药材苦楝根皮的基源为
楝科植物楝和
川楝的
树皮及根皮,主治
蛔虫病、
钩虫病、
蛲虫病、阴道
滴虫病、
疥疮、
头癣等症状。
形态特征
⒈
楝树 落叶乔木,高15-20m。
树皮暗褐色,纵裂,老枝紫色,有多数细小
皮孔。二至三回奇数
羽状复叶互生;小叶卵形至椭圆形,长3-7cm,宽2-3cm,先端长尖,基部宽楔形或圆形,边缘有钝尖锯齿,上面深绿色,下面淡绿色,幼时有星状毛,稍后除叶脉上有白毛外,余均无毛。
圆锥花序腋生或顶生;花淡紫色,长约1cm;
花萼5裂,裂片
披针形,两面均有毛;
花瓣5,平展或反曲,倒披针形;
雄蕊管通常暗紫色,长约7mm;
子房上位。
核果圆卵形或近球形,长1.5-2cm,淡黄色,4-5室,每室具1颗种子。花期4-5月,果熟期10-11月。
⒉
川楝 乔木,高达10m。树皮灰褐色;幼嫩部分密被星状鳞片。二至三回奇数
羽状复叶,长约35cm;
羽片4-5对;小叶卵形或窄卵形,长4-10cm,宽2-4cm,
全缘或少有疏锯齿。
圆锥花序腋生;花萼灰绿色,
萼片5-6;花瓣5-6,淡紫色;雄蕊10或12,花丝合生成筒。核果大,椭圆形或近球形,长约3cm,黄色或粟棕色,果皮为坚硬木质,有棱,6-8室,种子长椭圆形,扁平。花期3-4月,果期9-11月[1]。
生长环境
喜温暖湿润气候,喜阳,不耐荫蔽,在海拔1000m以下均可生长。以选阳光充足,土层深厚,疏松肥沃的砂质壤上栽培为宜。
主要价值
药品简述
拉丁植物动物矿物名:
⒈Melia azedarach L.
⒉Melia toosendan Sieb et Zucc.
性味:苦;寒;有毒。
功能:杀虫;疗癣。
用法用量:内服:
煎汤,6-15g,鲜品15-30g;或入丸、散。外用:适量,煎水洗:或研末调敷。
生态环境:
⒈生于旷野或路旁,常栽培于屋前房后。
⒉生于海拔500-2100m的杂木林和疏林内或平坝、丘陵地带湿润处,常栽培于村旁附近或公路边。
资源分布:
⒈分布北至河北,南至广西、云南,西至四川等地。
⒉分布于甘肃、河南、湖北、湖南、广西、四川、贵州、云南等地。
采收储藏:
炮制方法:
用药禁忌
⒉不宜持续和过量服用。
⒊
苦楝皮有一定的毒副反应,服药中毒后可有头痛、头晕、恶心、吐吐、腹痛等症状。严重中毒,可出现内脏出血、
中毒性肝炎、
精神失常、
呼吸中枢麻痹,甚至
休克、昏迷死亡。
⒋《新修本草》:“此有两种,有雄有雌。雄者根赤无子有毒,服之多使人吐不能止,时有至死者。雌者根白有子微毒,用当取雌者。”
⒌《福建药物志》:“苦楝根皮驱虫有效,但有一定的毒性,应结合患者的年龄、体质等情况,慎重投药。”
化学成分
⒈
楝树树皮中含有
川楝素(toosendanin),
苦楝酮(kulinone),苦楝萜酮
内酯(kulactone),苦楝萜醇内酯
(kulo-lactone),苦楝
植酸甲酯(methylkulonate),
苦楝子三醇(melianotriol),葛杜宁-3-O-β-O-D-
吡喃葡萄糖甙(7a-acetoxy-l4β,15β-epoxy-gedunan-1-ene-3-O-β-Dglucopyranoside),1,8-
二羟基-
2-甲基蒽醌-3-O-β-D-吡喃
半乳糖甙(1,8-dihydroxy-2-methylanthraquinone-3-O-β-D-galactopyranoside),1,5-二羟基-8-
甲氧基-2-甲基蒽醌-3-O-a-L-吡喃
