蟾酥,为
蟾蜍科动物
中华大蟾蜍或
黑眶蟾蜍的
耳后腺和皮肤腺体的干燥分泌物,是中药材
攻毒杀虫止痒药的一种。
介绍
名称释义
呈扁圆形团块状或片状。棕褐色或红棕色。团块状质坚,不易折断,断面棕褐色,角质状,微有光泽;片状质脆,易碎,断面红棕色,半透明,气微腥,味初甜而后持久的
麻辣感,粉末嗅之作嚏。
药物性味
味甘、辛,性温,有毒。
③《本草汇言》:味辛苦烈,气热,有毒。
《
本草经疏》:蟾王蟾酥,诸家所主,但言其有消积杀虫、温暖通行之功,然其味辛甘,气温散,能发散一切风火抑郁、大热
痈肿之候,为
拔疔散毒之神药,第性有毒,不宜多用,入发汗散毒药中服者,尤不可多。诸家咸云治小儿
疳瘦,恐非正治,不宜漫尝也,即用亦(须)煅过者。若欲内服,勿过三厘。慎毋单使,
必与牛黄、
明矾、乳香、
没药之类同用乃可。如疮已溃,欲其生肌长肉之际得之,作痛异常,不可不知也。
《本草汇言》:蟾酥,通行
十二经络、藏府、
膜原、溪谷、关节诸处。蟾酥,疗
疳积,消
臌胀,解疔毒之药也。能化解一切瘀郁壅滞诸疾,如积毒、积块、积胀、
内疔痈肿之证,有攻毒拔毒之功也。
《
本草便读》:蟾酥,善开窍辟恶搜邪,惟诸闭证救急方中用之,以开其闭。然服食总宜谨慎,试以少许置肌肤,顿时起泡蚀烂;其性可知。研末时鼻闻之,即嚏不止,故取嚏药中用之。此药止可外用,散
痈疽,消疔毒,杀虫疮,却有功效耳。
《本草衍义》:齿缝中血出,以
纸纴子蘸干蟾酥少许,于血出处按之。
《
本草求真》:蟾酥,味辛气温有毒,能拔一切风火
热毒之邪,使之外出。盖邪气着人肌肉,郁而不解,则或见为
疔肿发背、
阴疮、
阴蚀、疽疠恶疮,故必用此辛温以治,盖辛主散,温主行,使邪尽从汗出,不留内入,而热自可以除矣。性有毒,止可外治取效;即或用
丸剂,亦止二、三、四厘而已,多则能使毒人。其用作丸投服,亦宜杂他药内,勿单服也。
《纲目》:治发背疔疮,一切恶肿。
功效主治
蟾王的蟾酥浆液及蟾酥中的甙元,都是有强烈
药理作用的
甾族化合物,然浆液及蟾酥中尚有不少的无甚药理作用的甾族化合物,如
胆甾醇、7α-羟基胆甾醇、
β-谷甾醇、
菜油甾醇;通常它们亦与蟾蜍甙元合称为蟾蜍甾联化合物。
蟾蜍浆液及蟾酥中,尚含有一定药理作用的
吲哚系碱类成分,如
5-羟色胺,蟾蜍
色胺,一名华蟾蜍色胺,
蟾蜍特尼定,蟾蜍
硫堇,去氢蟾蜍色胺,色胺,其中蟾蜍特尼定在蟾酥中含率甚高;
含氮物质,有一定药理作用的,尚有
肾上腺素。
氨基酸除上述的
精氨酸外,尚有
γ-氨基丁酸及两种精氨酸衍生物;也含一些肽类。
功能主治
解毒,消肿,强心,止痛。
①《药性论》:脑疳,以奶汁调滴鼻中。
②《
日华子本草》:治蚛牙,和牛酥摩;治腰肾冷,并助阳气,以
吴茱萸苗汁调敷腰眼并阴囊。
③《本草衍义》:齿缝中血出,以纸紝子蘸干蟾酥少许,于血出处按之。
⑤《纲目》:治发背疔疮,一切恶肿。
⑥《
本草正》:治风、虫牙痛,以纸拈蘸少许点齿缝中。
应用方式
蟾酥粉:取蟾酥,捣碎,加白酒浸渍,时常搅动至呈稠膏状,干燥,粉碎。每10kg蟾酥,用白酒20kg。
产地分布
主产
吉林、河北、山东、四川,湖南,江苏,浙江等省。
品种考证
蟾酥始载于《药性论》,原名蟾蜍眉脂。《本草衍义》始有蟾酥之名,云:“眉间有
白汁,谓之蟾酥。以油单(纸)裹眉裂之,酥出单(纸)上,入药用。”《
本草纲目》曰:“取蟾酥不一:或以手捏眉棱,取白汁于
油纸上及
桑叶上,插背阴处,一宿即自
干白,安置
竹筒内盛之。”根据以上记载蟾 酥的采制方法以及蟾酥之性状,与现今蟾酥一致。其原动物蟾蜍始载于《
名医别录》。陶隐居云:“此是腹大、皮上多痱磊者,其皮汁甚有毒,犬啮之,口皆肿。”上述特征与
蟾蜍属(Bufo)动物完全一致。
制法
蟾酥是由
蟾蜍科两栖爬行动物的
耳后腺及
皮肤腺分泌物经加工而成,为传统中药材。蟾酥所含甾体物、
生物碱等
生物活性物质具有解毒、镇痛、开窍、抗肿瘤等多种功能而被广泛应用。
一、蟾酥的采集。夏、秋二季特别是6、7月份是采集蟾酥的最佳时期,将捕获或驯养的青、成年蟾蜍洗净泥土,晾干水分,
喂给大蒜、辣椒等腥辣食物,或用小木棍轻敲其头部,刺激它多分泌浆液,然后用金属夹或竹夹、牛角
刮刀挤压、刮取头部两侧耳根附近大疣粒(耳后腺)和背部的大小疣粒(皮肤腺)得其浆液,盛入非铁的容器中。刮取时手法力度要适度,用力太小则刮取不尽产量低,用力过大则混有血迹或皮肉碎屑而质量差。若混有杂质应及时用
不锈钢镊子等剔除。在采集全过程中应注意以下两点:一是浆液不能接触铁器,否则
氧化铁污染蟾酥并使其变色,影响其药用价值及服用效果;二是刮取浆液时应特别小心,不得让其溅入眼内,否则造成眼睛中毒红肿。如果浆液误入眼内应马上用
紫草汁液清洗解毒,然后用清水冲洗干净。
二、蟾酥的加工干燥。先将采得的纯净浆液过100~120目铜筛或尼龙筛去杂,进一步混合均匀,再将滤液按计划倒入备好的模型容器中晾干成团酥或棋子酥,或者均匀涂布于
平板玻璃上干燥成片酥。如果环境阴暗潮湿,则应在60℃左右温度下及时烘干,否则发酵变质而报废。
采收加工
捕捉蟾蜍一般在春、夏、秋季。捕捉时要戴好
胶皮手套和
