α-甲基多巴一种药品名词,该药是体内合成
去甲肾上腺素、
多巴胺等的前身物质,通过
血脑屏障进入
中枢,经
多巴脱羧酶转化成DA而
发挥作用,改善肌强直和运动迟缓效果明显,持续用药对
震颤、流涎、姿势不稳及
吞咽困难有效,临床用于
震颤麻痹。对轻、中度病情者效果较好、重度或老年人效果差可使肝昏迷病人清醒、症状改善。
将香兰醛用
硫酸二甲酯甲基化为
藜芦醛,再与
硝基乙烷缩合得到1-(2-硝基丙烯基)-3',4'-二甲氧基苯,用铁粉还原并经水解后生成3',4'-二甲氧基苯丙酮,,然后经环合、开环、水解反应得到DL-甲基多巴,拆分出左旋物即得甲基多巴。
本品在脑内转化为α-甲基去甲肾上腺素,后者作为受体激动剂,通过抑制由脑干发出的肾上腺素能神经冲动而产生降压作用。甲基多巴的降压作用与可乐定相似,属中等偏强。用于治疗中度高血压,尤其是伴有肾功能不良者。
胃肠道反应恶心、呕吐、食欲不振,见于治疗初期,用药3个月后可出现不安、失眠、幻觉
精神症状,此外尚可有
体位性低血压心律失常及
不自主运动等。
1.
震颤麻痹:对轻、中度病情者效果较好,重度或老年病人效差。 2.肝昏迷:可使病人清醒,症状改善。肝昏迷可能与中枢递质多巴胺异常有关,服用后,可改善中枢功能而奏效。 3.有人认为
左旋多巴可提高大脑对氨的耐受性。
1.治疗震颤麻痹:开始每次服0.1~0.25g,1日2~4次。每隔2~4日将1日量增加0.25~0.75g。一般有效剂量为1日2~5g,分4~7次服,连续用药2~3周后见效。在剂量递增过程中,如出现恶心等,应停止增量,待症状消失后再增量。 2.治疗肝昏迷:每日0.3~0.4g,加入5%葡萄糖溶液500ml中静滴,待完全清醒后减量至每日0.2g,继续1~2日后停药。或用本品5g加入等渗盐水100ml中鼻饲或
灌肠。
维生素B6或氯丙嗪等合用,疗效降低。与外周
多巴脱羧酶抑制剂卡比多巴等合用,增加疗效,减少不良反应,此时可合并应用维生素B6。 4.禁与
单胺氧化酶抑制剂、麻黄碱、利血平及
拟肾上腺素药合用。 5.
消化性溃疡、高血压、精神病、糖尿病、心律失常及
闭角型青光眼等病人禁用。 6.可增强病人性功能。