来士普,
通用名“
草酸艾司
西酞普兰”,是
丹麦H.Lundbeck A/
S公司生产的一种新型
抗抑郁药,对重度抑郁效果好。
基本信息
适应症:抑郁症、伴有或不伴有
广场恐怖的惊恐障碍用法与用量:
1.抑郁症:起始剂量一日一次10mg,一周后可以增至一日一次20mg,早晨或晚上口服。一般情况下应持续几个月甚至更长时间的治疗。老年患者或肝功能不全者建议5mg起始,最大剂量10mg;轻度或中度肾功能不全者无需调节剂量;严重肾功能不全者慎用。
2.伴有或不伴有广场恐怖的惊恐障碍:5mg起始,最大剂量20mg
作用机制
艾司西酞普兰增进
中枢神经系统5-羟色胺(5-HT)能的作用,抑制5-羟
色胺的
再摄取,临床用于
抑郁症的治疗。五羟色胺
转运蛋白上有两个
结合位点,一般的药物只能和基本位点结合发挥作用,而艾司西酞普兰除了能和基本位点结合,还能和异构位点结合,是五羟色胺转运蛋白的双作用机制,所以能够快速起效。
特性
艾司西酞普兰(Escitalopram)是西酞普兰中包含两种异构体中的一种(s异构体),其对5-羟色胺的
重吸收抑制能力是西酞普兰的100倍,是广泛使用的6种SSRIs中抑制5-HT重吸收
特异性最强的一种,并且
代谢途径十分单一,这从理论上支持了其副作用小,合并使用范围宽的特点。
适应症
重症抑郁症(MDD)的治疗
重症抑郁症主要表现显著或持久的情绪低落或燥动情绪(至少持续2周),主要包括以下症状:情绪低落、兴趣减少、体重或食欲明显变化、失眠或嗜睡、精神
运动兴奋或迟缓、过度疲劳、内疚或
自卑感、
思维迟缓或注意力不集中、自杀企图或念头。
广泛性焦虑(GAD)
表现为过度的焦虑和烦恼,至少持续6个月。主要有以下症状:烦躁不安、易疲劳、注意力不集中、兴奋、
肌肉紧张和
睡眠障碍。
用法与用量
1.重症抑郁症:起始剂量一日一次10mg,一周后可以增至一日一次20mg,早晨或晚上口服.一般情况下应持续几个月甚至更长时间的治疗.
老年患者或
肝功能不全者建议一日一次10mg·,轻度或中度
肾功能不全者无需调节剂量.严重肾功能不全者慎用.
2.
广泛性焦虑:起始剂量一日一次10mg,一周后可以增至一日一次20mg,早晨或晚上口服.至少停用
单胺氧化酶抑制剂(MAOI)14天后才可以调换
本药,同样,停用本药14天后才可以用单胺氧化酶抑制剂.停药时应逐渐减量。
不良反应
约5%的患者有失眠、
阳痿、恶心、便秘、
多汗、
口干、疲劳、
嗜睡。约2%的患者有
头痛、
上呼吸道感染、背痛、
咽炎和焦虑等。偶见报道可引起躁狂或轻度躁狂或
低钠血。有
惊厥史的患者应慎用。实验室参数没有明显的改变。
心电图无明显异常。
相互作用
禁与单胺氧化酶抑制剂并用,与酒精和中枢神经系统药物(例如
抗抑郁药)并用时应慎重。与
阿司匹林、华法令等
抗凝血药合用时可能引起
上消化道出血的危险应慎用。
锂盐可能增加艾司西肽普兰的作用,合用时应慎用。酶诱导剂
卡马西平可能增加艾司西肽普兰的代谢,两者合用时应增加后者的剂量。与
美托洛尔合用对患者的血压和心率没有明显影响。艾司西肽普兰不应与西肽普兰合用。本品属于选择性5-羟色胺再摄取抑制剂(SSRIs)不宜与
三环类抗抑郁药(TCAs)联用。
注意事项
