别构调节剂（allosteric modulator）结合在别构酶的调节部位调节该酶催化活性的生物分子，别构调节剂可以是激活剂，也可以是抑制剂。别构调节（allosteric regulation）又称别位调节或变构调节，指酶分子的非催化部位与某些化合物可逆地非共价结合后发生构象的改变，进而改变酶活性状态。受别构调节的酶称为别位酶（aIlosteric enzyme）。别构酶多是关键酶（如限速酶）。此类酶所催化的反应常是不可逆反应。这一代谢过程如有逆向过程，则由另一种酶催化。

例如，磷酸化酶可催化糖原分解，此反应不可逆，其逆向代谢过程由糖原合成酶催化，使糖原得以合成。糖原磷酸化酶与糖原合成酶都是别位酶。 别构酶的效应物又称为变构剂，多为代谢物。

代谢物可以作为效应物，以别构调节方式进行反馈调节，使代谢物不致过多，亦不致过少。

这一调节机制使能量得以有效利用，不致浪费。

这类代谢调节中，负反馈作用更为多见。这是因为过量生成多余产物，不仅是浪费，且会有害。别构调节还使不同代谢途径相互协调。

关于效应物如何引起酶活性的变化，所知不多，但可以认为效应物与别构酶的特定部位（别位）以非共价键结合后，使酶蛋白的立体结构发生变化，出现次级键的改变，或同时引起亚基之间缔合状态的变化，这一构象变化如有利于酶的催化部位发挥作用，则引起酶的活化；如妨碍其发挥作用，则引起酶活性的抑制。

不同的别构酶，具体变构方式可有所不同。有的别构酶，其催化亚基不必与调节亚基分离，即可呈现活性；而另一些别构酶，其催化亚基须与调节亚基分离，方显活性。　别构酶由一个以上亚基构成，所以是寡聚酶。这种寡聚酶如上述A激酶，由催化亚基与调节亚基组成。催化亚基具有与作用物的结合位点，而调节亚基具有与变构剂非共价结合的特定位点。但个别别构酶，如依赖cGMP的蛋白激酶，其催化部位与调节部位处于同一亚基。不少别构酶的作用物即是其活化的变构剂。例如，乙酰CoA是乙酰CoA羧化酶的活化变构剂。 反之，反应产物或代谢终末阶段产物，常是别构酶的变构抑制剂。例如，6磷酸葡萄糖可变构抑制己糖激酶，葡萄糖可反馈抑制糖原磷酸化酶等。　别构酶所催化的反应，其反应动力学不符合米-曼二氏方程式，低浓度的作用物即对反应速度有很大影响。体内的代谢物（作用物）浓度一般较低，即使如此，其浓度稍有变化，即可能对反应速度产生很大影响。达到最大反应速度一半时的作用物浓度，在别构酶不称为Km，而改称K0.5s 。