保护眼睛的镜子。捕捉的目的主要是取蟾酥。蟾酥是蟾蜍的耳后腺,即头部两侧的两个凸起物及皮肤分泌的浆液。取酥的方法是将蟾蜍放进筐里,在水中轻轻摇晃,洗去体表的泥沙、沥干水后就可刮浆。工具:
瓷盘、竹刀(长约10厘米)、刮浆夹(不得用铁器)、一杯清水。用左手捉住蟾蜍,以中指垫其腹部,食指顶住颌部,
大拇指在其背部中央,将其固定在手中,拿到瓷盘前,右手持刮浆夹在其头部
耳后腺处适当夹挤,使蟾浆溅射在瓷盘里。刮浆夹上沾有的蟾浆放在杯水中漂洗用竹刀利入瓷盘上。为保持溅射在瓷盘里的蟾浆均匀一致,可经常转动瓷盘。也可用竹刀刮平。刮完浆后,将蟾蜍放回野外。注意,在挤浆时,不要使浆射入眼内,一旦溅人,要立即用凉茶水或凉开水冲洗。取完浆后,可将瓷盘放在阳光下晒干或放在通风地方晾干,取下来即是赡酥。如果由于过干取不下来,可将瓷盘口朝下扣放在潮湿的地方,待回潮后即可撕下来。
工艺流程:捕捉→清洗→左手固定→右手夹挤头部耳后腺→晃动瓷盘→晒干→取下→成品
《纲目》:取蟾酥不一,或以手捏眉棱,取白汁于油纸上,及桑叶上,插背阴处一宿即自干,或安置竹筒内盛之,真者轻浮,入口味甜也。或以蒜及胡椒等辣物纳口中,则蟾身白汁出,以竹篦刮下,面和成块,干之。其汁不可入人目,令人赤肿盲,或以紫草汁洗点,即消。
蟾蜍科动物如
中华大蟾蜍Bufo bufo gargarizans Cantor 或
黑眶蟾蜍Bufo melanostictus Schneider 的干燥分泌物,多于夏、秋二季捕捉蟾蜍,洗净,挤取耳后腺及皮肤腺的白色浆液,加工,干燥。
李时珍说:取蟾酥的方法不一。或用手理它的眉棱,取白汁于油纸上及桑叶上,放在
阴凉处,一夜
便干了,呈白色,然后将它盛放在竹筒内。真的蟾酥很轻、浮,入口味甜。或将蒜、胡椒等辣物入蟾蜍口中,它的身上便渗出白汁,然后用竹篦刮下,和面调成块,阴干。这种汁不能入人目,否则使
眼睛红肿失明,但可用紫草汁洗眼、点眼,即消。
药材鉴定
性状鉴别
本品呈扁圆形团块状或薄片状。棕褐色,薄片状者对光透视为红棕色。团块状者质坚,不易折断,断面棕褐色,角质状微有光泽;薄片状者质脆,易碎,断面红棕色,半透明。气微腥,味初甜而后有持久的麻辣感,粉末嗅之作嚏。
粉末淡棕色。
① 用
甘油水装置,在显微镜下观察呈半透明不规则形碎块。
② 用水合氯醛液装置,并加热,则碎块透明并渐溶化。
③ 用
浓硫酸装置, 则显橙黄色或橙红色,碎块四周逐渐溶解缩小,呈透明类圆形小块,显龟裂斑纹,放置后,渐溶解消失。
药物毒性
蟾酥各种成分对
小鼠半数致死量(毫克/公斤)如下:蟾酥为41.0(静脉),96.6(皮下),36.24(腹腔);蟾蜍灵为2.2(腹腔);华蟾蜍精为4.38(腹腔);惹斯蟾蜍甙元为4.25(快速
静脉注射),15(慢速静脉注射),14(腹腔),124.5(皮下),64(口服);蟾蜍特尼定为1.3(静脉);蟾蜍它灵对狗的半数致死量接近0.36(静脉),口服
最小致死量接近0.98。
静脉或
腹腔注射蟾酥注射液,小鼠
急性中毒为
呼吸急促,
肌肉痉挛,心眺不整,最后麻痹而死,
阿托品对此有一定的
解毒作用,肾上腺素则无,蟾酥经煮沸后毒性大减。
人中毒后,可按洋地黄类
强心药中毒时之急救 原则处理。
中药
六神丸具强心、收缩
冠状动脉、升高血压、抗炎及抑制
血管通透性的作用,主要与其中所含的蟾酥有关。
真假辨别
(一)真品:团酥呈扁圆形团块或铁饼状,直径3~7厘米,厚0.5厘米,边缘稍薄,中间略厚;表面平滑,呈茶棕色,质坚硬而韧,不易折断,半透明质状;有光泽,气微,口尝初甜后有持久的麻辣感,粉末嗅之作嚏。断面稍涂水,即成乳白色泡沫状隆起。片酥呈不规则片状,大小厚薄不一,一般厚0.2厘米,一面较粗糙,另一面较光滑;质脆而易断,其它性状同“团酥”。无论团酥还是片酥,均以色
红棕,断面角质样、半透明而有光泽者为佳。
(二)伪品:曾检测到几种伪品,为棕黄色到深棕色,粒状,半透明角质样;于
玛瑙研钵中很难研细,颗粒呈韧性。粉末气微,口尝后绝无真品特有的刺激感。断面遇水不溶解,更不会成乳白色泡沫状隆起。
(三)干蟾:除去内脏的干燥蟾蜍,又称蟾蜍皮。东北及华北各地也有应用不除去内脏而直接晒干的整个蟾蜍。本品蟾酥含量较低,平均每只蟾蜍皮仅含蟾酥2毫克,药效远远不如真品蟾酥。能消肿解毒、止痛利尿,且对
慢性气管炎、
脉管炎、
痈疽、
淋巴结核和
肠粘连等有一定疗效。干蟾与真品蟾酥表现性状相差较大,略一比较长能分出真伪。
实用选方
①治疔肿:蟾酥一枚,为末,以
白面和黄丹丸如麦颗状,针破患处,以一粒纳之(《
济生方》
蟾酥丹)
②治疔黄及一切恶疮:蟾酥、轻粉各5克,以
川乌、莲花蕊、朱砂各12.5克,乳香、没药各10克,麝香0.5克。上为细末,糊丸菀(豌)豆大。每服一丸,病重者二丸,生葱三五茎捣烂,包药在内,
热酒和葱送下,取汗。(《
玉机微义》
蟾酥丸)
③治内疔:蟾酥,职时用
桑叶一小钱大,入蟾酥揉和得所,丸如念珠,阴干用,病势重者用二粒,轻者用一粒,著病人舌内噙化,化后良久,用井花水灌漱,再用
雄黄丸七丸,冷茶清吞下,得脏腑利数行。(《
急救仙方》蟾酥丸)
④治发背痈疽,
无名肿毒,恶毒疗疮:蟾酥10克,