抗抑郁剂不适用于儿童和18岁以下的青少年。在儿童和18岁以下的青少年的临床试验中,发现本品组发生与自杀相关的行为(
自杀企图和自杀观念)和敌意(攻击性,
对抗行为和易怒)的频率高于
安慰剂组。即使是为了临床试验,仍需密切监测患者的自杀表现。
下列的特殊警告和慎用适用于各种SSRI类药物。
一些
惊恐障碍患者在接受抗抑郁药物治疗初期,可能会加重焦虑症状,这种矛盾性反应通常会在治疗开始后的两周内逐渐减轻。建议降低起始剂量可以减少药物的这种致焦虑效应。
出现癫痫发作的患者应停止用药。SSR类药物应避免用于不稳定的癫痫发作患者,应该对已经得到控制的癫痫发作患者在治疗期间进行监测。如果癫痫发作频率增加,应该停用SSRI类药物。
躁狂
SSR类药物应慎用于有躁狂或轻
躁狂发作史的患者。转为躁狂发作的患者应停止使用SSR1类药物。
对于糖尿病患者,使用SSRI类药物治疗可能会影响对血糖的调节。使用
胰岛素和戚口服
降糖药的患者,需要调整这些
药物的剂量。
自杀
抑郁症本身固有症状可能出现自杀企图,并会一直持续,直至自发或治疗而发生显著改善。对使用抗抑郁剂的患者应进行密切监测,特别是治疗初期,以防症状恶化和/或发生自杀(自杀观念和行为)。
当治疗抑郁伴发的其它
精神障碍时,也应进行此类预防。
罕有使用SSR类药物出现低钠血症(可能是由于
抗利尿激素的异常分泌引起的)的报告,通常在停止药物治疗后症状缓解。有这类危险的患者如老年人、
肝硬化患者或合并已知可以引起低钠血症的药物时,应注意。
出血
有使用SSRI类药物发生
皮下出血的报告,如
瘀斑和
紫癜。建议在下列人群中使用SSRI类药物应谨慎,包括:合并使用口服
抗凝剂的患者、或者合并使用已知对
血小板功能有影响的药物(如
非典型抗精神病药物和
吩噻嗪类药物、大部分三环类
抗抑郁药物、
乙酰水杨酸和非甾体抗炎药物、
噻氯匹定和
双嘧达莫)和已知有
出血倾向的患者。
关于台用SSRI类药物和电抽搐治疗只有有限的
临床经验,因此,建议慎重。
一般不推荐本品与MAO-A抑制剂台用,因为可能存在
5-羟色胺综合征的危险。
与非选择性、
不可逆性MAO抑制剂的合并使用见
药物相互作用项。
5-羟色胺综合征
建议本品与5-羟色胺能药物(如
舒马曲坦或其它
曲坦类药物、
曲马多和色氢酸)合用时应谨慎。有罕见
病例报告合并使用
SSRI类药物和5-羟色胺能药物治疗时出现了5-羟色胺综合征。合并后如果出现了下述症状,如激越、震颤、
肌阵挛和
高热等,提示可能发生了5-羟色胺综合征。如果出现这种问题,应立即停用SSRI和5-羟色胺能药物,并给予
对症治疗。
合并使用SSRI类药物和含有圣约翰草(
金丝桃素)的
中草药可能会增加
不良反应的发生。
停药症状
停止本品治疗时,建议在1-2周内逐渐停药,以避免发生停药症状。
对驾驶及操作机器能力的影响
尽管研究显示本品不影响智力水平和精神
运动性操作,但任何
精神活性药物都可能影响判断和技能。患者应注意可能影响驾驶汽车和操作机器能力的潜在危险性。
请置于儿童不易拿到处。
历史
丹麦lundbeck制药与一家研究所于1997年开始对此药的研究工作,具体的药物特性见于lundbeck2000年年度报告,2001年正式上市,研究时间相对较短,这得益于lundbeck的另一个产品——
西酞普兰(
喜普妙)的研究工作。