本品为
苯二氮卓类
催眠镇静药和
抗焦虑药,该药作用于
中枢神经系统的苯二氮卓受体(BZR),加强
中枢抑制性神经递质
γ-氨基丁酸(GABA)与GABAA受体的结合,促进氯通道开放,使
细胞超极化,增强GABA能
神经元所介导的
突触抑制,使神经元的
兴奋性降低。
三唑安定、佳静安定、甲三唑氯安定、甲基三唑安定、佳乐定,
阿普唑仑。
本品为
苯二氮卓类
催眠镇静药和抗焦虑药。该药作用于
中枢神经系统的苯二氮卓受体(BZR),加强
中枢抑制性神经递质
γ-氨基丁酸(GABA)与GABA受体的结合,促进氯通道开放,使细胞超极化,增强GABA能
神经元所介导的
突触抑制,使神经元的
兴奋性降低。
BZ受体分为Ⅰ型和Ⅱ型,据认为Ⅰ型受体兴奋可以解释BZ类药物的抗焦虑作用,而Ⅱ型受体与该类药物的镇静和骨骼肌松弛等作用有关。可引起中枢神经系统不同部位的抑制,随着用量的加大,临床表现可自轻度的镇静到催眠甚至昏迷。可通过
胎盘,可分泌入乳汁。有成瘾性,少数患者可引起过敏。
4.有
成瘾性,长期应用后,停药可能发生撤药症状,表现为激动或忧郁。
成人
常用量:抗焦虑,开始一次0.4mg,一日3次,用量按需递增,最大限量一日可达4 mg。镇静催眠:0.4~0.8mg,睡前服。抗惊恐0.4 mg,一日3次,用量按需递增,每日最大量可达10mg。18岁以下儿童,用量尚未确定。
2.孕妇长期服用可引起依赖,使新生儿呈现撤药症状,妊娠后期用药影响新生儿
中枢神经活动,分娩前及分娩时用药可导致新生儿
肌张力较弱,孕妇应尽量避免使用。
老年患者用药: 本
药对老年人较敏感,开始用小剂量,一次0.2 mg,一日3次,逐渐增加至
最大耐受量。