【药理毒理】本品为
阿莫西林钠和
克拉维酸钾的复方制剂。阿莫西林为广谱
青霉素类抗生素,克拉维酸钾本身只有微弱的抗菌活性,但具有强大广谱
β-内酰胺酶抑制作用,两者合用,可保护阿莫西林免遭β-
内酰胺酶水解。本品的抗菌谱与
阿莫西林相同,且有所扩大。对产酶
金黄色葡萄球菌、
表皮葡萄球菌、
凝固酶阴性葡萄球菌及肠球菌均具良好作用,对某些产β-内酰胺酶的肠肝菌科细菌、
流感嗜血杆菌、
卡他莫拉菌、
脆弱拟杆菌等也有较好抗菌活性。本品对耐
甲氧西林葡萄球菌及
肠杆菌属等产染色体介导型酶的
肠杆菌科细菌和
假单胞菌属无作用。
【药代动力学】静脉给予本品1.2g(含
阿莫西林1g与
克拉维酸0.2g),阿莫西林和克拉维酸立即达血药峰浓度(Cmax)。
药代动力学均符合二室开放模型,阿莫西林的血消除半衰期(t1/2)为(1.03±0.11)小时,克拉维酸的血消除半衰期(t1/2)为(0.838±0.04)小时。两药均有较低的
血清蛋白结合率,约70%游离状态的本品存在于血清中。阿莫西林和克拉维酸均以很高的浓度从尿中排出,8小时尿中排泄率阿莫西林约为60%,克拉维酸约为50%。
【
药物相互作用】1.
阿司匹林、
吲哚美辛、
保泰松、
磺胺药可减少本品在肾小管的排泄,因而使本品的血药浓度升高,血消除半衰期(t1/2)延长,毒性也可能增加。2.本品与别嘌醇合用时,皮疹发生率显著增高,故应避免合用。3.本品不宜与双硫仑等
乙醛脱氢酶抑制药合用。4.本品与氯霉素合用于
细菌性脑膜炎时,远期后遗症的发生率较两者单用时高。5.本品可刺激雌激素代谢或减少其肠肝循环,因此可降低
口服避孕药的效果。6.氯霉素、红霉素、四环素类等抗生素和磺胺药等抑菌药可干扰本品的杀菌活性,因此不宜与本品合用,尤其在治疗脑膜炎或急需杀菌药的严重感染时。7.本品可加强华法林的作用。8.
氨基糖苷类抗生素在亚抑菌浓度时一般可增强本品对
粪肠球菌的体外杀菌作用。9.本品在含有葡萄糖、葡聚糖或酸性碳酸盐的溶液中会降低稳定性,故本品不能与含有上述物质的溶液混合。10.本品溶液在体外不可与血液制品、含蛋白质的液体(如水样蛋白等)混合,也不可与静脉脂质乳化液混合。11.本品不能与氨基糖苷类抗生素在体外混合,因为本品可使后者丧失活性。
成人一次1.2g溶于50~100ml
生理盐水,静脉滴注30分钟,一日3~4次,疗程10~14天。
1.少数患者可见恶心、呕吐、腹泻等,对症治疗后可继续给药。 2.偶见荨麻疹和麻疹样皮疹,发生荨麻疹和严重的麻疹样皮疹时,应停止使用本品,并对症处理。 3.少数患者可见暂时性
肝功能异常。 4.文献报道个别患者注射部位出现静脉炎。
【孕妇及哺乳期妇女用药】1.本品可通过胎盘,脐带血中浓度为母体血药浓度的1/4~1/3,故孕妇禁用。2.本品可分泌入母乳中,可能使婴儿致敏并引起腹泻、皮疹、念球菌属感染等,故哺乳期妇女慎用或用药期间暂停哺乳。
6.如果安灭菌和一个
氨基甙类抗生素合并使用,它们不可在体外混合,因为安灭菌会使后者丧失活性。