血竭10克,蜗牛廿个(瓦上焙干,肉壳俱用),
铜绿1克(与上三味同研),枯
白矾5克,轻粉10克(二味同研),朱砂15克(研细,留5克为衣)。上为细末,用人乳汁为丸,如绿豆大,朱砂为衣。捣葱二根令烂,裹药三丸在内吞下,热酒送之。(《
古今医鉴》化生丸)
⑤治
时邪疠毒,烂喉丹痧,喉风喉痈,双
单乳蛾诸症,茶汤不能进者;并治疔疮对口,痈疽发背,
肠痈,腹疽,乳痈,
乳岩,一切无名肿毒;兼治小儿痰急惊风,肺风
痰喘危在顷刻:关西黄7.5克,杜蟾酥1.25克(
烧酒化),上
辰砂7.5克,粗珍珠0.75克,
当门子0.75克。上药共研细末,米浆为丸,如
芥菜子大,以
百草霜五分为衣,每服五丸、七丸、十丸不等,视病势轻重服之。(《
喉科心法》六神丸)
⑥治
喉痹:
皂角、
草乌头各等分。研细末,用蟾酥调合为小丸(小豆大)。每研一丸,点患处。(《
吉林中草药》)
⑦治疮疡焮肿木硬:蟾酥、麝香各5克。各同研极细,以儿乳汁调如泥,入磁合内盛,干,不妨,每用少许于肿处,更以膏药敷之,毒气自出,不能为疮,虽有疮亦轻。(《素问病机保命集》针头散)
⑧治一切恶疮:蟾酥、干胭脂、轻粉、朱砂、穿山甲各10克,百草霜不问多少。上为细末,丸如黄米大。
每服五、七丸,加至八、九丸,用葱一根,刀剖开,将药包裹在里,用生丝线缚,文武火烧葱熟,将葱带药,口内嚼碎温服,用衣服盖之,汗出为效。(《
普济方》蟾酥
托里丸)
⑨治痈疽初起,木肿作痛,皮色不红者:酥片5克,蝎尾20克。甲片、蜈蚣、
藤黄、雄黄、乳香、没药、川乌各10克,草乌5克,
银朱10克,麝香1.5克。研极细末,掺膏药内贴。(《药籨启秘》
蟾酥散)
⑩治瘰疬:蟾酥如大豆许,白丁香十五枚,寒水石些少(煅),巴豆五粒,寒食面些少。上各另研,和作一处,再研,
炼蜜为丸如绿豆大。每用一丸或二、三丸,纳入针窍中。如脓未尽,再用数丸,以脓尽为度。(《
医学正传》
蟾酥膏)
⑾治肿毒:蟾酥、石灰各等分。和匀成
小饼,贴疮头上,以膏盖之即破。(《
经验广集》
蟾灵膏)
⑿ 治
牙痛:蟾酥一字(汤浸,研)。上药和研为丸如
麻子大,每用一丸。以绵裹于痛处咬之,有涎即吐却。(《圣惠方》)
⒀治风蛀诸牙疼痛:蟾酥少许,巴豆(去油,研如泥)、
杏仁(烧焦)。上共研如泥,以绵裹如
粟米大。若
蛀牙塞入蛀处,风牙塞
牙缝中,吐涎尽。(《
景岳全书》蟾酥膏)
⒁治
破伤风病:蟾酥10克(汤化为糊),干蝎(酒炒)、天麻各25克。为末,合捣丸绿豆大,每服一丸至二丸,
豆淋酒下。(《圣惠方》)
⒂治小孩子
疳瘦:蟾蜍眉脂,以朱砂、麝香为丸,如麻子大,空心一丸。(《
药性论》)
⒃治一切
牙疳齿龈蚀烂 口臭出血:蟾酥、轻粉(别研)、定粉、
人中白和一钱麝香一字(别研).
上件为细末.临卧
盐汤漱口了
贴药末在患处用薄纸盖之。(《
杨氏家藏方》
必胜散)
⒄治诸般痧证:上西黄5克、蟾酥25克、 真茅术50克、 飞净朱砂25克、 明雄黄25克、 麝香8克 、丁香25克。共为极细末水泛为丸 如肥芥子大。轻者一粒重者二粒 噙于舌底化完立愈。(《
绛囊撮要》蟾酥丸)
原生动物
中华大蟾蜍
体长一般在10cm以上,体粗壮,头宽大于头长,吻端圆,吻棱显着;鼻孔近吻端;眼间大于鼻间;
鼓膜明显,无
犁骨齿,上
下颌亦无齿。前技长而粗壮,指、趾略扁,指侧微有缘膜而无蹼,指长顺序3、1、4、2,指关节下瘤多成对,常突2,外侧者大。后肢粗壮而短胫跗关节前达肩部,左右跟部不相遇,趾侧有缘膜,蹼常发达,内跖变形长而大,外
跖突小而圆。皮肤极粗糙,头顶部较平滑,两侧有大而长的耳后膜,其余部分满布大小不等的圆开瘰疣,排列较规则的为头的之瘰疣,
斜行排列几与
耳后腺平行。此外,沿体侧之瘰疣排列亦较规则,胫部之瘰疣更大,个别标本有不明显这
跗褶,腹面皮肤不光滑,有
小疣。颜色亦异颇大,生殖季节雄性背面多为黑绿色,体侧有浅色的斑纹;雌性背面色较浅,瘰疣乳黄色,有时自眼
后沿体侧有斜行之黑色纵斑,腹面乳黄色,有棕色或黑色细花纹。雄性个体较小,内侧三指有黑色
婚垫,无声囊。
黑眶蟾蜍
体长7-10cm,雄性略小;头高,头宽大于头长;吻端圆,吻棱明显,鼻孔近吻端,眼间距大于鼻间距,鼓膜大,无犁骨齿,上下颌均无齿,舌后端无缺刻。头部沿吻棱、眼眶上缘、鼓膜前缘及上下颌缘有十分明显的黑色骨质棱或黑色线。头顶部显然下凹,皮肤与头骨紧密相连。前肢细长;指、趾略扁,末端色黑;指长序为3、1、4、2;指
关节下瘤多成对外常突大,内侧者略小,均为棕色,后肢短,胫跗关节前达肩后方,左右跟部不相遇;足短于胫;趾侧有缘膜,相连成
半蹼,关节下瘤不明显;内跖突略大于外跖突。皮肤极粗糙,除头顶部无疣外,其余布满大小不等之圆形
疣粒,疣粒上有黑点或刺;头两侧为长圆形之耳腺;近脊中线由头后至臀部有2纵行排列较规则的大疣粒。体大的
黑眶蟾蜍腹面满布
小棘。生活时体色变异较大,一般为黄棕色略具棕红色斑纹。雄性第1、2指基部内侧有黑色婚垫,有单咽下内
声囊。
成药制品
救心丸
【药品名称】
拼音全码:JiuXinWan
【主要成份】
牛黄、蟾酥、人参、
鹿茸末、
羚羊角末、猪胆、珍珠、
冰片。
