药酶(drug metabolism enzyme)是催化药物等外源性物质的代谢,是
药物代谢酶的简称。
在
药物的
代谢中起着重要的
催化作用。药物进入
人体后,一方面影响
机体而产生药理作用,同时也被机体进行代谢处置,大多数药物主要通过代谢
转化而丧失其药理活性,并成为
水溶性高的物质排出体外。
药物代谢过程由一系列
酶促反应来完成,参与的酶有两大类:微粒体酶和非微粒体酶。微粒体酶主要存在于
肝脏、
肺、肾、
小肠、
胎盘、
皮肤等部位也有存在,以肝脏微粒体酶
活性最高,它主要是催化药物等外源性物质的代谢,所以又称
药物代谢酶,简称
药酶。微粒体酶的
特异性低、能对
脂溶性高的
化合物发挥作用,参与不同药物的
氧化、
还原、
水解和
结合反应。微粒体酶中最主要的是
混合功能氧化酶系,其中
细胞色素P-450最重要,该酶与
一氧化碳结合后在
波长450nm处有最大
吸收峰而得名,该酶含量多寡、活性高低可反映混合功能氧化酶代谢转化能力的高低。非微粒体酶存在于
血浆、胞液及
线粒体中,这些酶特异性高,对特异结构的药物才起作用,如血浆中的
胆碱酯酶,线粒体内的
单胺氧化酶等,受这些酶
生物转化的药物虽然较少,但对药物作用的影响同样是重要的。