加甲醇25mL，振摇使溶解，用水稀释至刻度，摇匀，精密量取5mL，置25mL量瓶中，用甲醇-水（1:1）溶液稀释至刻度，摇匀。

对照品溶液

取卡马西平对照品约50mg，精密称定，置50mL量瓶中，加甲醇25mL，振摇使溶解，用水稀释至刻度，摇匀，精密量取5mL，置25mL量瓶中，用甲醇-水（1:1）溶液稀释至刻度，摇匀。

系统适用性溶液、色谱条件与系统适用性要求

见有关物质项下。

测定法

精密量取供试品溶液与对照品溶液，分别注入液相色谱仪，记录色谱图。按外标法以峰面积计算。

抗癫痛药。

遮光，密封保存。

1、卡马西平片。

2、卡马西平胶囊。

S22：Do not breathe dust.

不要吸入粉尘。

S24：Avoid contact with skin.

避免皮肤接触。

S36/37/39：Wear suitable protective clothing, gloves and eye/face protection.

穿戴适当的防护服、手套和眼睛/面保护。

R22：Harmful if swallowed.

吞食是有害的。

R42/43：May cause sensitization by inhalation and skin contact.

吸入和皮肤接触可能引起过敏。