鼠李糖甙(1,5-dihydroxy-8-metho-xy-2-methylanthraquinone-3-O-a-L-rhamnopyranoside),4',5-二羟基
黄酮-7-O-a-L-
吡喃鼠李糖基-(1→4)-β-D-吡喃葡萄糖甙[4’,5-dihydroxyflavone-7-O-a-L-rhamnopyranosyl-(l→4)-β-D-glucopyranoside],异
川楝素(isotoosendanin)。另有
β-谷甾醇(β-sitosterol),
正十三烷及水溶性成分。樟树木材中含
印楝波灵(nimbolin)A及B,秦皮酮(fraxinellone),葛杜宁(gedu-nin)。
樟树根中含
芹菜素-5-O-β-D-吡喃
半乳糖甙(apigenin-5-O-β-D-galactopyranoside)。
⒉
川楝树皮含川楝素、异川楝素,根皮中四川
楝素的含量较树皮中的略高。
药理作用
⒈驱虫作用:经猪试验表明,该药
煎剂或
醇提取物均对
猪蛔虫有抑制以至麻痹作用。驱蛔作用的有效成分为
川楝素,比
乙醇提取物的作用强。低浓度(1:5000-9000)的川楝素,对整条猪蛔虫及其节段(头部及中部)有明显的兴奋作用,表现为自发活动增强,间歇地出现异常的剧烈收缩,破坏其运动的规律性(活动增强与减弱相交替),持续10-24小时,最后逐渐转入痉挛性收缩。川楝素能透过虫体表皮,直接作用于蛔虫肌肉,扰乱其
能量代谢,导致收缩性疲劳而痉挛。此浓度的
川楝索对蛔虫神经-肌肉的兴奋作用不被
阿托品所阻断,提示川楝素并非拟胆碱药。高浓度(l:1000)的川楝素对猪蛔虫特别是头部的
神经节有麻痹作用。这种麻痹作用,可能是虫体受药物作用后呈间歇性痉挛收缩的结果。经Ammon法和瓦氏呼吸器分别测定虫体匀浆的
胆碱酯酶活力和呼吸酵解,结果证明均无明显影响,表明
川楝素不是通过
糖代谢而起作用。另从蛔虫肌肉中的
ATP和无机磷的实验结果中可以看出,川楝素能使ATP的
分解代谢加快,从而造成蛔虫有能量供应短缺而导致收缩疲劳,而被排出体外。高浓度的
苦楝皮药液(25%-50%)在体外对小鼠
蛲虫也有麻痹作用。
⒉对
呼吸中枢的影响:大剂量的川楝素(每只
大鼠,静脉或
肌内注射2mg)能引起大鼠
呼吸衰竭。这主要是由于该成分对中枢的抑制作用。延脑呼吸中枢部位直接给予川楝素(每只大鼠0.10-0.15mg),能支持上述结果。中枢兴奋药
尼可刹米对
川楝素引起的呼吸抑制有轻微的对抗作用。
⒊对神经肌肉传递功能的影响:川楝素对大鼠有不可逆地阻遏间接刺激引起的
肌肉收缩,但不影响神经的兴奋传导,也不降低肌肉对直接刺激的反应;川楝素是1个选择性地作用于
突触前的神经肌肉传递阻断剂。其作用部位在突触前
神经末梢,作用方式是抑制刺激神经诱发的
乙酰胆碱释放。
电子显微镜观察表明川楝素对
小白鼠神经肌肉接头的
亚显微结构有明显的作用,表现在
突触间隙宽度增加和
突触囊泡数目减少。这两种变化不同时出现在同一个接头。
⒋抗
肉毒中毒:川楝素对肉毒中毒动物具有治疗作用。对致死量A型肉毒中毒的小鼠,中毒后6小时给予
川楝素,有明显治疗作用;对致死量A型肉毒中毒的猴子,中毒后24小时给予川楝素,可治愈半数以上动物;对B型肉毒中毒的小鼠,川楝素也有保护作用。此外,川楝素能明显增强
抗毒血清对肉毒中毒小鼠和
家兔的治疗作用。
⒌对心
乳头肌电和机械特性的影响:
