雷贝拉唑钠是一种有机物,化学式为C18H20N3NaO3S,易溶于水,
质子泵抑制剂,用于
胃酸过多导致的疾病。如胃及
十二指肠溃疡,食道返流症等。
英文别名:2-[[[4-(3-METHOXYPROPOXY)-3-METHYL-2-PYRIDINYL]METHYL]SULFINYL]-1H-BENZIMIDAZOLE, SODIUM SALT; 2-[[[4-(3-METHOXYPROPOXY)-3-METHYLPYRIDIN-2-YL]METHYL]SULFINY]-1H-BENZIMIDAZOLE SODIUM SALT; sodium 2-[[4-(3-methoxypropoxy)-3-m
ethyl-pyridin-2-yl]
methylsulfinyl]benzoimidazole; SODIUM RABEPRAZOLE; PARIET; RABEPRAZOLE SODIUM; RABEPRAZOLE, SODIUM SALT; (3,5-dibromo-4-
hydroxyphenyl)(2-ethyl-1-benzofuran-3-yl)methanone; sodium 2-({[4-(3-methoxypropoxy)-3-methylpyridin-2-yl]methyl}sulfinyl)benzimidazol-1-ide; [2-[[4-(3-methoxypropoxy)-3-methyl-2-pyridyl]methylsulfinyl]benzimidazol-1-yl]sodium
熔点:140-141℃ dec.
【制剂规格】片剂,10mg,20mg。本品呈纯白色粉末状,无味。易溶于水、
甲醇,可少量溶解于纯酒精和
乙醚。
消化性溃疡、
胃食管反流性疾病、
卓-艾氏综合征等。
H2受体拮抗剂和
质子泵抑制剂是治疗酸相关消化性疾病最常用的2种药物,它们均升高胃pH,但质子泵抑制剂作用于H+/K+-
ATP酶,强烈抑制
胃酸分泌,并使胃pH产生较大且持久的升高,雷贝拉唑钠是最新的质子泵抑制剂,其抗胃酸分泌活性大于原始质子泵抑制剂
奥美拉唑。与奥美拉唑相比,
雷贝拉唑抑制H+/K+-ATP酶作用更强,而且抑制可恢复;对血浆
胃泌素水
雷贝拉唑钠是一种新型的
质子泵抑制剂,可于治疗酸相关性疾病,如平影响较少;具有选择性强烈抑制
幽门螺杆菌(HP)作用。在
瑞士的一项双盲
交叉试验中,HP阴性的无症状患者分别接受
安慰剂、雷贝拉唑钠20mg、
奥美拉唑(多单位片剂体系)20mg、
奥美拉唑胶囊20mg、或
兰索拉唑30mg的治疗。治疗d1,雷贝拉唑钠组的疗效明显好于其他
试验组,其pH中位值大约是3.5。表明与其他质子泵抑制剂相比,
雷贝拉唑在用药24h即表现显著的抑酸效果。
在日本的一项研究中,接受雷贝拉唑钠10mg(n=48)akg 20mg(n=27)、其他的质了泵
抑制剂(n=31)或
H2受体阻断剂治疗
消化性溃疡患者,比较用药1周后各组的症状缓解情况。结果表明,治疗3d后,雷贝拉唑钠较其他
质子泵抑制剂或H2受体阻断剂,有更显著的缓解症状能力。
对137例消化性溃疡患者(其中
十二指肠球部溃疡患者102例,
胃溃疡患者35例)采用随机开放对照法进行临床试验。分成雷贝拉唑钠组10mg,po,qd和
奥美拉唑组20mg,po,qd。治疗时间十二指肠球部溃疡为4周,胃溃疡为6周。
结果表明:对十二指肠球部冲疡和胃溃疡患者,本品治疗后疼痛症状明显改善及疼痛时间的消失,与奥美拉唑组相比无统计学差异。整个试验中,雷贝拉唑钠组中3例出现
不良反应,不良反应率为4.29%,奥美拉唑组不良反应率为4.48%。本品的不良反应轻微,患者没有因不良反应而退出试验。
健康志愿者po10~80mg·d-1,qd,连续7d。Cmax(
峰浓度)和
AUC(
曲线下面积)随着剂量的增长而增大,
血浆半衰期大约是1h并且与剂量无关。雷贝拉唑钠的
清除率为4.37~8.40mL·min-1·kg-1。
血浆蛋白结合率是96.3%,大约30%的药物以
硫羧酸及葡萄糖苷酸衍生物的形式从尿液中排泄。本品经
细胞色素P450酶系统代谢,
生物利用度不受食物或
抗酸剂的影响。