【性 状】为黑褐色
微丸,具有特异香气,味微苦,有麻舌感。
【适应症/功能主治】
益气活血、强心止痛。主治:
气虚血瘀型
冠心病、
心绞痛、陈旧型
心肌梗塞、心功能不全等引起的心痛、
胸闷、
心悸、
眩晕等症状;另外,对高原
缺氧症、
剧烈运动和短暂
脑供血不足等引起的
晕厥也有疗效。
【
用法用量】成人:轻、中度症状者,每次2粒,每日3次;重症者,酌情增量至每次4粒,每日3次,每日用量12粒为限。早、晚饭后及睡前用
温开水送服。
【
不良反应】在
临床研究中发现个别病人服药后出现
口干、
头晕、腹泻、腹部轻度不适、心慌等。
华蟾素
CAS:470-37-1
别名:Cinobufagin std
分子式:C26H34O6
功能主治:解毒,消肿,止痛。用于邪毒壅聚所致的中、晚期
肿瘤,
慢性乙型肝炎等症,请在医生指导下使用。
用法用量:口服,一次10~20ml(1~2支),一日3次,或遵
医嘱。
规格:每支10ml
贮藏:密封,避光,置阴凉干燥处。
六神丸
汉语拼音:Lioushen Wan
性状:该品为黑色有光泽的小水丸;味辛辣。
功能主治:清凉解毒,消炎止痛。用于烂喉
丹痧,
咽喉肿痛。喉风喉痈,单
双乳蛾,小儿
热疖、痈疡疔疗,
乳痈发背,
无名肿毒。
用法用量:口服一日三次,温开水吞服;一岁每次服一粒,二岁每次服2粒,三岁每次服3~4粒,四至八岁每次服5~6粒,九岁至十岁每次服用8~9粒,成年每次服十粒。另可外敷在皮肤红肿处,以丸十数粒,用冷开水或
米醋少许,盛食匙中化散,敷搽四周,每日数次常保潮润,直至肿退为止。如红肿即将出脓或已穿烂,切勿再敷。
禁忌:孕妇及对该品过敏者禁用。
3.儿童应遵医嘱,且必须在成人监护下使用。
4.请将此药品放在儿童不能接触的地方。
六灵解毒丸
【成份】人工牛黄、珍珠、
石菖蒲等药味经加工制成的微丸。
【性状】本品为黑色微丸;味辛辣。
【功能主治】
清热解毒,消肿止痛。用于烂喉丹痧,咽喉肿痛,
喉风喉痛,单双乳蛾,小儿热疖,痈疡
疔疮,乳痈发背,无名肿毒。
【规格】每瓶装30粒。
【用法用量】口服,一岁一次1粒,四至八岁一次5~6粒,成人一次10粒,一日3次。外用,可取数粒用水或米醋化水外敷,如红肿已将出脓或穿烂,切勿再敷。
【不良反应】尚不明确。
【禁忌】尚不明确。
【注意事项】孕妇忌服。
六灵丸
【成份】人工牛黄、人工麝香、珍珠(制)、冰片、
雄黄、蟾酥。
【性状】本品为黑色的
包衣微丸;气芳香,味微辛、麻。
【规格】每100丸重0.3g。
【用法用量】
含服。一次5~10丸,一日 1~2次。小儿酌减,或遵医嘱;外用。以白酒化开,搽于患处。
【不良反应】尚不明确。
【禁忌】孕妇忌服。
【注意事项】
1、皮肤破损,切勿搽用。
2、本品含有雄黄、蟾酥有毒药物,不宜长期使用,外用不可入眼。
生力雄丸
成份:人参、鹿茸、
淫羊藿、
韭菜子、
蛇床子、
蜻蜓、
蚕蛾、
马钱子(烫)、蟾酥、
咖啡因。
性状:本品为
胶囊剂,
内容物为深褐色小丸粒(素丸),久贮后表面有白色针状结晶析出;味微苦、腥。
功能主治:补肾壮阳,益髓填精。用于肾精亏损,
性欲减退,阳痿早泄,夜尿频多,
腰膝酸软,
畏寒肢冷,白发脱发等症。
规格:每粒装0.32g(素丸)。
用法用量:口服,一次3~5粒,一日3次。
药理毒理:1、对性腺功能的影响:本品能明显促进性腺分泌
雄性激素,提高体内
睾酮浓度,促进男性
性器官和
第二性征发育,刺激精子生成和精液分泌,增加性欲,增强
性功能。
2、对
肾上腺皮质功能的影响:本品能使尿中17-
羟值恢复正常,改善垂体-肾上腺皮质功能,促进肾上腺皮质
激素生成,提高机体抗疲劳能力和对恶劣环境(如寒冷、高温、缺氧等)的
适应能力。
3、对
中枢神经系统的影响:本品对中枢神经呈
双向调节作用,既能兴奋中枢神经,振奋精神,消除疲劳,又能抑制过度亢奋的中枢神经,起到镇静与改善
睡眠的作用。
5、对机体代谢的影响:本品能使血浆
cAMP含量明显上升,并促进
核酸与
蛋白质合成代谢,使肌肉发达,骨骼健壮。
嫦娥加丽丸
【药品名称】
拼音全码:changEJiaLiWan
【主要成份】人参,
当归,
川芎,丹参,赤芍,淫羊藿,韭菜子,蛇床子,薏苡仁,蟾酥等。
【性 状】本品为胶囊剂,内容物为深褐色(素丸)或红、绿、自三色(包衣丸)小丸粒;味甜、微苦、辛。
【适应症/功能主治】补肾益气,养血活血,调经赞育。用于
肾阳虚损,
更年期综合症,
月经紊乱,
痛经,
功能性不孕症,性欲减退等症。
【规格型号】0.34g*36s
【用法用量】口服,一次4粒,一日3次,2~3个月为一疗程。
【不良反应】尚不明确。
【禁 忌】感冒患者忌服本品。
【注意事项】孕妇及
肾阴虚者忌服。服药期间若恿感冒应暂停服,痊愈后可继续服用;若出现口干舌燥、便秘等不适现象,可酌减用量或多饮水,症状消失后仍可服用。
【
药物相互作用】如与其他药物同用可能发生相互作用,详情请咨询医师或药师。
麝香保心丸
【药品名称】
拼音全码:ZuoXiangBaoXinWan
【主要成份】人工麝香、
人参提取物、人工牛黄、肉桂、
苏合香、蟾酥、冰片.
