α-甲基多巴
药品名词
α-甲基多巴一种药品名词,该药是体内合成去甲肾上腺素多巴胺等的前身物质,通过血脑屏障进入中枢,经多巴脱羧酶转化成DA而发挥作用,改善肌强直和运动迟缓效果明显,持续用药对震颤、流涎、姿势不稳及吞咽困难有效,临床用于震颤麻痹。对轻、中度病情者效果较好、重度或老年人效果差可使肝昏迷病人清醒、症状改善。
物化性质
外观与性状:无色或近乎于无色晶体或白色至淡黄色-白色细粉末,在水合物形态时近乎于没味道
密度:1.403g/cm3
熔点:≥300°C
沸点:441.6ºC at 760mmHg
闪点:220.9ºC
折射率:-14 ° (C=1, H2O)
水溶解性:溶于水
可溶性:DMSO(75 mM),稀盐酸
安全信息
海关编码:2918199090
WGK Germany:3
安全说明:S24/25
RTECS号:YP2860000
生产方法
将香兰醛用硫酸二甲酯甲基化为藜芦醛,再与硝基乙烷缩合得到1-(2-硝基丙烯基)-3',4'-二甲氧基苯,用铁粉还原并经水解后生成3',4'-二甲氧基苯丙酮,,然后经环合、开环、水解反应得到DL-甲基多巴,拆分出左旋物即得甲基多巴。
用途
本品在脑内转化为α-甲基去甲肾上腺素,后者作为受体激动剂,通过抑制由脑干发出的肾上腺素能神经冲动而产生降压作用。甲基多巴的降压作用与可乐定相似,属中等偏强。用于治疗中度高血压,尤其是伴有肾功能不良者。
副作用
胃肠道反应恶心、呕吐、食欲不振,见于治疗初期,用药3个月后可出现不安、失眠、幻觉精神症状,此外尚可有体位性低血压心律失常不自主运动等。
适应症
1.震颤麻痹:对轻、中度病情者效果较好,重度或老年病人效差。 2.肝昏迷:可使病人清醒,症状改善。肝昏迷可能与中枢递质多巴胺异常有关,服用后,可改善中枢功能而奏效。 3.有人认为左旋多巴可提高大脑对氨的耐受性。
用量用法
1.治疗震颤麻痹:开始每次服0.1~0.25g,1日2~4次。每隔2~4日将1日量增加0.25~0.75g。一般有效剂量为1日2~5g,分4~7次服,连续用药2~3周后见效。在剂量递增过程中,如出现恶心等,应停止增量,待症状消失后再增量。 2.治疗肝昏迷:每日0.3~0.4g,加入5%葡萄糖溶液500ml中静滴,待完全清醒后减量至每日0.2g,继续1~2日后停药。或用本品5g加入等渗盐水100ml中鼻饲或灌肠
注意事项
维生素B6或氯丙嗪等合用,疗效降低。与外周多巴脱羧酶抑制剂卡比多巴等合用,增加疗效,减少不良反应,此时可合并应用维生素B6。 4.禁与单胺氧化酶抑制剂、麻黄碱、利血平及拟肾上腺素药合用。 5.消化性溃疡、高血压、精神病、糖尿病、心律失常及闭角型青光眼等病人禁用。 6.可增强病人性功能。
参考资料
甲基多巴.OLBASE.
最新修订时间:2024-11-05 19:07
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概述
物化性质
安全信息
生产方法
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