周围血管扩张药是指直接扩张小血管
平滑肌或通过作用于
肾上腺素能受体而舒张周围血管的药物。现已把
血管紧张素转化酶抑制剂也看作血管扩张药。周围血管扩张药在临床上主要用于周围循环障碍性疾病如肢端动脉痉挛症、
偏头痛、
梅尼埃尔氏病、
闭塞性脉管炎、
降血压,也用以抗
心力衰竭。
直接松弛
小动脉平滑肌,降低
外周阻力而
降血压。可引起反射性心率增快,
心输出量增加。久用可致
肾素分泌增加,醛固酮增加,
水钠潴留而降低效用。其特点为
舒张压下降较明显,并能增加
肾血流量,多用于肾型高血压及舒张压较高的病人。用药途径为口服。不良反应有头痛、眩晕、呕吐、心悸等。长期大剂量使用本药,可引起类风湿性关节炎和
红斑狼疮样反应。对冠心病及
心功能不全者慎用。
直接松弛
小动脉及
小静脉平滑肌,
降血压,减轻前、后负荷,因而
心肌负荷减轻,氧需要量降低,对
肺动脉压力亦能明显降低。作用强而迅速,给药后5分钟见效,停药后作用能维持2~15分钟。用于
高血压急症,包括
高血压危象、
高血压脑病和
恶性高血压以及
心力衰竭。一般为静脉滴注给药。用药期间,应严密监测血压、心率,以便随时调节给药剂量。停药时应逐渐减量,并增加口服血管扩张药,以免出现症状
反跳。长期或大剂量使用可出现险峻的低血压症。本品溶液需临用前配制,12小时内用完。由于见光易变质,滴注瓶应用黑纸遮住。在用药过程中可出现恶心、呕吐、精神不安、
肌肉痉挛、头痛、厌食、皮疹、出汗、发热等。长期应用由于
硫氰化物贮蓄可导致
甲状腺功能减退。
主要抑制血管
平滑肌钙离子内流,降低血管张力,外周
血管阻力下降。与一般
钙拮抗剂不同,它不减慢心率,不抑制
心肌收缩力。有
利尿作用。本品口服,不良反应很轻,个别有眩晕、头痛、恶心、失眠等。
有较强的周围血管扩张作用,口服数分钟即见效,可维持数分钟至1小时。用于血管性偏头痛、头痛、脑动脉血栓形成、
肺栓塞、梅尼埃尔氏病、冻伤、中心性视网膜
脉络膜炎等。用法为口服。大剂量可降血脂。不良反应为:皮肤
潮红、热感、瘙痒、恶心、呕吐、心悸等。
溃疡病、肝疾患、痛风、
糖尿病等禁用。
对血管
平滑肌有直接扩张作用,改善
脑循环及
冠脉循环,用于
脑血栓形成、
脑栓塞、
脑动脉硬化、脑出血及蛛网膜下腔出血恢复期、
脑外伤后遗症、
内耳眩晕症、
冠状动脉硬化等。用药途径为口服或静注。不良反应为嗜睡、皮疹、胃肠道反应等。
有
血管舒张和心脏兴奋作用,且对血管
平滑肌有直接舒张作用。临床用于
血管痉挛性疾病如
肢端动脉痉挛症(雷诺氏病)、
手足发绀症、感染
中毒性休克以及
嗜铬细胞瘤的诊断试验等。又用于乙型肝炎,对肝脏血管有扩张作用,改善血液循环。用法:治疗血管痉挛性疾病为
肌注或静注。抗
休克时用静滴的方法。诊断嗜铬细胞瘤,静注5mg,注后每30秒钟测血压1次,可连续测10分钟,若在2~4分钟内血压降低4.67/3.33kPa(35/25mmHg) 以上时为
阳性结果。不良反应为
直立性低血压、鼻塞、瘙痒、恶心、呕吐等。低血压、动脉硬化、心脏
器质性损害、肾功能减退者忌用。
能扩张周围血管、降低血压,减慢心率,并有中枢镇静作用。用于动脉内膜炎、肢端动脉痉挛症、
血管痉挛性偏头痛等。用法:
肌肉注射或皮下注射,也可舌下给药。不良反应为
直立性低血压,禁用于低血压症、动脉硬化、心脏
器质性损害、肾功能障碍患者及老人。
为选择性
突触后 α1-受体阻滞药,扩张动、静脉,降低外周
血管阻力和血压,并能降低前、后负荷,改善
心脏功能,可用于治疗
充血性心力衰竭和
心肌梗死后
心力衰竭。它不影响 α2-受体,不会引起明显的反射性
心动过速,也不增加
肾素的分泌。用药途径为口服,不良反应为首次给药可致“
首剂现象”,服药30~90分钟出现站立位血压显著下降、昏厥、衰弱、心悸等。首次服药应在临睡前,并且由小剂量开始。不良反应较轻,有头痛、乏力、恶心、
水肿、
排尿困难、鼻塞、便秘、
过敏性皮疹等。
有效的
血管紧张素转化酶抑制剂,它与AGⅠ(
血管紧张素Ⅰ)或
缓激肽竞争地结合于AGⅠ转化酶,从而抑制其正常功能,使无活性的AGⅠ不能转化为有活性的AGⅡ,醛固酮分泌及
血管加压素分泌减少。同时缓激肽
水解受阻,血中缓激肽浓度增高,继之
PGE2、PGI2形成也增加。总的效果导致
血管舒张,
外周阻力降低,血压下降。同时使心脏的前、后负荷减轻,故可用于顽固性
慢性心力衰竭。
降血压时于饭前 1小时服用。不良反应为皮疹、瘙痒、
味觉障碍、眩晕、头痛、血压过低、胃肠道紊乱。少数有蛋白尿、粒细胞缺乏症、肾功能损害。
在体内抑制
血管紧张素转化酶的作用较
甲巯丙脯酸强8.5倍,口服吸收良好,在体内代谢脱去乙酯基而生成二羧酸代谢产物,然后发挥作用。其适应症与甲巯丙脯酸同。因不含巯基故较少引起甲巯丙脯酸样反应,皮疹及
味觉障碍轻。