【性 状】本品为黑褐色有光泽的
水丸,破碎后断面为棕黄色;
味苦、辛凉,有麻舌感。
【适应症/功能主治】芳香温通,益气强心。用于
气滞血瘀所致的
胸痹,症见
心前区疼痛、固定不移;
心肌缺血所致的心绞痛、
心肌梗死见上述证候者。
【规格型号】42s
【用法用量】口服。一次1~2丸,一日3次;或症状发作时服用。
【不良反应】本品舌下含服者偶有麻舌感。
【禁 忌】孕妇及对本品过敏者禁用。
【注意事项】
1、过敏体质者慎用。
2、药品性状发生改变时禁止使用。
3、请将此药品放在儿童不能接触的地方。
心宝丸
【药品名称】
拼音全码:XinBaoWan
【主要成份】洋金花、人参、肉桂、附子、鹿茸、冰片、人工麝香、三七、蟾酥。
【性 状】本品为黑色的
小丸,除去包衣显棕褐色;气香,
味甘、微苦、有麻舌感。
【功能主治】温补心肾,益气助阳,活血
通脉。用于治疗心肾阳虚,心脉瘀阻引起的
慢性心功能不全;
窦房结功能不全引起的
心动过缓、
病窦综合症及
缺血性心脏病引起的心绞痛及
心电图缺血性改变。
【规格型号】60mg*20s
【用法用量】口服。
1.慢性心功能不全按心功能1、2、3级分别服用:
1级:每次120mg(2丸),一日3次。
2级:每次240mg(4丸),一日3次。
3级:每次360mg(6丸),一日3次。
一疗程为2个月;在心功能正常后改为日
维持剂量60~120mg(1~2丸)。
2.病窦综合症病情严重者一次300~600mg(5~10丸),一日3次,疗程为3~6个月。
3.其他
心律失常(
期外收缩)及
房颤,心肌缺血或心绞痛一次120~240mg(2~4丸),一日3次,一疗程为1~2个月。
【不良反应】尚不明确。
【禁 忌】尚不明确。
【注意事项】
阴虚内热、
肝阳上亢、
痰火内盛者以及孕妇、
青光眼患者忌服。服药后如觉口干者,可饮淡盐开水或每日用生地10g
水煎送饮。运动员慎用。
【药物相互作用】尚不明确。
活心丸
【药品名称】
拼音全码:HuoXinWan
【主要成份】灵芝、人工麝香、
熊胆、红花、
体外培育牛黄、珍珠、人参、蟾酥、附子、冰片。
【性 状】本品为黑色或金黄色的包衣水丸,除去包衣后显黑褐色;气香,
味辛、麻。
【适应症/功能主治】益气活血,温经通脉。主治胸痹,心痛,用于冠心病、心绞痛。
【规格型号】20mg*30s
【用法用量】口服,一次1~2粒,一日1~3次,或遵医嘱。
【不良反应】尚不明确。
【禁 忌】尚不明确。
【注意事项】本品可引起子宫
平滑肌收缩,妇女经期及孕妇慎用。
现代研究
主要成分
蟾酥中含有大量的
蟾蜍毒素类物质,该类物质均有强心活性,在化学上属
甾族化合物(Steroids),其C17上再接一α-
吡喃酮基,则凡具有此种骨架的物质,总名蟾蜍
二烯内酯(Bufadienolide),是蟾蜍浆液、蟾酥的主要
有效成分.蟾酥中所含的蟾蜍二烯内酯有: 蟾蜍它灵(Bufotalin)、华蟾蜍精(Cinobufagin)、华蟾蜍它灵(Cinobufotalin)、蟾蜍灵(Bufalin)、远华蟾蜍精(Telocinobufagin)、日本蟾蜍它灵(Gamabufotalin,亦名日本蟾蜍甙元Gamabufo- genin)、去乙酰华蟾蜍它灵(Desacetyl cinobufotalin)、惹斯蟾蜍甙元(Resibufogenin)、华蟾蜍它里定(Cinobufotalidin)、蟾蜍它里宁(Bufotalinin)、华蟾蜍精醇(Cinobufaginol)、沙蟾蜍精(Arenobufagin)、异沙蟾蜍精(Bufarenogin)、去乙酰华蟾蜍精(Desacetyl cinobufagin)、去乙酰蟾蜍它灵(Desacetyl bufotalin)、蟾蜍它里定(Bufotalidin,即
嚏根草甙元Hellebrigenin)、惹斯蟾蜍精(Resibufagin)等. 中国蟾蜍蟾酥中分出的华蟾蜍毒素(Cinobu- fotoxin),酸解后产生华蟾蜍精、
辛二酸(Suberic acid)和
精氨酸.辛二酸可与蟾蜍甙元结合.从蟾酥中曾分离华蟾蜍精、惹斯蟾蜍甙元、蟾蜍灵和日本蟾蜍它灵的3-辛二酸酯。
蟾蜍浆液及蟾酥中的甙元,都是有强烈
药理作用的
甾族化合物,然浆液及蟾酥中尚有不少的无甚药理作用的甾族化合物,如
胆甾醇(Cholesterol)、7α-羟基胆甾醇(7α-Hydroxy- cholesterol)、
β-谷甾醇(β-Sitosterol)、
菜油甾醇(Campesterol).通常它们亦与蟾蜍甙元合称为蟾蜍甾族化合物(Bufosteroids).
蟾蜍浆液及蟾酥中尚含有一定药理作用的
吲哚系碱类成分,如
5-羟色胺(Serotonine)、蟾蜍
色胺(Bufotenine)、华蟾蜍色胺(Cinobufotenine)、
蟾蜍特尼定(Bufotenidine)、蟾蜍
硫堇(Bufothionine)、去氢蟾蜍色胺(Dehydrobufo- tenine)、色胺(Try ptamine)。
此外,蟾蜍还含有
肾上腺素(Adrenaline)、γ-氨基
丁酸(γ-Aminobutyric acid)、辛二酸.从蟾酥中还分出
吗啡(Morphine)。
药理作用
1、强心作用
蟾毒配基类和
蟾蜍毒素类化合物均有强心作用,但蟾毒配基类化合物作用更为明显,其
化学结构与强心作用有一定的关系。
对猫离体心脏
乳头肌标本,
蟾毒灵及日蟾毒它灵的强心作用的最低
有效浓度为10-8g/ml;
脂蟾毒配基、华蟾毒精的强心作用的最低有效浓度为10-7g/ml。
华蟾毒与化蟾毒精的作用相似,以适宜浓度灌注蛙心,可使其停止于
收缩期,给
麻醉猫、狗
静脉注射引起心博减慢,收缩
振幅变大,
心律不整,继而
心动过速而死亡;在麻醉狗所得的
心电图呈现
P-R间期延长、
心室率变慢、异性节律、
期外收缩、束枝
传导阻滞、T波变平或倒置,继而
室性心动过速,室性纤颤而死亡;认为蟾毒配基对心脏的作用系通过迷走神经中枢或
