雾化吸入剂,
吸入剂雾化
异丙托溴铵(
溴化异丙托品)ipratropiumBr0.5mg,
硫酸沙丁胺醇salbutamolsulfate3mg。适用于需要多种
支气管扩张剂联合应用的病人,用于治疗气道阻塞性疾病有关的可逆性
支气管痉挛。
性状
每小瓶(2.5毫升)雾化吸入剂含:(8γ)-3α-
羟基-8-
异丙基-1αH,5αH-溴化托品(±)——托品酸盐一水化物(=
异丙托溴铵一水化物0.5毫克;(RS)-2-叔-丁基氨基-1-[4-羟基]-3-(羟
甲基)苯基]-
乙醇硫酸盐(=
硫酸沙丁胺醇)3毫克,相当于
沙丁胺醇碱2.5毫克。异丙托溴铵一水化物的
分子式为C20H30BrNO3·H2O,分子量为430.4;硫酸沙丁胺醇的分子式为C26H44N2O10S,分子量为576.7。
雾化吸入液为无色或几乎无色的澄清液体。
药理作用
异丙托溴铵是一种具有抗胆碱能(副交感)特性的四价铵化合物。临床前试验显示其通过
拮抗迷走神经释放的
递质乙酰胆碱而抑制迷走神经的反射。
抗胆碱能药物可阻止乙酰胆碱和支气管
平滑肌上的
毒蕈碱受体相互作用引起的细胞内一磷酸
环鸟苷酸的增高。吸入异丙托溴铵后,其作用只局限于肺部而扩张支气管,并不作用于全身。
沙丁胺醇为β2-
肾上腺素能受体激动剂,其作用为舒张呼吸道平滑肌。它作用于从主气管至终端
肺泡的所有平滑肌,并有拮抗支气管收缩的作用。
本药中的
异丙托溴铵及沙丁胺醇
协同作用于肺部毒蕈碱及β2-肾上腺素能受体而产生
支气管扩张作用,疗效优于单一给药。对中重度慢性阻塞性肺病患者的
对照试验显示,本药的支气管扩张效应优于其单一成分的使用,并且无潜在副作用。
用法用量
成人(包括老年人)及12岁以上儿童急性发作期通常1个小瓶的治疗剂量即可缓解症状,对于严重的病例,可增加到2个小瓶。维持治疗期每次使用1个小瓶,每日3-4次。雾化吸入剂必须通过合适的
雾化器或间歇正压通气机给药,不能口服。医学教育网搜集整理
注意事项
极少数病例报道,使用雾化吸入剂后迅速发生过敏反应,如荨麻疹、
血管神经性水肿、皮疹、
支气管痉挛和
口咽部
水肿。
当雾化的
异丙托溴铵单独或与
肾上腺素β2受体激动剂合用雾化剂进入眼睛时,有个别报告出现眼部并发症(如瞳孔散大、
眼内压增高、
闭角型青光眼、眼痛)。眼睛疼痛或不适、
视物模糊、
结膜充血和
角膜水肿所导致的红眼,视物有光晕或有色成像可能是
急性闭角型青光眼的征象。如果出现某些上述症状,应首先使用缩瞳药并请眼科医生会诊。指导患者正确使用本药,应注意避免使眼睛接触到药液或气雾。建议患者通过口件吸入雾化剂,如果没有该装置,可使用合适的雾化面罩。有
青光眼倾向的患者应注意保护眼睛。
有以下疾患,特别是用药剂量超过推荐剂量时,应在权衡利弊后,慎重使用本药:尚未有效控制的糖尿病、近期心肌梗塞、严重的
器质性心血管疾病、甲亢、
嗜铬细胞瘤、
闭角型青光眼、
前列腺肥大或
膀胱癌颈部阻塞的患者。
应用β2兴奋剂可导致潜在的严重低血钾,另外缺氧可加重低血钾对心律的影响。
进行
雾化吸入治疗时,若出现急剧加重的
呼吸困难,应及时处理。若需要使用超过本药的推荐剂量来控制症状时,应在医生指导下制定治疗方案。
禁忌
肥厚性梗阻性
心肌病、快速型
心律失常患者,对本品任何组成成分或对
阿托品及其衍生物过敏者禁用。
用药须知
每次吸入治疗时应重新开启1小瓶新药,已开瓶的或药瓶有破损的药物应丢弃,不宜使用。不要把本雾化吸入剂和其它药品混在同一
雾化器中使用。
不良反应
与其它
β受体激动剂一样,本药常见不良反应包括头疼、眩晕、焦虑、
心动过速、
骨骼肌的轻微震颤和心悸,尤其是对易感患者。
同其它吸入治疗一样,可出现咳嗽、局部刺激感,吸入性
气管痉挛较少见。
同其它拟β类药物一样,用药后可出现恶心、呕吐、出汗、肌肉无力和肌痛/
肌肉痉挛,极少数病例出现
舒张压下降、
收缩压上升、
心律失常,尤其是使用较大剂量药物后。
极少数病例出现
皮肤反应或过敏反应,尤其是
高敏患者。
少数报道使用拟β类药物吸入治疗后出现心理上的改变。
最常见的与
抗胆碱能药物有关的非呼吸道不良反应有口干和发音困难。
散在报道单独使用
异丙托溴铵或与
肾上腺素能
β2受体激动剂同时使用时,雾化剂进入眼睛后出现眼部并发症(如瞳孔散大、
眼压增高、
闭角型青光眼、眼痛)。
眼部副作用、
胃肠动力障碍和
尿潴留仅出现于少数病例,并且可完全恢复正常。
过量处理
症状
过量时的副作用主要是由于
沙丁胺醇的作用所致β-
肾上腺素能过度刺激,最明显的表现为
心动过速、心悸、震颤、高血压、
低血压、
脉压增宽、咽痛、
心律失常和面色
潮红。鉴于长时间治疗和局部用药,
异丙托溴铵过量的症状(如口干、视力调节障碍)实际上是很轻微而短暂的。
治疗
严重病例可使用
镇静剂、
安定药。β-
受体阻滞剂,尤其是选择性β-1受体阻滞剂是合适的特异性
解毒剂,但是必须考虑使用这类药物时,有可能加重支气管阻塞,对
支气管哮喘患者应仔细调整剂量。
相互作用
同时使用
黄嘌呤衍生物、β-
肾上腺素能类和抗胆碱能类药物可增加副作用。黄嘌呤衍生物、
皮质类固醇和
利尿剂可增强β-受体激动剂引起的
低钾血症。对有严重气道阻塞的患者要特别重视,低钾血症可增加服用
地高辛患者出现
心律失常的危险,建议在此种情况时监测血钾水平。同时使用β-受体阻滞剂可使
支气管扩张效果显著降低。
单胺氧化酶抑制剂或三环类抗抑郁药可增强β-肾上腺素能激动剂的作用,合用时应谨慎。吸入卤化羟类
麻醉剂如卤烷、
三氯乙烯和
安氟醚可以增加
β受体激动剂对心血管作用的易感性。
储藏
30°C以下避光保存。有效期3年。
剂型规格
雾化吸入剂:2.5mL×10支/盒