楝素浓度依赖性地使快反应电位复极至90%的时程(APD 90)延长,用
氯化钡阻断Ik1,可取消川楝素延长APD90的作用,川楝素使慢反应电e坏腁PD延长和收缩力(FC)增强,用氯化钡后,可取消川楝素的上述作用,但延长APD的作用存在。此外,川楝素可使离体蛙心收缩节律异常,持续l小时可自动恢复。
⒍其他作用:楝素(200mg/kg)
家兔灌胃以及浓度为0.2×10(-4)mg的
川楝素均对在位兔及离体兔肠的张力和收缩力有显著增加。浓度为0.2×l0(-3)mg的川楝素能使肠肌呈现痉挛性收缩。此兴奋作用能被
苯海拉明所对抗,而不被
阿托品所阻断。10%
苦楝皮水浸液对多种致病性真菌有抑制作用。苦楝根皮提取物治疗小鼠实验性
曼氏血吸虫病,从动物体内存活虫数及孵化试验等方面证实,有一定疗效。
药毒理学
川楝素小鼠腹腔、静脉、皮下和口服的
半数致死量分别为13.8 ± 1.2mg/kg、14.6 ±0.9mg/kg、14.3 ±1.5mg/kg和244.2±44.0mg/kg。
大鼠皮下注射和
家兔静注的半数致死量分别为9.8mg/kg和4.2mg/kg。川楝素对胃有刺激性,其程度因动物种类而异,口服川楝素后,大鼠
胃粘膜发生
水肿、
炎症及溃疡,部分犬呕吐。还可引起犬、兔、猴
肝细胞肿胀
变性、肝窦极度狭窄,小鼠血浆ALT升高,灌服大剂量川楝素,可引起动物
急性中毒致死,死亡原因是由于血管通透性增加,引起内脏出血,血压下降而形成急性循环衰竭。小鼠蓄积性毒性的半数致死量为18.7mg/kg,
蓄积系数为1.13,属强蓄积性药物。猴亚急性中毒最明显的表现是ALT升高,其次是
肌无力。大体解剖发现,各剂量组的动物均有不同程度的内脏瘀血。显微镜检发现,猴小血管内膜表面有棕黄色颗粒沉积,且剂量越大沉积越多。肝细胞肿胀,
胞浆疏松,可见
枯否细胞及吞噬颗粒;脑血管扩张充血,部分
血管内皮细胞肿胀,
胶质细胞和小
血管周围间隙明显增加。
药代动力
用氚标记川
楝素,在
恒河猴身上作
药代动力学研究表明,其在体内分布迅速而广泛,在组织中贮存量较大,分布浓度由高到低依次为胆、肝、
十二指肠、脾、肾、胃、
延脑,4次重复给药后组织中药物有蓄积。
临床应用
药剂型
⒈川楝皮片:川楝皮(去外层粗皮)1000g,辅料适量。取川楝皮,干燥,粉碎,过120目筛;称取250g,剩余粗粉按
煎煮法煎煮2次,合并煎液,滤过,浓缩成稠膏状,与细粉
混合制粒,60℃以下干燥,加入滑料,混匀,压片,片重0.3g。该品为淡棕色片,味苦。功能驱虫。用于驱蛔虫、
鞭虫、
蛲虫、
钩虫。口服,每次6-8片,空腹1次服完。(
顾学裘《
药物制剂注解》1981年)
⒉川楝素片:
川楝素250g,淀粉225g,将川楝皮切成细丝,用热开水浸泡数次,每次于60℃-80℃保温l小时,至无明显苦味为止。浸液滤过,通过装有湿炭的渗漉缸,控制流速,使流出液不带苦味,再用50℃热水洗去杂质。用70%-95%
乙醇洗脱出川楝素,减压回收乙醇,放出浓缩液,静置过夜,滤取沉淀,干燥;用95%乙醇溶解,
滤过,
滤液通过
氧化铝柱,其柱再用适量乙醇洗涤,收集醇液,减压回收乙醇后,倒入冷水中析出白色粉末,滤过,干燥。称取川楝素和淀粉混匀,过80目筛,用10%
淀粉浆制粒,60℃干燥,整粒,混入1%
滑石粉、2%
硬脂酸镁,压片,片重0.05g。
功能泻火杀虫,用于驱蛔虫。口服,1-2岁,1-1.5片;2-4岁,2-4片;4-8岁,4-6片;8-16岁,6-8片;16岁以上,8-10片。晚睡前空腹1次服完。若需要再服此药应间隔2星期。(《
