该药是降胆固醇作用较强的药物。它属一种高分子量季胺类
阴离子交换树脂。口服后,与肠内胆酸结合,阻碍了
胆酸的
重吸收,使胆酸的排泄量较正常增加 3~15倍,肝中胆酸减少,肝微粒体内 7-a羟化酶(
限速酶)处于激活状态,促使胆固醇转化为胆酸。同时,由于胆酸为肠道吸收胆固醇所必需的物质,该药与肠内胆酸结合后,肠内胆酸量降低,故减少了食物中胆固醇的吸收,由此导致血中胆固醇和
低密度脂蛋白降低。主要用于以低密度脂蛋白高为特征的Ia型
高脂蛋白血症。对于Ib型高脂蛋白血症,需与能明显降低血浆
甘油三酯的药物如
安妥明或烟酸并用。 此外,该药也可用于不完全梗阻性黄疸所致的皮肤严重
瘙痒,有止痒功效。
6、对孕妇的影响还缺乏人体研究。本品口服后几乎完全不被吸收,但可能影响孕妇对维生素及其他
营养物质的吸收,对胎儿产生不良作用。
由于
考来烯胺是
离子交换树脂的
氯化物形式,因此长期使用后可造成血氯过多
酸中毒,特别是对儿童。有报道患高氯血的儿童服用本品可导致血
叶酸浓度下降,建议在治疗期间补充叶酸。
多发生于服用大剂量及超过60岁的病人。有报道,长期服用本品偶尔可致
骨质疏松。
1、较常见的有:(1)便秘,通常程度较轻,短暂性,但可能很严重,可引起
肠梗阻;(2)
烧心感
考来烯胺可延缓或降低其它与之同服的
药物吸收,特别是酸性药物,减少了肝肠循环。这些药物包括:
噻嗪类利尿药、
普萘洛尔、
地高辛和其它
生物碱类药物、
洛哌丁胺、
保泰松、
巴比妥酸盐类、
雌激素、
孕激素、
甲状腺激素、
华法林及某些抗生素,为避免药物相互作用的发生,可在本品服用前1小时或服用后4-6小时再服用其它药物
消胆胺本品在小肠内与
胆酸结合,形成不溶性化合物阻止其
重吸收,而随粪便排泄。本品与
胆汁酸在小肠中结合后导致胆汁酸在肝内合成的增加,由于胆汁酸的合成是以
胆固醇为底物,使得肝内胆固醇减少,从而使肝脏
低密度脂蛋白受体活性增加而去除血浆中低密度脂蛋白。本品增加肝脏
极低密度脂蛋白的合成,从而增加血浆中
甘油三酯的浓度,特别是
高甘油三酯血症者。本品降低血清中的胆酸,可缓解因胆酸过多而沉积于皮肤所致的瘙痒。本品增加
大鼠在服用强
致癌物时的
小肠肿瘤的发生率。
消胆胺本品不从
胃肠道吸收。用药后1-2周,
血浆胆固醇浓度开始降低,可持续降低1年以上。部分病人在治疗过程中,
血清胆固醇浓度开始降低,后又恢复至或超过基础水平。用药后1-3周,因
胆汁淤滞所致的瘙痒得到缓解。停药后2-4周血浆胆固醇浓度恢复至基础水平。停药1-2周后,再次出现因胆汁淤滞所致的瘙痒