利托那韦为人
免疫缺陷病毒-1（
HIV-1）和人免疫缺陷病毒-2（HIV-2）
天冬氨酸蛋白酶的口服有效
抑制剂，阻断该酶促使产生
形态学上成熟HIV颗粒所需的聚蛋白，使HIV颗粒因而保持在未成熟的状态，从而减慢HIV在细胞中的蔓延，以防止新一轮感染的发生和延迟疾病的发展。利托那韦对
齐多夫定敏感的和齐多夫定与
沙喹那韦耐药的HIV株一般均有效。
N-[(2S,3S,5R)-3-羟基-5-[[(2S)-3-甲基-2-[[甲基-[(2-
异丙基-1,3-
噻唑-4-基)甲基]
氨基甲酰]
氨基]丁酰]氨基]-1,6-二
苯基-己-2-基]氨基
甲酸5-噻唑基甲基酯
1,3-thiazol-5-ylmethyl n-[(2s,3s,
5r)-3-hydroxy-5-[[(2s)-3-methyl-2-[[methyl-[(2-propan-2-yl-1,3-thiazol-4-yl)methyl]
carbamoyl]
amino]butanoyl]amino]-1,6-diphenyl-hexan-2-yl]
carbamate; N-[(2S,5S)-4-hydroxy-1,6-diphenyl-5-{[(1,3-thiazol-5-ylmethoxy)carbonyl]amino}hexan-2-yl]-N~2~-(methyl{[2-(propan-2-yl)-1,3-thiazol-4-yl]methyl}carbamoyl)valinamide; N-[(1S,3S,4S)-1-benzyl-3-hydroxy-5-phenyl-4-{[(1,3-thiazol-5-ylmethoxy)carbonyl]amino}
pentyl]-N~2~-(methyl{[2-(1-methylethyl)-1,3-thiazol-4-yl]methyl}carbamoyl)-L-valinamide
本品
耐受性一般良好。常见的
不良反应有恶心（23%～26%）、呕吐（13%～15%）、腹泻（13%～18%）、虚弱（9%～14%〕、
腹痛（3%～7%）、
厌食（1%～6%）、味觉异常（1%～10%）、
感觉异常（3%～6%）。此外还有
头痛、
血管扩张和实验室化验异常，如三酰甘油（
甘油三酯）与
胆固醇、
丙氨酸转氨酶与
天冬氨酸转氨酶、尿酸值升高。本品不良反应
发生率在治疗开始2～4周最大，因为在此时期内本品血浓度高。
（1）本品对
细胞色素P450系
同工酶CYP 3A具有强力
抑制作用，CYP 2D6也能被本品抑制。因此，本品会减慢通过这些酶介导的
药物代谢，增加这些药物的血浓度，而增加CYP 3A活性的药物可使本品代谢增加，血浓度降低。因此，在合并治疗中，本品很可能与许多药物发生相互作用。（2）
阿普唑仑、
安非他酮、
胺碘酮、阿咪唑、苄替地尔、
西沙必利、氯拉折帕、
氯氮平、
右丙氧芬、
地西泮、
二氢麦角胺、恩卡肢、
舒乐安定、
麦角胺、氟卡胺、
氟西泮、
咪达唑仑、
哌替啶、
匹莫齐特、
吡罗昔康、
普罗帕酮、
奎尼丁、
利福布丁、
特非那定、
三唑仑和左吡登禁止用于本品治疗的病人，因为它们可能与本品发生相互作用，产生严重
并发症的危险。例如普罗帕酮、奎尼丁、阿咪唑、特非那定、西沙必利能引起
心律失常，
阿普唑仑、三唑仑、左吡登引起过度镇静和氯氮平引起
血液学异常。（3）
苯巴比妥、
卡马西平、苯妥因和
利福平能增加
CYP3A4的活性，很可能与本品发生相互作用，增加本品的清除，降低本品的活性。烟草可使本品的AUC值降低18%。（4）
华法林、
环孢素、卡马西平、
奈法唑酮、
紫杉醇和
钙通道阻断剂的代谢均经CYP3A介导，因此能与本品发生相互作用，使这些药物的AUC值和活性大大提高。故这些药物与本品合用需谨慎。（5）大部分三环类
抗抑郁剂主要经CYP 2D6介导代谢，与本品合用，它们的血浓度会上升。例如
地昔帕明与本品合用，其AUC值平均增加145%，故其剂量应考虑降低。（6）
茶碱与本品合用，其平均AUC值降低43%。所以，茶碱与本品合用时，其剂量也许需要增加。
炔雌醇的AUC也被本品降低约40%，故本品治疗的病人，如需用
避孕药，应避免使用炔雌醇口服避孕剂，而应采用其他
避孕措施。（7）常用于艾滋病病人的
地塞米松、
伊曲康唑、
酮康唑、
氯雷他定、
美沙酮、奈法唑酮、
奎宁和
舍曲林，能与本品发生相互作用，故与本品合用，也须谨慎。
吗啡、
甲苯磺丁脲、
芬太尼、
大环内酯类和
类固醇类药物与本品合用也有相互作用。（8）
体外试验表明，在
大鼠和人肝微粒体内，本品能强力抑制其他
蛋白酶抑制剂的代谢。在大鼠体内，
沙喹那韦、萘非那韦、英地那韦和
VX-478与本品合用，它们的AUC8分别增加36，18和8倍。对健康的志愿
受试者的单次和多次剂量的试验表明，本品可使合用的沙喹那韦的AUC和Cmax增加许多。故本品与这些蛋白酶抑制剂合用，应谨慎。（9）据报道，本品增加
克拉霉素AUC达77%，
肾功能正常病人无须调整剂量，但肾功能损害病人合用本品和克拉霉素时，应考虑调整后者的剂量。如
肌酸酐廓清为30～60 m1/min的病人，克拉霉素剂量要降低5%。 （ 10）本品
口服液制剂含有醇，与
双硫仑或双硫仑样药物，如
甲硝唑合用，能发生反应，故应避免与这些药物合用。 （ 11）严重
肝病病人禁用。（12）轻、中度肝病病人和腹泻病人慎用。（13）据报道，在欧洲约有15名接受
HIV蛋白酶抑制剂的伴有
血友病的HIV阳性病人发生自动出血症状。故血友病病人使用本品应加倍小心，并注意自动出血事件。（14）孕妇只有在明确完全需要时才能使用。（15）尚不知本品在
人乳中是否分泌，哺乳妇女应停止授乳，以免将HIV传染给婴儿。（16）在开始本品治疗前、治疗中定期检查血脂、
转氨酶或尿酸，若出现升高时应停药或减量观察。（17）本品口服液制剂气味不佳，可与
巧克力、牛奶或营养补品同服，以掩盖其讨厌的气味。（18）本品对12岁以下儿童的疗效和安全性还未确定，故
儿童不宜使用本品。（19）对
HIV感染病人和健原志愿受试者的试验表明，本品与
二脱氧肌苷、
氟康唑和
齐多夫定的相互作用无临床意义。两种制剂均应冷藏。
勿让儿童接触，请勿使用过期药物。胶囊：应存放在冰箱或室温下。若在室温下储存请于30天之内使用完毕。口服液或片剂：在室温下存放，放置于密闭容器，远离高温和
直射光。请勿冷藏。