末梢,并可
直接作用于心肌,与
洋地黄相比,可能因无糖基存在,蟾毒配基与蟾毒的强心作用较弱并缺乏持久性,因此无积蓄作用,亦有报告
精氨酸能延长其强心作用。
六神丸的强心作用提示,它能加强心肌功能,随着剂量的变化而呈现反向转向的调节效应,对改善局部组织和修复是有益的。
实验证明,蟾毒配基及蟾毒的强心作用主要表现在增大
心肌收缩力,增加心博出量,减低
心率,消除水肿与
呼吸道困难。在日本它主要作为
呼吸兴奋剂用于临床,而在中国以兴奋呼吸、升压药物用于临床。它增强心肌收缩力的作用不是反射性的,而是直接作用于
心肌细胞的结果,多数认为蟾毒配基能加强心肌收缩力是由于蟾毒配基抑制心肌
细胞膜上的Na+-K+-
ATP酶,从而使心肌细胞内的Na+浓度相对增高,
钙离子则通过Na+-Ca2+交换而进入心肌细胞、结果使心肌收缩力加大。
亦有实验证明,蟾酥能增加人体单核
白细胞的
环磷腺苷的水平,而由于
环磷腺甙的增加,提高心肌
磷酸化酶激酶的活性,在
磷酸化酶激酶的作用下,使无活性的磷酸化酶b转变成有活性的磷酸化酶a,因此促进
糖元分解,促使产生更多的
ATP。ATP作为
心肌收缩的原动力,使心肌充分发挥作用。
2、对呼吸、血压的作用
蟾蜍灵、华蟾蜍精、惹斯蟾蜍甙元、华蟾蜍它灵及日本蟾蜍它灵静脉注射(0.05毫克/公斤),均可引起麻醉兔的呼吸兴奋和血压上升。呼吸兴奋是中枢性的。惹斯蟾蜍甙元除对兔外,对猫也能兴奋呼吸,其作用比
尼可刹米、
戊四氮、
洛贝林等还强,并能拮抗
吗啡的
呼吸抑制。它们升高血压的作用以蟾蜍灵最强,其次为华蟾蜍精、惹斯蟾蜍甙元、华蟾蜍它灵,而以日本蟾蜍它灵最差。惹斯蟾蜍甙元的升压作用主要是末梢性的,但也有中枢性成分。正常人静脉注射蟾蜍它灵0.25~0.5毫克,升高
收缩压而不影响
舒张压,说明主要由于心脏兴奋。在麻醉狗,还可看到在血压上升时内脏
血管收缩,此作用不受肾上腺素
阻断剂的影响。蟾蜍色胺与上者不同,它能引起肾上腺素释放,且使动物对肾上腺素更加敏感。蟾蜍特尼定与它相似;但由于其毒性很强,超过5微克/公斤即可引起兔血压下降。在蛙腹直肌、脊髓猫、竖毛肌轴素反射、离体兔肠标本上,均可证明它有
烟碱样作用,而且比烟碱本身还强。华蟾蜍色胺能兴奋
神经节,故能升高麻醉猫及去脑狗的血压。
3、 对Na+、K+ -ATP酶抑制作用
蟾蜍皮肤分泌液对Na+、K+ -ATP酶有强烈的抑制作用,这是由于Na+ 、K+ -ATP酶位于细胞膜上,Na+在膜内侧与酶结合,促进酶与ATP反应、使酶在膜内侧磷酸化,这时酶产生
构象变化,与钠结合的部位转向膜外侧;磷酸化的酶对Na+亲和力降低,而对K+亲和力增高,因而在膜外侧释放Na+,而与K+结合:K+与磷酸化的酶结合后,促进酶的脱磷酸化,因而酶的构象又产生变化,与K+结合的部位转向膜内侧,使K+在膜内侧被释放。这样,在Na+、K+、Mg2+的参与下,Na+被排出,K+被带入细胞,其反应可以表示如下:ATP+酶Na+、Mg2+酶-p+ADP;酶-P+H2O K+、Mg2+ 酶+Pi而蟾蜍皮肤的分泌液对Na+、K+ -ATP酶的作用在于酶的磷酸化中间物(酶-P),其分泌液中的蟾毒配基或蟾蜍毒素类化合物与K+
竞争性与酶-P结合,而酶-P与蟾毒配基或蟾蜍毒素结合后,不再与K+结合,因而使酶-P稳定,不易水解,使Na+、K+ -ATP酶不能发挥正常的作用,其活性受到抑制。用蟾毒配基和蟾蜍毒素对肠鼠的Na+、K+ -ATP 酶的抑制作用进行了实验。此外,除强心作用外,蟾酥的表面
麻醉作用的机理也可能与它们抑制Na+、K+ -ATP酶有关。
蟾酥在短暂的降压之后引起血压升高,实验证明,短暂降压作用是由于对
迷走神经的兴奋,而升压作用则系直接作用于心肌。脂蟾毒配基、蟾毒灵及华蟾毒精等都具有显著的呼吸兴奋和升压等
中枢兴奋作用,其中尤以脂蟾毒配基临床上已作为呼吸兴奋剂使用,
商品名Respigon。脂蟾毒配基对
小鼠的半数
惊厥剂量(CD50)及
半数致死量分别为10.52mg/kg及20.80mg/kg(LD/CD=1.98),脂蟾毒配基的LD/CD值比其它呼吸兴奋剂如尼可刹米、戊四氮及
山梗菜碱等为大。脂蟾毒配基对病人的呼吸中抠及
血管运动中枢有直接的兴奋作用,还有强心、升高血压,且作用迅速持久,临床上用于中毒、溺水、昏迷引起的呼吸衰竭、休克、
呼吸困难及
气逆等。
5、升压作用
以前认为蟾酥的升压作用主要来自于蟾酥的强心作用,即对心脏的直接作用,蟾酥的升压作用主要来自于周围血管的收缩,部分来自它的强心作用。从蟾毒色胺静脉注射能提升血压,局部应用时对血管
无收缩作用这一点来看,说明其作用是通过
儿茶酚胺的释放来实现的。另有实验表明,蟾酥与
山莨菪碱适当合用,
血管阻力基本不变,血压仍然升高,同时才可使
脉压变大。提示升压作用除血管因素外,还可能与
每搏输出量有关。
蟾酥及所含成分有局麻作用80%蟾酥醇提物有
表面麻醉作用,在兔角膜及人舌试验,作用比狄卡因慢而持久,其中以蟾毒灵局麻作用最强,较
可卡因大30~60倍,且无
刺激作用,华蟾毒精及
华蟾毒它灵约为蟾毒灵的1/6;日
蟾毒它灵约为1/20。0.1-0.5%华蟾毒精溶液局部应用能引起舌头麻木;其局麻
作用点可能为
感觉神经末梢感受器,对
神经纤维作用很弱,不饱和内酯环的存在和C3位的羟基对局麻似是必需的。蟾酥水剂表面麻醉的最低有效浓度为0.5%,其麻醉时间比同浓度的狄卡因强1倍。局麻作用机理与
肌细胞的缓慢除极和释放
乙酰胆碱的机理有关。
蟾毒内酯类物质对
小鼠肉瘤180、兔BP瘤、子
宫颈癌14、
腹水型
肝癌等均有抑制作用。在机体能抑制人的颧上
下颌未分化癌、
间皮癌、
胃癌、脾
肉瘤、
肝瘤等
肿瘤细胞的呼吸。延长患
精原细胞瘤、腹水癌和肝癌小鼠的生存期,试管中对
白血病细胞有抑制作用。据
实验报告,
华蟾素对动物移植性肿瘤有抑制作用,尤其是对小鼠肝癌有较明显的抑制作用。蟾酥能不同程度地防治
