雾化吸入剂
药品
雾化吸入剂,吸入剂雾化异丙托溴铵溴化异丙托品)ipratropiumBr0.5mg,硫酸沙丁胺醇salbutamolsulfate3mg。适用于需要多种支气管扩张剂联合应用的病人,用于治疗气道阻塞性疾病有关的可逆性支气管痉挛
性状
每小瓶(2.5毫升)雾化吸入剂含:(8γ)-3α-羟基-8-异丙基-1αH,5αH-溴化托品(±)——托品酸盐一水化物(=异丙托溴铵一水化物0.5毫克;(RS)-2-叔-丁基氨基-1-[4-羟基]-3-(羟甲基)苯基]-乙醇硫酸盐(=硫酸沙丁胺醇)3毫克,相当于沙丁胺醇碱2.5毫克。异丙托溴铵一水化物的分子式为C20H30BrNO3·H2O,分子量为430.4;硫酸沙丁胺醇的分子式为C26H44N2O10S,分子量为576.7。雾化吸入液为无色或几乎无色的澄清液体。
药理作用
异丙托溴铵是一种具有抗胆碱能(副交感)特性的四价铵化合物。临床前试验显示其通过拮抗迷走神经释放的递质乙酰胆碱而抑制迷走神经的反射。抗胆碱能药物可阻止乙酰胆碱和支气管平滑肌上的毒蕈碱受体相互作用引起的细胞内一磷酸环鸟苷酸的增高。吸入异丙托溴铵后,其作用只局限于肺部而扩张支气管,并不作用于全身。
沙丁胺醇为β2-肾上腺素能受体激动剂,其作用为舒张呼吸道平滑肌。它作用于从主气管至终端肺泡的所有平滑肌,并有拮抗支气管收缩的作用。
本药中的异丙托溴铵及沙丁胺醇协同作用于肺部毒蕈碱及β2-肾上腺素能受体而产生支气管扩张作用,疗效优于单一给药。对中重度慢性阻塞性肺病患者的对照试验显示,本药的支气管扩张效应优于其单一成分的使用,并且无潜在副作用。
用法用量
成人(包括老年人)及12岁以上儿童急性发作期通常1个小瓶的治疗剂量即可缓解症状,对于严重的病例,可增加到2个小瓶。维持治疗期每次使用1个小瓶,每日3-4次。雾化吸入剂必须通过合适的雾化器或间歇正压通气机给药,不能口服。医学教育网搜集整理
注意事项
极少数病例报道,使用雾化吸入剂后迅速发生过敏反应,如荨麻疹、血管神经性水肿、皮疹、支气管痉挛口咽水肿
当雾化的异丙托溴铵单独或与肾上腺素β2受体激动剂合用雾化剂进入眼睛时,有个别报告出现眼部并发症(如瞳孔散大、眼内压增高、闭角型青光眼、眼痛)。眼睛疼痛或不适、视物模糊结膜充血角膜水肿所导致的红眼,视物有光晕或有色成像可能是急性闭角型青光眼的征象。如果出现某些上述症状,应首先使用缩瞳药并请眼科医生会诊。指导患者正确使用本药,应注意避免使眼睛接触到药液或气雾。建议患者通过口件吸入雾化剂,如果没有该装置,可使用合适的雾化面罩。有青光眼倾向的患者应注意保护眼睛。
有以下疾患,特别是用药剂量超过推荐剂量时,应在权衡利弊后,慎重使用本药:尚未有效控制的糖尿病、近期心肌梗塞、严重的器质性心血管疾病、甲亢、嗜铬细胞瘤闭角型青光眼前列腺肥大膀胱癌颈部阻塞的患者。
应用β2兴奋剂可导致潜在的严重低血钾,另外缺氧可加重低血钾对心律的影响。
囊性纤维变性的病人更易于出现胃肠动力障碍。
进行雾化吸入治疗时,若出现急剧加重的呼吸困难,应及时处理。若需要使用超过本药的推荐剂量来控制症状时,应在医生指导下制定治疗方案。
禁忌
肥厚性梗阻性心肌病、快速型心律失常患者,对本品任何组成成分或对阿托品及其衍生物过敏者禁用。
用药须知
每次吸入治疗时应重新开启1小瓶新药,已开瓶的或药瓶有破损的药物应丢弃,不宜使用。不要把本雾化吸入剂和其它药品混在同一雾化器中使用。
不良反应
与其它β受体激动剂一样,本药常见不良反应包括头疼、眩晕、焦虑、心动过速骨骼肌的轻微震颤和心悸,尤其是对易感患者。
应用β-受体激动剂可导致潜在的严重低钾血症
同其它吸入治疗一样,可出现咳嗽、局部刺激感,吸入性气管痉挛较少见。
同其它拟β类药物一样,用药后可出现恶心、呕吐、出汗、肌肉无力和肌痛/肌肉痉挛,极少数病例出现舒张压下降、收缩压上升、心律失常,尤其是使用较大剂量药物后。
极少数病例出现皮肤反应或过敏反应,尤其是高敏患者。
少数报道使用拟β类药物吸入治疗后出现心理上的改变。
最常见的与抗胆碱能药物有关的非呼吸道不良反应有口干和发音困难。
散在报道单独使用异丙托溴铵或与肾上腺素β2受体激动剂同时使用时,雾化剂进入眼睛后出现眼部并发症(如瞳孔散大、眼压增高、闭角型青光眼、眼痛)。
眼部副作用、胃肠动力障碍和尿潴留仅出现于少数病例,并且可完全恢复正常。
过量处理
症状
过量时的副作用主要是由于沙丁胺醇的作用所致β-肾上腺素能过度刺激,最明显的表现为心动过速、心悸、震颤、高血压、低血压脉压增宽、咽痛、心律失常和面色潮红。鉴于长时间治疗和局部用药,异丙托溴铵过量的症状(如口干、视力调节障碍)实际上是很轻微而短暂的。
治疗
严重病例可使用镇静剂安定药。β-受体阻滞剂,尤其是选择性β-1受体阻滞剂是合适的特异性解毒剂,但是必须考虑使用这类药物时,有可能加重支气管阻塞,对支气管哮喘患者应仔细调整剂量。
相互作用
同时使用黄嘌呤衍生物、β-肾上腺素能类和抗胆碱能类药物可增加副作用。黄嘌呤衍生物、皮质类固醇利尿剂可增强β-受体激动剂引起的低钾血症。对有严重气道阻塞的患者要特别重视,低钾血症可增加服用地高辛患者出现心律失常的危险,建议在此种情况时监测血钾水平。同时使用β-受体阻滞剂可使支气管扩张效果显著降低。单胺氧化酶抑制剂或三环类抗抑郁药可增强β-肾上腺素能激动剂的作用,合用时应谨慎。吸入卤化羟类麻醉剂如卤烷、三氯乙烯安氟醚可以增加β受体激动剂对心血管作用的易感性。
储藏
30°C以下避光保存。有效期3年。
剂型规格
雾化吸入剂:2.5mL×10支/盒
参考资料
最新修订时间:2023-07-19 10:04
目录
概述
性状
药理作用
参考资料