口服。一次两片，第一天服3次，以后一日2次，1～5天一个疗程，继续服用需遵
医嘱。
1.
过敏反应较为常见 ,可表现为
药疹 ,严重者可发生
渗出性多形红斑、剥脱性
皮炎和
大疱表皮松解萎缩性皮炎等 ;也有表现为
光敏反应、
药物热、关节及肌肉疼痛、
发热等
血清病样反应。偶见
过敏性休克。2.
中性粒细胞减少或缺乏症、
血小板减少症及
再生障碍性贫血。患者可表现为
咽痛、发热、苍白和
出血倾向。3.
溶血性贫血及
血红蛋白尿。这在缺乏
葡萄糖-6-磷酸脱氢酶的患者应用
磺胺药后易于发生,在新生儿和小儿中较成人为多见。 4.
高胆红素血症和
新生儿核黄疸。由于本品与
胆红素竞争蛋白
结合部位, 可致
游离胆红素增高。新生儿
肝功能不完善, 对胆红素处理差, 故较易发生高胆红素血症和
新生儿黄疸, 偶可发生核
黄疸。5.肝脏损害。可发生黄疸、
肝功能减退, 严重者可发生
急性肝坏死。6.
肾脏损害。可发生
结晶尿、
血尿和
管型尿；偶有患者发生
间质性肾炎或
肾小管坏死的
严重不良反应。 7.恶心、呕吐、胃纳减退、腹泻、
头痛、乏力等, 一般症状轻微。偶有患者发生
艰难梭菌肠炎，此时需停药。8.
甲状腺肿大及功能减退偶有发生。 9.
中枢神经系统毒性反应偶可发生, 表现为
精神错乱、
定向力障碍、幻觉、欣快感或抑郁感。10.
口干,
视力模糊,心率加快，皮肤潮红，
眩晕等。严重者可有瞳孔散大、兴奋、烦躁。
1.交叉过敏反应。对一种磺胺药呈现过敏的患者对其他磺胺药也可能过敏。 2.肝脏损害。可发生黄疸、肝功能减退，严重者可发生急性肝坏死，故有肝功能损害患者宜避免应用。 3.肾脏损害。可发生结晶尿、血尿和管型尿，故服用本品期间应多饮水，保持高尿流量，如应用本品疗程长、剂量
大时，除多饮水外，宜同服
碳酸氢钠，以防止此
不良反应。
失水、休克和
老年患者应用本品易致肾损害，应慎用或避免应用本品。
肾功能减退患者不宜应用本品。 4.对
呋塞米、
砜类、
噻嗪类利尿药、
磺脲类、
碳酸酐酶抑制药呈现过敏的患者,对磺胺药亦可过敏。5、胃与
十二指肠溃疡及
心力衰竭患者慎用。
【孕妇及哺乳期妇女用药】 本品可穿过血
胎盘屏障至胎儿体内，
动物实验发现有
致畸作用。本品可自乳汁中分泌，乳汁中浓度约可达母体
血药浓度的50%～
100%，药物可能对婴儿产生影响。本品在葡萄糖-6-磷酸脱氢酶缺乏的新生儿中应用有导致溶血性贫血发生的可能。故哺乳期妇女不宜应用本品。
【
儿童用药】 由于本品可与胆红素竞争在
血浆蛋白上的结合部位，而新生儿的
乙酰转移酶系统未发育完善，
磺胺游离血浓度增高，以致增加了核黄疸发生的危险性，因此该类药物在新生儿及2个月以下婴儿的应用属禁忌。儿童处于生长
发育期，肝肾功能还不完善，用药量应酌减。
【老年用药】 老年患者应用本品时发生严重不良反应的机会增加：如严重
皮疹等
皮肤过敏反应及
骨髓抑制、
白细胞减少和
血小板减少等
血液系统异常，同时应用利尿药者更易发生。因此老年患者宜避免使用，确有指征时需权衡利弊后决定。
【
药物相互作用】 1.合用尿碱化药可增加本品在碱性尿中的
溶解度，使排泄增多。2.不能与
对氨基苯甲酸合用，对
氨基苯甲酸可代替本品被细菌摄取，两者相互拮抗。 3.下列药物与本品
同用时，本品可取代这些药物的蛋白结合部位，或抑制其代谢，以致
药物作用时间延长或发生毒性反应，因此当这些药物与本品同时应用，或在应用本品之后使用时需调整其剂量。此类药物包括口服抗凝药、
口服降血糖药、
甲氨蝶呤、
苯妥英钠和
硫喷妥钠。4.与骨髓抑制药合用可能增强此类药物对
造血系统的不良反应。如
白细胞、
血小板减少等，如确有指征需两药同用时，应严密观察可能发生的毒性反应。5.与
避孕药(
雌激素类)长时间合用可导致避孕的可靠性减少，并增加经期
外出血的机会。6.与溶栓药物合用时，可能增大其潜在的
毒性作用。7.与
肝毒性药物合用时，可能引起肝毒性
发生率的增高。对此类患者尤其是用药时间较长及以往有肝病史者应监测肝功能。8.与
光敏药物合用时，可能发生
光敏作用的相加。9.接受本品治疗者对
维生素K的
需要量增加。10.不宜与
乌洛托品合用，因乌洛托品在酸性尿中可分解产生
甲醛，后者可与本品形成不溶性
沉淀物。使发生结晶尿的危险性增加。11.本品可取代
保泰松的血浆蛋白结合部位，当两者同用时可增强保泰松的作用。12.