化疗和
放疗引起的白细胞下降,对已下降者应用蟾酥可回升,且不再下降。蟾酥制剂具有类似肾上腺素作用,能增强机体对放疗和化疗的
耐受力,对
X线局部照射有保护作用,可能是该品抗肿瘤的重要机制之一。蟾毒配基的抗肿癌作用,以
嚏根草甙元-3
醋酸对大鼠W256抑制率达75%,但
治疗指数低;利用美兰氏试管法与细胞呼吸器法,研究了蟾酥与
蟾皮制剂对体外白血病细胞的作用,观察到能抑制
糖酵解和细胞
呼吸过程。另有报道从植物分离出与蟾毒内酯
结构相似的强心甙和甙元对Hala-S3肿瘤细胞和乌本甙对艾氏腹水癌有抑制作用,这种抗肿瘤作用认为是抑制Na+ -K+ -ATP酶使细胞内K浓度下降,从而不能维持核酸合成所必需的K浓度所致。有人通过溶血
空斑形成细胞(
PFC)试验,E-花环形成细胞(E-RFC)试验,聚集
IgG抑制E一RFC恢复试验以及单核、
巨噬细胞吞噬功能试验,发现蟾酥制剂具有增高小鼠脾脏溶血空斑形成细胞(PFC)活性率,促进巨噬功能以及增高血清溶菌酶浓度等作用。此种增加B细胞作用,可能是蟾酥抗肿瘤的重要机制。蟾酥
水溶性总成分,体外培养下对恶性
神经胶质瘤细胞1μg/ml浓度时仍有抑制作用。10μg/ml浓度以上对中国
金仓鼠恶性
转化细胞系(BHLB4)有明显抑制作用。1μg/ml在初加入时对BHLB4细胞有抑制作用,但很快BHLB4细胞就适应生长。
急性毒性试验半数致死量为60.71mg,无刺激性,不溶血,亚急性毒性试验未见病变。认为该品可能通过人体
必需微量元素及肽类而起作用。该品优于全蟾酥及其
脂溶性成分,安全无毒。在临床上对抗炎、抗
结核、抗癌方面起到明显疗效,可代替全蟾酥。
8、抗炎作用
蟾酥
甾醇类物质能抑制血管
通透性,对
金黄色葡萄球菌和甲型
溶血性链球菌感染的
家兔,
皮下注射蟾酥注射液9mg/kg能阻止病灶扩散,使周围
红肿消退,抑菌效果明显、迅速,对一些抗生素不敏感或对抗生素已产生
耐药性的化脓性疾患,该品亦有抑制效果。用
甲醛液
滤纸片法观察到蟾酥有抑制
肉芽形成的效果,其皮下注射的半效抑制量(
ID50)为159mg/kg,
醋酸氢化可的松的ID50为35.7mg/kg 对受
醋酸刺激的组织
血管通透性亢进有抑制作用。强心
配糖体可使血管收缩,故对
烧伤及其它创伤,与
抗感染药合用,可收到良好的抗炎效果。并能抑制
毛细血管通透性增高,减少炎性渗出,有益于消除肿胀,是否与兴奋垂体。
肾上腺皮质系统而改善其功能有关,尚需进一步研究。另据报告,蟾酥制剂能激活小鼠腹腔游走巨噬细胞,提高其吞噬能力,已知被激活的巨噬细胞和处理抗原,又能直接杀死细菌和抑制细菌生长。
蟾酥能收缩
冠状动脉血管,减少
冠脉血流量,能兴奋肠管平滑肌,使其收缩振幅增大,频率加快,阿托平与吗啡可对抗此种作用;蟾毒精类(Bufagins)和水溶性吲哚胺类化合物能兴奋兔、
豚鼠离体肠管和子宫平滑肌,用国产蟾酥制剂作抗炎试验时,曾使孕兔流产,蟾酥水提液对豚鼠在体和离体
支气管均呈收缩作用,但蟾蜍季胺对狗支气管无影响。蟾蜍甙元能使
横纹肌兴奋,蟾蜍灵能部分的桔抗
镁离子的神经肌阻断作用,蟾蜍特尼定引起硅腹直肌收缩作用的强度,出现
膜电位的改变,故为直接作用。
体外实验说明,蟾酥可使
纤维蛋白原液的
凝固时间延长,其
抗凝血作用与
尿激酶类似,可使
纤维蛋白溶酶活性化,从而增加冠状动脉灌流量。蟾酥对
血栓形成导致的
冠状血管狭窄而引起的
心肌梗塞等
缺血性心脏障碍,能增加心肌营养性
血流量,改善
微循环,增加心肌供氧。蟾酥制剂和
毒毛旋花子甙K均能增进麻醉犬的心肌收缩力及作用时间,在
给药早期,蟾酥组中各项参数
上升率比
毒K组明显提高,结果提示蟾酥对心肌具有双重正性变力效应。实验结果表明,蟾酥对
急性心肌缺血有一定保护作用,故可用于血栓诱发的缺血性心脏障碍的预防和治疗。
11、抗病原微生物
实验报告甾醇类物质能抑制血管通透性,对金黄色葡萄球菌和甲型溶血性链球菌感染的家兔,皮下注射蟾酥注射液能阻止病灶扩散,对受醋酸刺激的组织血管通透性亢进有抑制作用。
以大剂量
大肠杆菌内毒素粗制品注入狗静脉内造成
内毒素休克。蟾酥与
山莨菪碱均有一定的抗休克作用,二者合用(蟾山合液)可使疗效明显提高。蟾山合液的疗效可能系两者其同作用、从而较好地抑制
弥散性血管内凝血、减少
纤维连结素消耗和改善血液
流变性及
红细胞膜功能。由表5可知,在内毒素注后1-6小时内三个
实验组对动脉压均有较好的恢复作用;但至9小时后仅有蟾山合液组明显地高于盐水组(P<0.05)。根据家兔与狗内毒素休克实验,无论从动物
存活率、
存活时间、输液滴药后
动脉血压维持程度以及
股动脉血流速度来看,都是蟾山合液的疗效优于单纯蟾酥或单纯山莨菪碱与
对照组比较,差异显著(P<0.05)。蟾酥对内毒素休克犬的血浆纤维素与
总补体的含量有明显影响。发现内毒素休克犬存活时间与纤维素的基础水平具有非常显著意义,内毒素注射后10小时血浆纤维素,总补体含量均减少,其中血浆纤维素减少程度,与
空白对照之间差异有显著意义。
动物实验证明,蟾酥制剂具有增高小鼠脾脏溶血空斑形成细胞(PFC)活性率,促进巨噬细胞吞噬功能以及增高血清溶菌酶浓度的作用。对
细胞免疫皮试、巨噬细胞
活力测定、
玫瑰花结试验、
淋巴细胞转化率均有不同程度提高。蟾酥水溶性总成分的单体分高及其
免疫药理学和
分子生物学的研究,有增强
网状内皮系统吞噬功能,提高机体的
非特异性免疫的作用。
蟾酥具有类似免疫或提高免疫功能的作用,可能在于整个机体功能的调节,表明该品抗结核机制似与通过细胞
免疫调节有关。但血清免疫球蛋白G及M含量变化无明显
规律性。
14、镇咳作用
据动物实验,预先皮下注射蟾蜍色胺,对5-羟色胺喷雾引起的豚鼠气管痉挛有明显保护作用。对于蛋清致敏的豚鼠离体子宫或回肠,蟾蜍色胺有抗过敏作用。蟾酥煎剂对
小白鼠二氧化硫所致的实验性
咳嗽,有镇咳作用,但祛痰效果较差。
给实验性家兔IP蟾酥,盐水组注入前后微量