中药制剂汇编》1971年)
⒊
驱虫散:
苦楝皮100g,
石榴皮100g,
贯众100g,槟榔100g。混合粉碎,过120目筛,混匀,即得。该品为棕色粉末,味微苦、涩。功能驱虫,止痛。用于小儿蛔虫腹痛。口服,每次0.25-1.0g,每日2次,饭前服用,或遵医嘱。忌食油腻,
药材鉴定
性状鉴别
干皮呈不规则块片状、槽状或半卷筒状,长宽不一,厚3-7mm。外表面粗糙,灰棕色或灰褐色,有交织的纵皱纹及点状灰棕色皮孔。除去粗皮者淡黄色;内表面类白色或淡黄色。质韧,不易折断,断面纤维性,呈层片状,易剥离成薄片,层层黄白相间,每层薄片均可见,极细的网纹。无臭,味苦。根皮呈不规则片状或卷曲,厚1-5mm。外表面灰棕色或棕紫色,微有光泽,粗糙,多裂纹。干皮以皮细、可见多数皮孔的幼嫩树皮为佳。根皮以皮厚、去栓皮者为佳。
显微鉴别
干皮横切面:外侧有3-4条
木栓组织层带。
木栓层常已深入到
韧皮部。老皮多已不见皮层。韧皮部有切向延长的
纤维束与
薄壁组织相间排列成层;纤维束周围的
薄壁细胞中含
草酸钙方晶形成
晶鞘纤维;方晶直径6-31μm,纤维壁厚,
木化。
初生射线喇叭形,开口处的细胞常含有
草酸钙簇晶。薄壁细胞中含
淀粉粒,圆形、类圆形或卵圆形,单位或由2-5个分粒组成的复粒。根皮横切面。落皮层较厚,其内侧可见射线及颓废
筛管群;
木栓层为多列
木栓细胞。韧皮部韧皮射线波状弯曲,宽3-5列细胞;
韧皮纤维排列成多层断续的环层,纤维束周围的细胞含草酸钙方晶,形成
晶纤维。该品薄壁细胞含淀粉粒,有的含草酸钙方晶。
粉末特征:红棕色。
① 纤维甚长,直径15-27
μm,壁极厚,
木化;
纤维束周围的细胞常含
草酸钙方晶,形成晶纤维;
含晶细胞壁不均匀木化增厚,厚约至14μm,方晶正立方形或多面形,直径13-29μm。
② 木化韧皮
薄壁细胞常紧附纤维束旁,类长方形、长条形或类圆形,长43-130μm,直径15-37μm,壁稍厚,微木化,具稀疏
纹孔。此外,有
木栓组织碎片,有的含红棕色物;
淀粉粒单粒直径约至13μm;稀有簇晶。
中药化学鉴定
理化鉴别
取该品粉末约1g,加
乙醚10ml,浸渍2h,时时振摇,
滤过。取滤波1ml,挥干后,滴加
对二甲氨基苯甲醛试液数滴,显红色;另取
滤液1ml,置试管中,挥干后,加醋研1ml,搅拌,沿管壁加硫酸数滴,醋研层显绿色,硫酸层显红色至紫红色。(检查
三萜类)
繁殖方法
用
种子繁殖,育苗移栽法。11-12月采摘浅黄色成熟果实作种,用清水浸泡2-3d,去果肉,取出果核,晾干,用湿沙贮藏催芽。翌年2月下旬至3月下旬播种。条播,按行距30cm开横沟,深约6cm,
株距12cm。每穴放果核1枚,随即施人稀粪水,覆土8-10cm。播后1个月左右出苗,每枚果核可出苗3-5株。苗高10-15cm时
中耕除草1次,施人粪尿;苗高18-20cm时,进行第2次中耕除草。培育1年,于冬季或第2年春季发芽前移栽。按行株距(2.5-3.5)cm ×(2.5-3.5)cm开穴,每穴栽苗1株,填上压实,浇足水。
栽培技术
幼树要加强管理,以利成活。成年树每年春、秋季中耕除草,结合追肥;冬季进行修枝。遇旱及时灌水。
采收和储藏 全年或春、秋季采收,剥取干皮或根皮,除去泥沙,晒干。
病虫害
病虫害防治 病害有溃疡病、
褐斑病、丛技病、
花叶病、
叶斑病;虫害有
黄刺蛾、
扁刺蛾、
斑衣蜡蝉、
星天牛等。