磺吡酮与本品合用时可减少后者自
肾小管的分泌，其血药浓度持久升高易产生毒性反应，因此在应用磺吡酮期间或在应用其治疗后可能需要调整本品的剂量。当磺吡酮疗程较长时，对本品的血药浓度宜进行监测，有助于剂量的调整，保证
安全用药。13.本品中的TMP可抑制
华法林的代谢而增强其抗凝作用。14.本品中的TMP与
环孢素合用可增加
肾毒性。15.
利福平与本品合用时，可明显使本品中的TMP清除增加和血清
半衰期缩短。16.不宜与
抗肿瘤药、2,4－二氨基
嘧啶类药物合用，也不宜在应用其他
叶酸拮抗药治疗的疗程之间应用本品，因为有产生
骨髓再生不良或巨幼红细胞贫血的可能。17.不宜与
氨苯砜合用，因氨苯砜与本品中的TMP合用两者血药浓度均可升高，氨苯砜浓度的升高使不良反应增多且加重，尤其是
高铁血红蛋白血症的发生。18.避免与
青霉素类药物合用，因为本品有可能干扰此类药物的
杀菌作用。
【药物过量】 本品的血浓度不应超过200μg/ml， 超过此浓度，不良反应发生率增高，毒性增强。过量短期服用本品会出现
食欲不振、
腹痛、恶心、呕吐、
头晕、头痛、
嗜睡、神志不清、精神低沉、发热、血尿、结 晶尿、
血液疾病、黄疸、骨髓抑制等。
一般治疗为停药后进行洗胃、催吐或大量饮水；
尿量低且肾功能正常时可给予输液治疗。在治疗过程中应监测
血象、
电解质 等。如出现较明显的血液系统不良反应或黄疸，应予以
血液透析治疗。如出现骨髓抑制，先停药，给予叶酸3～6mg
肌注，一日1次，连用3日或至
造血功能恢复正常为止。长期过量服用本品会引起骨髓抑制,造成
血小板、白细胞的减少和巨幼红细胞性贫血。出现骨髓抑制症状时，患者应每天
肌内注射甲酰四氢叶酸5～15mg治疗，直到造血功能恢复正常为止。
【药理毒理】 本品为
复方制剂，是
磺胺类广谱抗菌药。磺胺甲恶唑（SMZ）与
甲氧苄啶（TMP） 有协同抑菌和杀菌作用。对非产酶
金黄色葡萄球菌、
化脓性链球菌、
肺炎链球菌、
大肠埃希菌、克雷伯菌属、
沙门菌属、
变形杆菌属、
摩根菌属、
志贺菌属等肠杆菌 科细菌、
淋球菌、
脑膜炎奈瑟菌、
流感嗜血杆菌均具有良好抗菌作用，尤其对大肠埃希菌、流感嗜血杆菌、金黄色葡萄球菌的抗菌作用较SMZ单药明显增强。此外在体外对
沙眼衣原体、星形奴卡菌、
原虫、
弓形虫等亦具良好抗微生物活性。本品作用机制为:SMZ作用于
二氢叶酸合成酶，干扰
合成叶酸的第一步，TMP作用于叶酸
合成代谢的第二步，
选择性抑制二氢叶酸还原酶的作用，二者合用可使细菌的
叶酸代谢受到双重阻断。本品的协同抗菌作用较单药增强，对其呈现
耐药菌株减少。然而来细菌对本品的
耐药性亦呈增高趋势。
颠茄为M胆 碱
受体阻断药，能抑制
乙酰胆碱的
毒蕈碱作用，主要系抑制节后胆碱能
神经支配的
自主性效应器部位乙酰胆碱的活动，受乙酰胆碱支配的
平滑肌的活动也被抑制。抑 制平滑肌、心肌、
窦房结和
房室结，以及
外分泌腺等的兴的兴奋。较大量的颠茄也能减少胃肠的蠕动和分泌，降低
输尿管和膀胱的张力，对
胆总管和胆囊仅略为松弛。
【
药代动力学】 本品中的SMZ和TMP口服后自
胃肠道吸收完全，均可吸收给药量的90%以上，血
药峰浓度(Cmax)在服药后1～4小时达到。给予TMP160mg，SMZ800mg一日服用2次，3日后达
稳态血药浓度，TMP为1.72mg/L，SMZ的血浆游离浓度及
总浓度分别为57.4mg/L和68.0mg/L。SMZ及TMP均主要自
肾小球滤过和
肾小管分泌，
尿药浓度明显高于血药浓度。单剂
口服给药后0～72小时内自尿中排出SMZ总量的84.5%，其中30%为包括
代谢物在内的游离磺胺；TMP以
游离药物形式排出66.8%。SMZ和TMP两药的排泄过程互不影响。SMZ 和TMP的血
消除半衰期(t1/2β41)分别为10小时和8～10小时，肾功能减退者，半衰期延长，需调整剂量。吸收后二者均可广泛分布至痰液、中耳液、
阴道分泌物等全身组织和体液中。并可穿透
血-脑脊液屏障，达治疗浓度。也可穿过血胎盘屏障，进入胎儿
血循环并可分泌至乳汁中。颠茄口服自胃肠道吸收迅速，代谢主要由
肝细胞水解酶分解，峰值作用时间1～2小时 ，作用持续时间4小时，经
肾排泄。