分析试剂与标准均无明显改变(P>0.05),但蟾酥注入后较注入前差异具有
显著差异(P<0.05),并且最大聚集抑制率和
聚集速度抑制率都是蟾酥组高于盐水组。这说明蟾酥对血小板聚集程度与速度均有抑制作用。国外有报道蟾酥能减轻
弥漫性血管内凝血发生,或许也与血小板聚集释放受到抑制有关。
16、吸收与排泄
蟾蜍类强心成分(蟾蜍它灵、去乙基蟾蜍它灵)口服容易吸收(口腔粘膜及胃中也能吸收)。作用的出观与消失都较洋地黄快,
蓄积性很少。猫经口给予与静脉注射的
致死量的比为4:1。蟾蜍特尼定在体内的解毒相当快,蟾蜍灵的作用(引起
房室阻断)比
洋地黄毒甙消失得快,惹斯蟾蜍甙元则更快。
临床应用
1、治疗
心力衰竭:以蟾酥4~8毫克(装胶囊),饭后用冷开水送服,日服2~3次。治疗2~3级心力衰竭病人13例,其中12例均于用药后2~48小时内症状、体征有所改善。计脉搏减缓者12例,利尿作用显著者4例,水肿消失者6例,
肝肿大缩小者6例,12例肺部湿性
罗音皆有改善,二联脉及
奔马律用药后消失;2例
心房纤颤1例消失,1例
无变化。
毒性反应为
上腹部不适、恶心及呕吐等
胃粘膜刺激现象,减小剂量后皆得控制。临床
实践证明,蟾酥之强心作用,与洋地黄相似,其优点是无
蓄积作用,作用快,利尿作用较洋地黄显着。
2、治疗
化脓性感染:用蟾酥水溶性总成分注射液10~20mg
肌注,每日2次,小儿酌减。
临床观察250例,计
急性扁桃体炎72例,各种
脓肿62例,疖、痈34例,
急性乳腺炎18例,急性
淋巴管及
淋巴结炎14例,
冠周炎及
牙周炎12例,脓疤病9例,其他
化脓性炎症29例。临床症状除局部红、肿、热、痛及机能障碍外,伴有
恶寒发热、全身不适138例,其中体温38~39℃者105例,38℃以下者33例。疗效:痊愈(临床 症状、体征消失,白细胞及
中性粒细胞正常)204例,好转(
症状及体征减轻,白细胞及中性粒细胞有改善)29例,无效17例,总有效率为93.2%,疗程最短1日,最长21日。
1)口服蟾酥每日3次,每次5毫克,饭后服用,连服至瘘孔闭锁后再巩固1~2个月。服药期间,除个别病人出现轻度恶心外,很少出现副作用。共治骨关节结核瘘孔14例,治愈6例,瘘孔呈凹形闭锁,X线检查,提示病骨稳定;有效5例,瘘孔缩小,
脓液减少,体温下降;无效3例。
2)采用口服(同上法)加瘘孔滴入法。用0.1%蟾酥液向瘘孔内每日或隔日滴入1次,2个月为一疗程。少数有
死骨的病灶,需用锐匙搔爬,取出死骨。共治
骨关节结核瘘孔59例,治愈39例,有效18例,无效2例;治疗慢性骨髓炎瘘孔16例,治愈12例,有效3例,无效1例。治愈时间短者7~8天,长者3~4个月,一般在1~2月内即能获得
临床治愈。病程长短对疗效无明显影响,而病灶内死骨的存在则明显影响疗效。
1)用蟾酥水溶性总成分注射液每日20~40mg(含新鲜蟾酥20~40mg),分1~2次肌注,3个月为1疗程。临床观察用药1疗程54例,
有效率68.5%痊显率24.1%;持续用药2疗程47例,有效率72.3%,痊显率42.6%;持续用药3疗程18例,有效率72.2%,痊显率61.1%。未见明显副作用,仅少数患者于用药3~4日内,偶有
一过性恶寒感,但继续用药数日后可不再出现。肌注时局部除有轻微短暂疼痛外,吸收良好,长期使用不产生硬结。
2)也有用蟾酥
水溶性总成分注射液每日16~20mg肌注,3个月为1疗程,持续1~3个疗程不等,临床用于治疗
浸润型肺结核26例、
慢性纤维空洞型肺结核3例,
胸膜炎1例,
淋巴结核4例,
骨结核2例,
腰椎结核3 例,
结核性骨髓炎3例,副睾结核1例,共计43例。总有效率达83.7%,痊愈率和显效率为46.5%。长期使用末见异常情况,安全可靠。
5、治疗
恶性肿瘤:观察27例,其中24例经
病理检查证实,3例经临床
X线证实;病种计有
肺癌5例,肝癌4例,乳房癌3例,
淋巴肉瘤3例,
网状细胞肉瘤2例,
何杰金氏病1例,尤文氏瘤1例,鼻咽癌骨转移2例,
喉癌1例,
食管癌1例,
贲门癌1例,
黑色素瘤化疗后1例,
盲肠癌术后再发1例,
纵隔肿瘤化疗后1例大多数病人采用2%蟾酥香油注射液
肌肉注射,每天1~2次,每次2毫升;个别采用蟾酥注射液作
离子透入治疗。疗程8~26天,注射总量为30~100毫升,疗效:少数病例用药后,产生明显的利尿作用和较好的止痛作用;25例病人在综合应用
放射治疗或
化学治疗过程中,观察
血象有11例能提升白细胞或维持
白细胞于较低水平。对肿瘤是否具有抑制作用,尚难肯定。注射后
全身反应有恶心、呕吐、
食欲减退等;
局部反应为注射部位疼痛,一般在注射后20~30分钟后出现,以注射第1针时疼痛明显,以后可逐渐减轻。如疼痛剧烈或局部发现红肿硬结时,
应作对症处理。另据报道,使用20%的
蟾酥软膏外敷,治疗
皮肤痛22例,有13例临床痊愈。
6、用于表面麻醉:用1%蟾酥溶液2~3毫升作粘膜涂布,和0.5毫升局部喷雾,进行鼻部
手术麻醉23例,结果证明其麻醉力不低于“的卡因”,且麻醉有效期长,用药后无中枢中毒症状,血压、呼吸、脉搏等均无改变,亦无过敏现象。但缺点是对局部有一定的刺激作用,多数病人分泌物增多,部分病人打喷嚏。故内腔镜检查的麻醉不宜应用。
实验研究
蟾毒灵、
华蟾毒配基、脂蟾毒配基均可引起多种动物血压上升.蟾毒配基的升压作用与肾上腺素相似,也可被α-受体阻断剂阻断.蟾蜍色胺能引起肾上腺素释放,并使动物对肾上腺素的
敏感性增加.脂蟾毒配基
灌胃,对
低血压猫具有明显的长时间的升压效应和兴奋呼吸作用.鼻腔喷射给药,对低血压兔具有一定升压作用.蟾酥强心
甾体对于血管平滑肌与心脏一样,也具有增强收缩力的作用,伴随着强心作用而引起血压上升.有人认为,蟾毒配基升压作用的机制主要在于它的强心作用,部分由于周围血管的收缩.
参考文献
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