枸橼酸西地那非是一种药物，
化学名称是1-[4-
乙氧基-3-[5-(6,7-二氢-1-甲基-7-氧代-3-
丙基-1H-
吡唑并[4,3d]
嘧啶)]苯
磺酰]-4-甲基
哌嗪枸橼酸盐，为白色粉末。
西地那非对
阴茎勃起反应的作用：西地那非是高度选择性磷酸二酯酶5（PDE5）抑制剂，PDE5在
阴茎海绵体中高度表达，而在其它组织中（包括
血小板、血管和内脏平滑肌、
骨骼肌），表达低下。西地那非通过
选择性抑制PDE5，增强一氧化氮（NO）－cGMP途径，升高cGMP水平而导致阴茎海绵体平滑肌松弛，使
勃起功能障碍患者对性刺激产生自然的勃起反应。勃起反应一般随西地那非剂量和血浆浓度的增加而增强。实验显示，药效可持续至4小时，但反应较2小时时弱。 西地那非对心肌的反应：不论正常或病变的心脏传导组织、
心肌细胞、
内皮细胞、
淋巴组织中均不存在PDE5，因而西地那非（
PDE5抑制剂）无正性
肌力作用，不能直接影响
心肌收缩功能。
西地那非对心脏参数的影响：正常男性志愿者单剂口服西地那非100mg，未发生有临床意义的
心电图改变。8位稳定性
缺血性心脏病患者在Swan－Ganz导管监测下， 分4次
静脉注射了总量为40mg的西地那非，结果：
静息状态下，患者的收缩和
舒张压较基线时分别下降了7%和10%。静息
右心房、
肺动脉压、
肺动脉楔压和
心排出量分别平均下降28%、28%、20%和7%。尽管此静脉
注射剂量较健康男性志愿者单剂口服西地那非100mg的平均峰值
血药浓度高2～5倍，但患者运动时上述的
血流动力学应答仍存在。
西地那非对血压的反应：健康男性患者单剂口服西地那非100mg，导致
卧位血压下降（平均最大幅度8.4/5.5mmHg）服药后1-2小时血压下降最明显，服药后8小时与
安慰剂组无差别。25mg、50mg、100mg西地那非对血压的影响相似，似与药物剂量和 血药浓度无关。同时服用
硝酸酯类药物的患者降压作用更大。
低血压（90/50mmHg）和硝酸酯类或提供
硝酸根的药物是应用西地那非的严格禁忌证。西地那非对血压的最大作 用发生在约
给药后1小时，即与药物血浆峰值一致。因此，在西地那非的血浆药物峰值 浓度时，性活动可能诱发心脏事件。虽然西地那非引起的低血压反应轻而短暂（一般4小时内血压回到基线），但西地那非和硝酸酯类间的相互作用可产生明显的和更长时间 的血压降低。西地那非
半衰期短，24小时内（约6个半衰期）可洗脱药物。美国心脏学院和
美国心脏学会已明确指出24小时内使用
过硝酸酯类药物者禁用西地那非。
西地那非对视觉的影响：研究表明，服用2倍于最大推荐剂量的药物时，本品对视力、
视网膜电流图、
眼压和视
乳头大小无影响。可有
一过性蓝/绿颜色辨别异常。 无论单独使用或与
阿司匹林合用，本品对人
出血时间没有影响。
体外实验中，本品增强
硝普钠（NO供体）的抗人类血小板
凝聚作用。在
麻醉下的
家兔，
肝素与西地那 非合用对出血时间的延长有
叠加作用，但未进行过类似的人体研究。 健康志愿者单剂口服西地那非100mg后，精子的活动力和形态未受影响。