同仁堂的创始人是乐显扬。乐显扬，号尊育，祖籍浙江宁波，明朝永乐年间迁居北京。祖辈三代行医。他自幼耳濡目染，广读方书典籍，致力于方药研究制作。他制作的丸药，都是取材纯正地道，制作精细严谨，患者用后疗效显著。他把行医卖药作为一种养生济世效力于社会的最高追求事业，他说：“可以养生、可以济世者，惟医药为最。”乐显扬于清朝康熙八年（1669年）创办同仁堂药室。

同仁堂药店原名叫“同仁堂乐家老铺”，开业于清朝康熙八年（1669年）。该店经营的中草药和丸、散、膏、丹等各种中成药，以选料真实、炮制讲究、药味齐全著称于世。

同仁堂药店的创办人姓乐，原籍浙江宁波府，最初，以摇串铃走街串巷行医、卖小药维持生活。清朝初年乐尊育时进了清宫的太医院，乐尊育的儿子乐梧岗在前门外大栅栏内开办了同仁堂药店。

同仁堂是个前店后作坊，自产自销的药店，作坊就设在离大栅栏不远的打靡厂迤南的新开路里。同仁堂由于经营有方，经过几十年的苦心经营，药店已初具规模。同仁堂的更大发展，在雍正年间从它为清宫御药房供应供奉开始。同仁堂最初供奉御药房的都是生药材，后来，由于同仁堂炮制的中成药，配方合理，质量好，疗效高，宫内御药房也令同仁堂派人进宫帮助制药。多少年来，同仁堂的中草药品种齐全、加工细、炮制的中成药疗效高，深受广大患者的称颂。其中的牛黄清心丸、再造丸、活络丹、女金丹、安宫牛黄丸、虎骨酒万为著名。这些中成药不仅行销全国各地，而且远销东南亚各国。

同仁堂的四百多种中成药配方，大部分都是经过多次试验，配方合理，剂量合适，疗效高。在进货方面，清代后期，北京有天汇、天成、隆盛、汇丰等四大药行。这四大药行都和同仁堂交买卖，而且都是先用货，后付款。同仁堂是药行中的大户，用货量大的四大药行都是尽先由同仁堂选用。大山参、鹿茸等去营口药店采购，麝香就去河南挑选。同仁堂在炮制方面，一贯遵循“炮制虽繁，必不敢省人工；品味虽贵，必不敢减物力。” 有些药燥气盛，存放的时间越久，燥气越少，药味就越纯，药效也就越高。如虎骨酒要在缸里存两年再卖，再造丸要密封好，存一年卖。这种作法，不仅积压成本，而且还要多占用设备及库房，小药铺没条件这样作，只能现制现卖，自然疗效无法与同仁堂比。

清朝末年，同仁堂乐家有所谓四大房，即：乐孟繁，乐仲繁，乐叔繁，乐季繁弟兄四人。1921年， 乐孟繁这房开了宏仁堂药店，乐仲繁这房开了颐龄堂药店，乐叔繁这房开了宏济堂药店，乐季繁这房开了达仁堂药房。解放后，同仁堂生产实行了机械化，中药提炼厂的建立。同仁堂在北京大学的帮助下，试制银翘解毒片、香莲片、黄连上清片、女金片成功。后来又相继制成舒肝片、藿香正气片、祛暑片等，有诗道：

“都门药铺属同仁，

丸散人人道逼真，

纵有岐黄难别味，

笑他若简述通神”

一六六九年 （清康熙八年）乐显扬创办同仁堂药室。

一七零二年　乐凤鸣将药铺迁至前门大栅栏路南。

一七零六年 乐凤鸣在宫廷秘方、民间验方、祖传配方基础上总结前人制药经验，完成了《乐氏世代祖传丸散膏丹下料配方》一书，该书序言明确提出‘炮制虽繁必不敢省人工，品味虽贵必不敢减物力’的训条，成为历代同仁堂人的制药原则。

一七二三年 （清雍正元年）由皇帝钦定同仁堂供奉清宫御药房用药，独办官药，历经八代皇帝，188年之久。

一九四八年　乐氏第十三代传人乐松生接任同仁堂经理。

一九五四年　同仁堂率先实行了公私合营。

一九五五年　同仁堂经理乐松生在中南海受到毛泽东主席和周恩来总理的亲切接见，同年被选为北京市人大代表，并出任北京市副市长。历任全国一、二、三届人大代表，全国工商联副主任委员。

一九五六年　乐松生经理代表北京工商界在天安门城楼向毛泽东主席、刘少奇主席、周恩来总理递交北京市私营企业全面实行公私合营的喜报。

一九五七年　同仁堂中药提炼厂正式成立，开创中药西制的先河。

一九七九年　同仁堂厂、店 牌号得以恢复。

一九八五年二月　北京市政府在人民大会堂隆重召开同仁堂成立315周年庆祝大会。党中央、国务院对北京同仁堂非常关心，对这次纪念活动十分重视,李先念、彭真、乌兰夫、王震、薄一波、郑天翔、方毅等国家领导人为同仁堂题词达30余幅。

一九八九年　国家工商行政管理局商标局认定“同仁堂”为驰名商标，受到国家特别保护，“同仁堂”商标还是中国第一个申请马德里国际注册的商标，大陆第一个在台湾申请注册的商标。

一九九一年　同仁堂制药厂晋升为国家一级企业。